(5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进

以丁二酸酐为起始原料,经醇解和酰化反应制得丁二酸单乙酯酰氯(3);3经甲烷磺酸催化与氨基硫脲环合合成了重要药物中间体——(5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯,其结构经~1H NMR,IR和MS确证。运用正交试验对环合反应条件进行优化。最优反应条件为:3 132 mmol,n(氨基硫脲)∶n(3)∶n(甲烷磺酸)=1∶3∶3,于110℃反应3 h,总收率51.3%。     

N-(3-苯基-2,3,4-三唑甲酰氨基)-N＇-芳酰基硫脲及其环化产物的合成

以PEG-400为相转移催化剂,通过2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰基肼与芳酰基异硫氰酸酯的加成反应,合成了系列新的酰胺基硫脲衍生物(3),3分别在酸性和碱性条件下环化制得相应的1,3,4-噻二唑衍生物和1,2,4-三唑啉-5-硫酮衍生物,并经元素分析、IR,1H NMR和MS确证结构.     

2-甲氨基-5-(2-芳氧吡啶-3-基)-1,3,4-噻二唑类化合物的合成与荧光性质研究

设计合成了一系列未见文献报道的2-甲氨基-5-(2-芳氧吡啶-3-基)-1,3,4-噻二唑衍生物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析表征.测定了其荧光性能,结果显示此类化合物具有较好的荧光性,其荧光发射波长在384～390nm范围,最大荧光量子产率为0.12.     

一种新型噻二唑Schiff碱的合成及生物活性研究

为了寻找具有较高植物生长调节活性的物质,利用生物等排原理和亚结构连接法,对噻二唑母体进行修饰,将2-氨基-1,3,4-噻二唑与2,4-二氯苯甲醛反应,设计并合成了一个新的噻二唑席夫碱,并用FT-IR、1HNMR和元素分析方法确证其结构。合成的化合物具有一定的植物生长调节活性,具有一定的研究开发价值。     

含脱羧脱氢松香基的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及抑菌活性

用POCl3为催化剂和脱水剂,3-取代-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑4和10分别与脱氢松香酸1反应制得14种未见文献报道的3-取代-6-(4′-脱羧脱氢松香基)-1,2,4-三唑并[3,4-b-]-1,3,4-噻二唑衍生物]5a~5e和11a~11i;所有化合物的结构均经IR、¹H NMR、¹³C NMR 和MS测试技术分析确认。 抑菌活性测试表明,目标化合物对白色念珠菌(C.Albicans)、大肠杆菌(E.Coli)、藤黄微球菌(M.Luteus)和痢疾志贺杆菌(S.Dysenteriae)均有一定的抑制作用。     

2-(5-甲基-1,3,4-噻二唑)-硫乙酸镍(Ⅱ)配合物的合成和晶体结构

本文合成了2个镍配合物[Ni(mtyaa)2(H2O)4]·4(H2O)(1)和[Ni(4,4′-bipy)2(mtyaa)2(H2O)2]·2H2O(2)(Hmtyaa=2-(5-甲基-1,3,4-噻二唑)-硫乙酸;4,4′-bipy=4,4′-联吡啶),用X-射线单晶衍射仪测定了配合物的单晶结构,并对它进行了元素分析、红外光谱、热重和粉末X-射线衍射等表征。配合物1和2的晶体分别属于三斜晶系和单斜晶系,空间群分别为P1和P21/n。X-射线单晶结构分析表明配合物1和2中镍原子均采取六配位扭曲的八面体配位模式。在配合物1中配位水和游离水分子与羧基氧之间的氢键作用将单分子结构连成三维网状结构。配合物2中配位水和游离水分子与羧基氧以及配体中的氮原子之间的氢键作用将链连接成二维层状结构。     

硫脲化合物的合成及其生物活性

硫脲化合物的合成及其生物活性董燕红，司宗兴（北京农业大学应用化学系北京１０００９４）关键词噻二陛－甲酰基，硫脲，胺类，合成，生物活性酰基硫脲在抗真菌、抗结核、抗病毒、除草以及调节植物生长方面具有广泛应用［１，２］。１，２，３－噻二唑杂环作为有效前体正...     

5-芳酰氨基-2-苯基-2H-1, 2, 4-噻二唑-3-酮的合成

用1-芳酰基-5-苯基-2-硫代双脲与溴进行氧化成环反应制备了九个新的5-芳酰氨基-2-苯基-2H-1, 2, 4-噻二唑-3-酮, 相应的1-芳酰基-5-苯基-2-硫代双脲可以通过苯基脲与酰基异硫氰酸酯加成制得。     

含嘧啶取代1,3,4-噁二唑(噻二唑)硫醚化合物的合成及抗菌活性研究

以2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶为原料,通过水解、酯化、肼解、环化和醚化等步骤,合成了12个含1,3,4-噁二唑(噻二唑)取代嘧啶化合物。通过₁H NMR,₁₃C NMR,MS 和元素分析进行确证其结构。初步抑菌活性测试标明,化合物浓度在50 μg/mL时,化合物6f和6f′对油菜菌核病菌(S. sclerotiorum)、马铃薯晚疫病菌(P. infestans)、水稻纹枯病(T. cucumeris)、小麦赤霉病菌(G. zeae)具有中等抑制率,其活性与对照药剂醚菌酯相当。     

稠杂环化合物的研究（XV）──6－取代－3－（1H－苯并三唑－1－亚甲基）－1，2，4－三唑并［3，4－b］－1，3，4－噻二唑的合成

研究了３－（１Ｈ－苯并三唑－１－亚甲基）－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑与取代苯甲酸在三氯氧磷催化下的反应，制得１０种新的３－（１Ｈ－苯并三唑－１－亚甲基）－１，２，４．三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑，通过元素分析、ＩＲ、￣１ＮＭＲ和ＭＳ确证了它们的结构并讨论了其波谱性质。