新型15-N-取代苦参碱亚胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以苦参碱为起始原料，二氯甲烷为溶剂，经三氯氧磷催化与9种芳胺反应合成了一系列新型15-N-取代苦参碱亚胺衍生物(3a~3i)，其结构经¹H NMR， ¹³C NMR 和MS(ESI)表征。采用X-射线单晶衍射仪测定了化合物3a的绝对构型。体外活性测试结果表明：3d和3f对人肝癌细胞HepG2和人宫颈癌细胞HeLa的半数抑制率显著优于苦参碱。     

含氮杂环及其衍生物的氮氧化方法研究进展

含氮杂环及其衍生物中的N－氧化反应是合成许多精细化工产品，如日用化学 品、医药、农药的重要反应，但该反应选择性较高，只要求在杂环氮上进行氧化而 不影响分子其它部位，从氮杂环及其衍生物应用不同氧化剂选择性氧化综述了该类 化合物的N－氧化反应。     

Friedlnder反应研究进展

以邻氨基苯甲醛与各种酮发生的Friedl nder反应为主 ,全面介绍了国内外Friedl nder反应的研究近况。由于Friedl nder反应的反应条件温和、反应底物变化多样、反应产率高 ,而且合成产物的应用范围涉及天然产物化学、药物化学、金属有机化学等诸多领域 ,因此对Friedl nder反应的深入研究具有广阔的前景。参考文献2 8篇。     

苯胺及其衍生物的毛细管电泳行为研究

采用紫外吸收检测，毛细管电泳分离，研究了九种苯胺及其衍生物在毛细管区带电泳(CZE)体系和胶束电动毛细管色谱(MECC)体系中的行为特征。讨论了缓冲溶液的浓度与pH、胶束浓度及混合胶束等在不同体系中对分离组分的影响，发现在CZE体系中，控制分离的主要因素是pKb值；在MECC体系中，控制分离的主要因素是溶质分子中碳原子数。建立了一种分离测定九种苯胺及其衍生物的高效毛细管电泳方法。     

负载锰卟啉催化乙酰胆固醇的选择性环氧化

多相金属卟啉催化剂已经被用于普通烯烃的环氧化,如表面修饰的多孔分子筛(MCM 41)[1 3],本文制备了高分子负载型锰卟啉用作胆固醇的非对映选择性环氧化催化剂。转化率可达100%,β选择性可达99%。1　实验部分乙酰胆固醇按文献[4]合成。溶剂均为AR级,按文献方法纯化。将Merrifield sPeptideresin(Aldrich,2%,交联度,200-400目,≈2mmolCl/g)加入到精制的DMF中,室温下放置24h,加入5-(对羟基苯基)-10,15,20-三(对甲基苯基)卟啉及无水K2CO3,N2保护下,80℃反应6h,洗涤干燥得到催化剂[1](图1)。催化环氧化反应　将PhIO及催化剂按化学计…     

光学活性的肌醇及其甲基衍生物的旋光度计算

据作者提出的螺旋理论的规律，可以计算光学活性肌醇的旋光方向和旋光度的大小。肌醇分子内存在的３６个二面角螺旋旋光度的代数和再乘以常数２．０就是该肌醇的摩尔旋光度。     

脲衍生物对环氧树脂/双氰双胺固化体系潜伏性促进作用研究

本文用DSC、TBA、旋转粘度计等手段对一系列不同结构及不同取代基取代的脲衍生物对环氧树脂/双氰双胺固化体系的潜伏性促进作用作了考察。结果表明,其促进效果随脲的α位取代烷基碳原子数增加而减弱,而其β、γ位上的取代基团变换时对促进作用无明显影响。由此得出4,4-二(N,N-二甲基)脲二苯甲烷(简称M-二甲)和2,4-二(N,N-二甲基)脲甲苯(简称T-二甲)二种脲衍生物在本丈所考察的28种化合物中具有最显著的促进效果,其中T-二甲的促进活性略高于M-二甲,它们均可使上述固化体系的固化温度降至130℃左右,含有此促进剂的固化体系即使在30℃下贮存,其粘度保持基本不变的时间仍可达三个月以上。     

通过氧杂Pictet-Spengler反应从1-烷(苯)氧基-3-(3,4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇合成异色满衍生物

通过氧杂Pictet-Spengler反应从1-烷氧基-3-(3,4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇及1-苯氧基-3-(3,4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇合成一系列异色满衍生物,即3-烷(苯)氧基-1-苯基-6,7-亚甲基二氧异色满和3-烷(苯)氧基-1,1-二甲基-6,7-亚甲基二氧异色满,收率为50%～90%.     

嘌呤衍生物在葫芦［6］脲单轮烷键合固定相上的色谱行为

在反相和正相色谱模式下,研究了几种嘌呤衍生物在葫芦［6］脲单轮烷键合硅胶固定相上的高效液相色谱行为,并在反相模式下与ODS固定相进行了比较,考察了流动相中甲醇含量、流动相pH值和离子强度对嘌呤化合物保留的影响。研究结果表明:在反相模式下,嘌呤化合物与葫芦［6］脲单轮烷键合相之间存在多种相互作用,除疏水作用外,分离过程中还存在与ODS不同的色谱分离机制。在正相条件下,多作用力的色谱分离机制同样存在。葫芦［6］脲单轮烷键合相与溶质之间存在疏水、氢键、π-π和偶极-偶极等多种作用力,协同作用提高了固定相对嘌呤化合物的分离选择性。     

Chemoselective Dehydrogenation of 3-[2-（3,4-Dihydro-1-naphthalenyl）ethyl]imidazolidine-2,4-diones： a New and Convenient Synthesis of 13,16-Diazaequilenin analogs

The synthesis of the title compounds starting with the chemoselective dehydrogenation of 3-[2-(3,4-dihydro-1-naphthalenyl)ethyl]imidazolidine-2,4-diones has been described.