N-(4’-芳环取代嘧啶基-2’-基)-2-乙氧羰基苯磺酰脲衍生物的合成及抑菌活性

设计合成了14个4位芳环取代的嘧啶磺酰脲衍生物,其结构均通过1H NMR和高分辨质谱表征确定,并进行了体外抑菌活性测试.初步测试结果表明,在浓度为50 mg/L时,大部分目标化合物对黄瓜灰霉病、油菜菌核病和水稻纹枯病表现出一定的抑菌效果,其中化合物7g,7h和7i表现出较高的抑菌活性;但大部分目标化合物对黄瓜枯萎病、黄瓜褐斑病及苹果轮纹病的抑菌活性与对照药百菌清尚有差距.     

N-5-四唑基-N′-芳甲酰基脲的合成及其生物活性

合成了 15个新的含四唑基的芳甲酰基脲类化合物 ,用IR ,1HNMR和元素分析证实了它们的结构 ,并进行了初步的生物活性试验 ,生测结果证明一些目标化合物具有优良的植物生长调节活性 ,其中N 5 四唑基 N′ 对甲氧基苯基甲酰基脲(2h)和N 5 四唑基 N′ 对溴苯基甲酰基脲 (2j)具有很好的生长素活性 ,2h ,2j和N 5 四唑基 N′ 对甲基苯基甲酰基脲 (2m )具有优良的细胞分裂素活性     

一种新型极性脲丙基-C30固定相的制备和性能评价

以3-脲丙基三甲氧基硅烷为偶联剂，制备了一种新型极性脲丙基-C30（TPU-C30）反相色谱固定相。采用扫描电子显微镜、元素分析、红外光谱和热分析等对该固定相进行表征。结果表明，TPU-C30固定相已成功制备，连续制备3次固定相，其元素含量的相对偏差均小于5%，说明该合成工艺重复性良好。以不同极性、位置异构、碱性化合物为溶质探针，以传统的C18色谱柱与C30色谱柱为参比，对制备的固定相的色谱性能进行了研究。研究结果表明，TPU-C30固定相具有不同于传统C18柱、C30柱的选择性和更优的择形性，明显改善了碱性物质的峰形，其具有广阔的应用空间。     

向日葵状葫芦脲的合成与超分子自组装

葫芦脲(CB[n],n为最小重复单元数)是一类由苷脲与甲醛经缩合环化而形成的大环分子,因具有良好的分子识别性能及配位性能,在分离、催化、医药、互锁分子及超分子体系构建等领域有着广泛的应用。本课题组在苷脲分子中间的桥上增加一个碳原子,得到苷脲类似物丙基二脲(TD),TD进一步与甲醛缩合环化得到一系列向日葵状葫芦脲类似物(TD[n])。与传统苷脲相比,TD容易在碳原子上衍生化,衍生物对成环反应的影响较小,容易获得TD[n]。相比CB[n]的n最小值为5,TD[n]的n最小值减小到4,TD[4]是目前为止文献报道的葫芦脲家族的最小成员。此外,这些TD[n]有的对金属离子具有很好的选择配位能力,有的对质子化有机胺具有强的外结合性能,它们分别构建了一系列一维、二维或刺激响应型超分子聚合物。研究结果为TD[n]在超分子化学等领域的进一步应用打下坚实的基础。     

尼卡巴嗪原料药及制剂中4,4′-二硝基均苯二脲与2-羟基-4,6-二甲基嘧啶的HPLC法同时测定

建立了同时测定尼卡巴嗪原料药及其制剂中4,4′-二硝基均苯二脲(DNC)和2-羟基-4,6-二甲基嘧啶(HDP)的高效液相色谱法。试样用二甲基亚砜溶解,以Hypersil BDS C18为色谱柱,乙酸/乙酸铵溶液-乙腈(体积比1∶1)为流动相,HDP和DNC的检测波长分别为290、350 nm。DNC和HDP的质量浓度分别在0.354~70.9 mg/L和0.146~29.2 mg/L范围内与色谱峰面积呈良好线性关系,标准曲线方程分别为ρ=7.307×10-5S-0.043 58和ρ=1.648×10-5S-0.084 83,相关系数(r)分别为1.000和0.999 9。用建立的方法测定尼卡巴嗪原料药中的DNC和HDP含量,测定结果与分光光度法无显著差异,DNC和HDP的相对标准偏差均小于0.5%。     

阿德福韦双L-氨基酸酯与葫芦脲的主客体化学与抗乙型肝炎病毒活性研究

用1HNMR、荧光光谱和红外光谱方法研究阿德福韦双L-苯丙氨酸丙酯(FH-1)与改性六元葫芦脲(TMeQ[6])、七元葫芦脲(Q[7])以及八元葫芦脲(Q[8])的相互作用,探讨主客体作用位点及其识别机制.1HNMR图谱表明FH-1中苯丙氨酸残基部分进入葫芦脲的空腔内部受到屏蔽作用,而FH-1其它部分则位于葫芦脲端口外侧.荧光图谱表明FH-1与TMeQ[6],Q[7]与Q[8]分别形成1∶1或2∶1,1∶1或3∶1与2∶1的主客体包结配合物.红外光谱表明Q[7]与FH-1固体包合物发生了主客体相互作用,FH-1特征峰消失.吸湿性考察发现FH-1与Q[7]形成的固体包合物的吸湿稳定性明显提高,室温放置90d后仍然为白色固体.抗乙型肝炎病毒研究提示葫芦脲具有明显降低化合物细胞毒性,增加其抗病毒活性与作用选择性的效果.     

基于埃洛石的载药凝胶小球的制备及性能研究

采用离子凝胶法制备了一种新的壳聚糖-g-聚丙烯酸/埃洛石/海藻酸钠(CTS-g-PAA/HT/SA)凝胶小球。研究了HT含量对载药凝胶小球的溶胀性、包封效率和释放性能等的影响;同时也讨论了凝胶小球的pH敏感性和双氯芬酸钠(DS)的释放行为。结果表明:HT含量对载药凝胶小球的溶胀率、包封效率和累积释放率有明显的影响,在HT含量为30%时,溶胀率、包封效率和12h累积释放率分别达到32.84%、91.07%和100%;另外,载药凝胶小球具有较好的pH敏感性;在pH=2.1的释放介质中DS几乎不释放,而在pH=6.8的释放介质中缓慢释放;DS释药机理为溶胀控释。     

Synthesis and Cytotoxicity of Novel Diaryl Ureas Containing 2-Amino-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidinyl Group

<正>A series of 2-amino-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidinyl substituted diaryl urea derivatives was designed and synthesized.Their in vitro cytotoxicities against two cancer cell lines(Bel-7402 and A549) were evaluated by standard MTT assay.Six of tested compounds 6,8,10,17,21 and 22 exhibited more potent cytotoxicity superior to sorafenib.The structure activity relationship(SAR) study indicates that 2-amino-5,6,7,8-tetrahydropyrido- [4,3-d]pyrimidinyl group was an option for cytotoxic potency.     

1,10-邻菲咯啉取代苷脲及其一维Ag(Ⅰ)配位聚合物的合成及晶体结构

合成了1,10-邻菲咯啉取代苷脲(L),并用L与硝酸银反应得到一维配位聚合物[AgLNO3]n,利用X-射线衍射方法测定了它们的晶体结构。L:单斜晶系,空间群P21/c,a=1.8545nm,b=1.2504nm,c=1.2818nm,β=108.476°,V=2.8192nm3,Z=7,F(000)=1176,finalGOF=1.093,R1=0.060,wR2=0.1654,。[AgLNO3]n:正交晶系,空间群Pca21,a=1.55149nm,b=1.04907nm,c=1.15892nm,V=1.8863nm3,Z=4,F(000)=1024,finalGOF=1.038,R1=0.042,wR2=0.110。晶体结构表明配体L与Ag髣形成了一维配位聚合物[AgLNO3]n。