Eu(NTf2)3催化吲哚与醛(酮)反应合成二吲哚基甲烷

二(三氟甲基磺酰)亚胺铕(III) [Eu(NTf₂)₃, Tf＝SO₂CF₃]作催化剂, 吲哚与醛(酮)在室温下发生亲电取代反应合成了一系列二吲哚基甲烷, 产率85%～98%. 该法反应条件温和、时间短、催化剂用量少且可以回收重复使用.     

一种铜催化合成异吲哚啉-1-酮的方法

本文设计了一种以邻苯甲腈和苯乙炔为原料,在铜催化剂的作用下环化生成异吲哚啉-1-酮的反应方法.以邻溴苯腈和苯乙炔作为反应模板,对溶剂、碱添加剂、催化剂、反应时间和温度做了探索,确定最佳反应条件为:碘化亚铜(0.02 mmol),去氧水(0.6 mmol),叔丁醇钾(0.3 mmol),1,4-二氧六环(0.2 mol·L^-1),100℃反应6 h.在最优反应条件下,对不同的反应底物进行了一系列的研究,底物适用性良好.     

反相高效液相色谱法快速测定长春花中4种生物碱

采用反相高效液相色谱法同时分离测定4种长春花吲哚类生物碱。以水：二乙胺=986：14，用磷酸调节pH=7．2(溶液A)，甲醇：乙腈=4：1(溶液B)，380mL A和620mL B混合作为流动相，流速2mL／min，进样量10μL，220nm下检测，以恒流洗脱方式在25min内分离了长春碱等4种成分。同时还研究了流动相组成、pH值等对分离效果的影响。对实际样品分析，取得了较好结果。     

双亲性三甲川菁染料的合成及抗结直肠癌活性

菁染料双亲性的提高有利于自身抗肿瘤活性的提升。 探索了三甲川吲哚菁染料(Cy3)转化为多功能小分子化疗药物的可行性。 通过向吲哚环“N”上引入聚乙二醇(PEG)醚链,设计合成了两种双亲性三甲川吲哚菁染料:Cy3-DIPEG和Cy3-SO₃-DIPEG。 二者产率约40%,其结构均经¹H NMR、¹³C NMR和MS表征。 光谱测试表明Cy3-DIPEG和Cy3-SO₃-DIPEG在水中的最大荧光发射波长在570 nm左右,荧光量子产率(Ф)分别为0.06和0.13。 采用噻唑蓝(MTT)法测试了两种染料对人结直肠癌细胞株(SW480和HCT-116)的体外抗肿瘤活性,并通过亚细胞器定位实验初探其机制。 结果表明,Cy3-DIPEG能穿过肿瘤细胞膜蓄积在线粒体内,显著抑制人结直肠癌细胞增殖,但Cy3-SO₃-DIPEG无法进入肿瘤细胞内,无抗肿瘤活性。     

Synthesis of Surface-active Substituted 3H-Indole Quaternary Ammonium Molecules

Two substituted 3H-indole quaternary ammonium molecules were designed andsynthesized using hexamethylphosphoramide (HMPA) as a solvent. The products were purified and characterized by IR, ^1H NMR, MS and elemental analysis.     

2-吲哚基嗯唑啉和噻唑啉衍生物的合成及生物活性研究

合成了一系列新颖的2-吲哚基噁唑啉和噻唑啉化合物,它们的结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确认,同时测试了它们的生物活性.初步实验结果表明,对各种植物真菌均有不同程度的抑制活性,噻唑啉化合物要优丁噁唑啉,其中2a和2b在50 mg/L时,对茄棉疫,油菜菌核和芦笋茎枯呈现出100%的抑制率.     

Claisen重排反应合成5-烯丙基-4-羟基异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯

以2,3-二甲基苯酚(2)和烯丙基溴为原料,经过醚化、溴代、关环及Claisen重排等四步反应,合成得到5-烯丙基-4-羟基异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯(1),4步反应总收率为17.8％.中间体及产物结构经1 H NMR和ESI-MS表征,产物结构进一步经过FT-IR、13 C NMR及X-射线单晶衍射进行确认.同时,重点...     

取代3H-吲哚分子在Triton X-100反胶束中的光谱性质和存在状态研究

用光谱法研究了荧光分子2-(对-己基胺基)苯基-3, 3-二甲基-5-乙酯基-3H-吲哚基-甲基-二-十八烷基碘化铵(A)与Triton X-100/正庚烷/正己醇/水反胶束间的相互作用。分别测定了A在Triton X-100反胶束体系中所处环境的微极性、各向异性参数和pH效应,此外还通过红外吸收光谱考察了水在反胶束中的状态。由以上实验结果得到了有关Triton X-100反胶束的结构信息,初步推测了A在该体系中的大致位置。     

一种新的磺酸吲哚菁染料的荧光光谱分析及其应用研究

研究了一种新型磺酸吲哚菁染料的荧光光谱并应用于蛋白质分析.结果表明,随着染料浓度增大,染料发生J聚合,荧光峰从564nm红移至605nm.当染料处于较低浓度时,离子强度影响不明显,而在较高浓度,J聚合增强,荧光增强变化明显;乙醇有机试剂显著增强染料荧光,并发生红移.应用于蛋白质分析,染料荧光强度随牛血清蛋白BSA或人血清蛋白HSA的增加而显著增强,在最优条件下,染料荧光强度与蛋白质浓度成良好线性关系,BSA线性范围为0.20-6.00μg/mL,检出限为0.08μg/mL;HSA线性范围为0.20-6.00μg/mL,检出限为0.1μg/mL.