A rapid and efficient synthesis of indoloquinolinone and its analogues under microwave irradiation

A rapid and efficient method was established for the synthesis of indoloquinolinone and its analogues using acid-promoted cyclization in the present of PPA. All the reactions were completed in good yields in lOmin under microwave irradiation.     

吲哚二碳菁染料的合成

合成了五种N－烷基吲哚二碳菁染料，通过质谱、核磁共振氢谱及红外光谱确证了化合物结构。测定了化合物在溶液中的紫外吸收光谱和溶解度，讨论了溶解度、熔点与染料分子结构的关系。     

光谱法研究3H-吲哚季铵盐探针分子与牛血清底的相互作用

合成了一种新型的荧光探针分子2-(对-十二烷基氨基)苯基-3, 3-二甲基-5-乙酯基-3H-吲哚基-甲基-二-十六烷基碘化铵, 并运用荧光光谱探讨它与牛血清蛋白的作用. 结果表明, 探针分子与牛血清蛋白(BSA)的结合作用可使3H-吲哚的荧光强度增强, 而对蛋白质却具有猝灭性质, 其结合常数和结合位点数分别为Ka=1.995×105 dm3*mol-1和n=1.12.     

3-(CHO/COF)-吲唑水助质子转移的反应机理

在密度泛函(DFT)B3LYP/6-311++G**理论水平上,全自由度优化气相和水相中3-(CHO/COF)-吲唑两种反应途径(Path A:分子内质子迁移;Path B:水助质子迁移)质子迁移的各异构体的几何构型,得其气相和水相中的几何结构和电子结构,并将PCM(极化连续介质模型)反应场溶剂模型用于水相计算.在气相和水相中,3-(CHO/COF)-吲唑的N1-H形式比N2-H形式稳定.进一步研究3-(CHO/COF)-吲唑质子迁移的反应机理.研究结果显示:不同的3C取代基对反应物、产物及过渡态的分子几何构型影响不大,但是不同构象的3C取代基对反应物、产物的几何结构和质子迁移的热力学参数有较大影响;溶剂化效应和氢键的形成对质子转移反应的热力学参数有很大影响;Path B所需的活化能较低,约为Path A途径的一半.     

An Efficient Preparation of 2, 3-Disubstituted Indole Derivatives Induced by Low-valent Titanium

An efficient synthesis of 2, 3-disubstituted indole derivatives through low-valent titanium induced reductive cyclization of acylamido carbonyl compounds is described.     

吲哚菁绿在生物成像与医学工程中的应用进展

吲哚菁绿(ICG)是一种阳离子型花菁类染料,具有毒性低、亲和力高、荧光发射位于近红外区等优点.因此,作为一种可临床使用的近红外有机荧光染料,其已被广泛应用于生物成像、疾病诊断等领域.本文从吲哚菁绿的临床应用和肿瘤诊断治疗展开论述,通过实例全面介绍ICG的相关信息.     

流动注射抑制化学发光法测定吲达帕胺

在碱性介质中,吲达帕胺对N 溴代琥珀酰亚胺(NBS) 荧光素发光体系具有很强的抑制作用,并且其抑制化学发光强度与吲达帕胺的质量浓度在一定范围内呈良好的线性关系,基于此,建立了测定痕量吲达帕胺的流动注射化学发光分析法。线性范围为0.01～5.0μg mL,检出限为(3σ)4.7ng mL,对0.1μg mL的吲达帕胺连续测定11次,相对标准偏差为2.6%。将本方法用于片剂中吲达帕胺的分析,并与药典标准方法测定结果一致。     

天然产物吲哚二酮哌嗪生物碱的结构及生物活性

吲哚二酮哌嗪生物碱是一种内生真菌次生代谢产物,多提取自曲霉属Aspergillus和青霉属Penicillium,是由不同氨基酸结合衍生而来的,在自然界分布广泛。该类化合物含有吲哚和二酮哌嗪两个母核,具有良好而广泛的生物活性,可为药物研发提供先导化合物,其新颖的结构和显著的生物活性也受到了化学全合成领域内学者的日益关注。本文主要从该类化合物的发现和化合物的结构以及化合物抗癌与抗肿瘤、抑菌、免疫调节、抗氧化及杀虫等生物活性方面对这类化合物的相关研究予以回顾,并对其结构与生物活性之间的活性构效关系进行了简要分析,为该类化合物的发现、合成及生物活性研究提供参考,并为药物研发提供借鉴。     

5-取代-N,N-二甲基色胺衍生物合成方法研究及光谱分析

以5-甲氧基-N,N-二甲基色胺为例,研究了5-取代-N,N-二甲基色胺系列衍生物的合成方法,分别以5-取代吲哚法和Fischer合成法分别合成了目标产物。Fischer合成法原料易得,操作简便,较5-取代吲哚法具有明显优势。通过1H NMR确定了产物结构,通过IR分析了其红外特性。     

盐酸左布诺洛尔的合成工艺改进

以回收的盐酸左布诺洛尔废料为原料,经NaOH碱化,HBr水解得5-羟基-α-萘满酮(2);2经醚化、氨化、用右旋酒石酸拆分得到盐酸左布诺洛尔,其结构经1H NMR和IR确证。2的回收率90%,总收率80.6%。