2-吲哚基嗯唑啉和噻唑啉衍生物的合成及生物活性研究

合成了一系列新颖的2-吲哚基噁唑啉和噻唑啉化合物,它们的结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确认,同时测试了它们的生物活性.初步实验结果表明,对各种植物真菌均有不同程度的抑制活性,噻唑啉化合物要优丁噁唑啉,其中2a和2b在50 mg/L时,对茄棉疫,油菜菌核和芦笋茎枯呈现出100%的抑制率.     

9’-(4-烯丙氧基苯甲酰氧基)吲哚啉螺萘并嗪的合成及其光谱性质

合成了 ７ 种９’羟 基吲哚啉 螺萘并 　嗪 衍 生物（ Ｈ Ｓ Ｐａ ～ｇ） 和７ 种９ ’（ ４烯丙 氧基 苯 甲酰氧基） 吲 哚啉螺 萘并　嗪 衍生物（ Ａ Ｓ Ｐａ ～ｇ） ． Ａ Ｓ Ｐａ ～ｇ 的１ Ｈ Ｎ Ｍ Ｒ 结果 表明 ，当１ 位是 苄基 或 乙基时，与 氮 相 连 的 亚 甲 基 的 ２ 个 氢 的 化 学 位 移 不 等 价， 属 Ａ Ｂ 自 旋 系 统． 此 外 随 溶 剂 极 性 增 加， Ａ Ｓ Ｐａ ～ｇ 的 萘 并 　 嗪 环 部 分 的 吸 收 发 生 蓝 移 ． 吲 哚 啉 环 氮 原 子 上 的 取 代 基 的 变 化 对 螺 　 嗪（ Ａ Ｓ Ｐａ） 在 ２９５ ｎ ｍ 处的吸收 无明显影 响， 但 当 ５ 位 上 的 氢被 甲 基和 氯 取 代时 ，此 处 的吸 收 发 生红移． 除 Ａ Ｓ Ｐｅ 的 萘并 　 嗪环 部分 的吸 收红 移外， 吲哚 环氮 原子 和５ 位上 的取 代基 的变 化对 螺 　嗪的萘并 　嗪环 部分吸收 无明显影 响，但使 成色体 的吸收红 移．     

吲唑衍生物及其生物活性研究进展

吲唑衍生物具有抗肿瘤、抗菌、抗炎及治疗骨质疏松等多种生物活性,因此,在药物化学领域受到广泛的关注,具有巨大研究前景及价值。本文总结归纳了近几年来与吲唑衍生物相关的文献,对单取代、双取代及多取代吲唑衍生物及其生物活性的最新研究进展进行了综述,希望能为开发高效低毒的吲唑衍生物提供一定的理论基础。     

基于龙胆苦苷的二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物合成及其抗肿瘤、逆转紫杉醇耐药活性研究

以环烯醚萜类化合物龙胆苦苷为合成模块,利用拟单萜吲哚生物碱的仿生合成途径和组合化学的研究思路,与色胺类衍生物(吲哚结构的活性单元片段)通过缩合反应,首次合成了23个二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物。利用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等谱学手段对合成化合物的结构进行了表征,并初步评价了其抗肿瘤活性和逆转耐药活性。活性结果表明,化合物4i脱掉糖基保护基后的化合物5i对3种肿瘤细胞系(TE-1,CAL-62和FaDu)的抑制作用强于阳性对照盐酸阿霉素(Dox)。通过与紫杉醇的联合用药,发现部分化合物如4m、4n、4o、4r等能够有效降低人肺癌细胞紫杉醇耐药株A549/Taxol对紫杉醇的耐药性,具有良好的逆转耐药潜力。     

3-吲哚羧酸的性质对其印迹聚合物印迹效率的影响

以3-吲哚丙酸(IPA)和3-吲哚丁酸(IBA)为模板分子,4-乙烯基吡啶(4-Vpy)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,乙腈为致孔剂,利用非共价本体聚合法,制备了印迹聚合物P(IPA)和P(IBA),并用色谱法评价了其分子识别性能。结果表明,P(IPA)和P(IBA)分别对IPA和IBA具有分子识别能力,静电作用在其分子识别过程中起重要作用。此外,对P(IPA)、P(IBA)和同样条件下制备的3-吲哚乙酸(IAA)印迹聚合物P(IAA)的分子识别能力进行了比较,乙腈为流动相时,P(IAA)、P(IPA)和P(IBA)对各自模板分子的印迹因子IF值分别为大于6.00,4.27和2.28,即随着3-吲哚羧酸羧基碳链的增长,其印迹效率降低。结果表明,在P(IPA)和P(IBA)中,分别存在与对应的模板分子互补的印迹空穴;随着3-吲哚羧酸酸性的降低,印迹聚合物的印迹效率降低。     

自支撑柔性聚(5-吲哚硼酸)膜的电化学合成及表征

在三氟化硼乙醚/乙腈的混合体系中,5-吲哚硼酸的电化学氧化可以获得导电率为9×10-4 S·cm-1的自支撑柔性聚(5-吲哚硼酸)膜.5-吲哚硼酸在80％的三氟化硼乙醚亿腈溶液中的起始氧化电位约为0.80V红外光谱确定了5-吲哚硼酸的聚合位点在C2和C3位上.紫外可见光谱测试结果表明聚(5-吲哚硼酸)的能隙约为2.48...     

BrΦnsted酸性离子液体[HSO3-bpy][HSO4]催化合成β-吲哚酮

以BrΦnsted酸性离子液体[HSO3-bpy][HSO4]为催化剂, 将吲哚或取代吲哚与α,β-不饱和酮在乙腈中于80 ℃下反应3 h, 以92%～98%的产率制备了一系列的β-吲哚酮. 该方法简便易行且产率高. 催化剂离子液体对环境友好, 并可循环使用.     

N—苄基吲哚三碳菁染料的合成及性能

合成了５种Ｎ－苄基吲哚三碳菁染料，通过红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证了其结构，并研究了电子吸收光谱、荧光光谱、光稳定性及溶解度。结果表明，染料溶液和膜的最大吸收波长均为７８０￣８３０ｎｍ；染料在二氯乙烷中的溶解度大于在乙醇中的溶解度；氮原子上苄基的吲入极大地改变了染料的光稳定性（与ＨＩＴＣＩ比较）。