基于碳点多功能纳米载药体系的制备及pH响应释药性能研究

采用一步微波法成功制备了表面带氨基的荧光纳米碳点CDots, 并通过酰胺化反应将靶向基团叶酸接枝到碳点表面, 成功获得中间产物CDots-FA. 在此基础上, 通过已合成四臂端酰肼基化合物2与抗肿瘤药物阿霉素(DOX)连接, 实现在碳点表面的阿霉素药物分子的化学键合, 最终获得多功能纳米载药体系DOX-CDots-FA. 利用原子力显微镜(AFM)、高分辨透射电镜(HR-TEM)和荧光光谱仪对荧光纳米碳点CDots的性能进行表征, 并通过核磁共振、紫外-可见吸收光谱对DOX-CDots-FA结构、接枝率进行了表征. 同时对纳米载药体系DOX-CDots-FA体外药物释放行为、细胞毒性及细胞摄取成像进行了系统的研究. 结果表明, DOX-CDots-FA具有良好的pH响应性. 叶酸靶向基团能加速DOX-CDots-FA被HeLa (FR+)细胞摄取, 并表现出更强的细胞毒性. 同时细胞摄入成像实验表明, 在叶酸靶向作用下, DOX-CDots-FA通过内吞作用进入HeLa细胞, 随后阿霉素被释放出来并进入细胞核区域, 抑制细胞的生长, 从而实现靶向治疗, 降低毒副作用.     

铂类抗癌药物的多功能纳米递送体系

以顺铂为代表的小分子铂类抗癌药物是临床应用的一线化疗药物,但其严重的毒副作用和难以克服的耐药性限制了铂类药物的临床应用和研发。运用纳米药物递送技术可以实现药物的靶向递送和可控释放,来提高药物的生物利用度,降低药物的毒副作用以及耐药性,为癌症的治疗带来新的希望。此外,丰富多样的纳米递送体系易于实现药物与具有生物学活性试剂的共运输,从而为各种治疗策略以及诊疗策略的联用提供可能,为最终实现癌症的精准治疗展现广阔前景。本文从靶向递药、药物可控释放、联合治疗、诊疗一体化四个方面对铂类抗癌药物的多功能纳米递送体系在癌症治疗中的最新研究进展进行综述,同时通过列举最新研究成果,展示了新材料、新技术以及新颖设计思想在铂基纳米递送体系中的应用。     

Orbitrap高分辨质谱法高通量筛查生化药品、中成药与保健品中非法添加的13种消化类化学药物

建立了生化药品、中成药和保健品中非法添加的13种消化类化学药的超高效液相色谱-Orbitrap高分辨质谱(UHPLC-HRMS)高通量筛查方法。供试品以甲醇-水(50∶50)为提取溶剂,经Hypersil Gold C18(2.1 mm×100 mm,3μm)色谱柱分离,以乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,单次分析仅需10min。采用正离子检测,Full MS/dd-MS2扫描模式。通过比较供试品与对照品的色谱保留时间、高分辨一级和二级质谱,判断供试品中是否非法添加消化类药物,并对阳性样品进行定量分析。13种化合物的线性范围均为8.0~800μg/L,相关系数(r)均不低于0.998 5,回收率为94.6%~106.2%,相对标准偏差为1.2%~2.9%。该法快速简便、通量高、选择性好、灵敏度高,并已用于生化药品、中成药及保健品非法添加消化类化学药的高通量筛查和测定,在38批中成药中发现5批阳性样品,在43批保健品中发现3批阳性样品。     

DNA纳米结构在药物转运载体和智能载药中的应用进展

纳米材料具有荷载效率高、靶向性能好、半衰期较长等优点, 非常适于作为药物转运载体, 可有效提高药物的水溶性、稳定性和疾病治疗效果.目前, 开发具有良好生物相容性、可控靶向释放能力和精确载药位点的理想药物转运载体, 仍是该领域存在的挑战性问题和当前研究的重点.自组装DNA纳米结构是一类具有精确结构、功能多样的纳米生物材料, 具有良好的生物相容性和稳定性、较高的膜渗透性和可控靶向释放能力等优点, 是理想的药物转运载体和智能载药材料.本文总结了DNA纳米结构的发展历程、DNA纳米结构作为药物转运载体的研究现状、动态DNA纳米结构在智能载药中的应用进展, 并对其发展前景进行了展望.     

二甲双胍化学反应性的密度泛函理论研究及实验研究

二甲双胍(MET)是一个非常优良的降血糖药,一直是治疗II型糖尿病(T2DM)的首选药物,但其脂溶性较差,也存在引起胃肠道不适等副作用,对其结构修饰和衍生化,特别是将其研制成前药(Prodrug)具有一定的临床意义。为了探明二甲双胍化学反应的性能特点,本文基于密度泛函理论（DFT）开展了二甲双胍的化学内禀性质研究,包括各种可能互变异构体的单点能和量子化学反应性指数。此外,还对各异构体互变过程的过渡态以及它们的反应路径进行了研究。在此基础上,本文还对二甲双胍与亲电试剂的化学反应机理进行了初探,并用化学合成反应来验证,从而让我们能够从理论上弄清楚二甲双胍化学反应的特殊性质。     

酶促合成己二酸胆固醇基单乙烯基酯的研究

以胆固醇和已二酸二乙烯酯为原料在脂肪酶PS IM催化剂的作用下合成己二酸胆固醇基单乙烯基酯,并进行了合成工艺单因素优化实验,优化后的工艺条件为：胆固醇20 mg,已二酸二乙烯酯100 mg, 4?分子筛50 mg,脱水正已烷5 mL,PS IM 5 U,温度45℃,反应时间4 h,在上述反应条件下重复3次实验,己二酸胆固醇基单乙烯基酯的平均产率为99.2%。     

潮州老香黄、老药桔中矿物质元素的测定

潮州老香黄、老药桔是潮州凉果特产中的极品,但对于这两类凉果的研究工作却很少。用火焰原子吸收法测定了老香黄、老药桔中锌,锰,镉,钙,铜,镍,钴等微量元素的含量。本结果可供生产商作参考,以便对某些含量过高的有害元素在生产过程进行有效的控制,也可作为营养分析的参考依据,为其产品的进一步开发提供科学依据。     

体异质结型聚合物太阳电池

聚合物太阳电池因具有重量轻、制备工艺简单、成本低等特点近年来受到了国内外的广泛关注.其中体异质结型聚合物太阳电池(bulk heterojunction polymer solar cell,BHJ-PSC)是目前报道的具有高性能的器件之一.本文系统地综述了BHJ-PSC的最新研究进展.首先介绍了BHJ-PSC的结构及...     

流动注射分光光度法间接测定利血生制剂中利血生的含量

提出了利血生的流动注射分光光度间接分析方法。以水作载液，可间接测定利血生的含量。测定的线性范围0．01－0．2mg/mL。回收率为100．0％－102．0％。     

番茄能成为口服疫苗的载体吗

韩围生命工学研究院（Korea Research Institute of Bioscience and Biotechnology，KRIBB）的金贤淳（HyunSoon Kim音译）和数字生物技术公司（Digital Biotech Inc．）、圆光大学（Wonkwang University）的同仁经研究后提出，番茄非常适于作阿尔茨海默氏病（Alzheimer’s disease，AD）口服疫苗的载体。尽管他们的研究尚处于早期阶段，但是毕竟在寻找神经退行性疾病（neurodegenerative disease）口服疫苗的道路上迈出了富有希望的第一步。