层状复合氢氧化物对乙酰苯甲酸的负载与体外释放

共沉淀-微波晶化法合成层状复合氢氧化物(LDH)后, 用不同方式将乙酰苯甲酸(ASP)组装到LDH层间制成载药体LDH-ASP, 通过对合成及药物释放前后的液相分析与固相表征数据研究了LDH对ASP的负载及载药体LDH-ASP在磷酸盐介质的溶释现象. 结果表明: LDH层间通道是负载、贮存及控制药物释放的微观基础; 载体选择、药物配比、反应能量供给方式及搅拌强度是决定并影响LDH-ASP载药效率的基本因素, LDH-ASP结构参数可以反映药物负载情况、并与其释放性能明确相关; LDH对ASP的负载与释放均致晶胞参数改变、结晶度下降; 载药体与前体的晶态属性、热力学行为及表面特性相似, 而释放药物后固相的晶态性征减弱、无定形性增强、通道吸附活性降低, 有利于使命后载体在体内降解消除.     

柱前衍生反相高效液相色谱-荧光检测法测定大鼠血浆中的奈替米星

建立了一种简便、灵敏的氯甲酸芴甲酯(FMOC-Cl)柱前衍生反相高效液相色谱-荧光检测血浆中奈替米星的新方法,同时研究了其药代动力学。对色谱条件进行了优化,采用ZORBAX Eclipse XDB-C8柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(体积比为85:15),流速为1.0 mL/min,荧光检测激发波长为265 nm,发射波长为315 nm,得到奈替米星的平均加标回收率为96.62%～100.84%(n=3),对奈替米星检测的线性范围为0.045～8.88 mg/L,相关系数为0.9993,方法的日内与日间精密度分别低于3%与3.5%,最低检出限(S/N=3)与定量限(以3倍检出限计)分别为0.01和0.03 mg/L。方法简便、快速、灵敏,样品用量少(30 μL奈替米星血浆溶液已能满足该药含量的测定以及药物代谢的研究),为大鼠体内奈替米星的药代动力学研究提供了可靠的分析手段。     

含噻唑环的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计、合成和降血糖活性研究

设计并合成了16个含噻唑环的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,利用IR,1H NMR,13C NMR和HR-MS表征了它们的结构.通过小鼠口服糖耐量实验测试了它们的降血糖作用,结果显示其中两个化合物具有很强的降血糖作用,一个与格列齐特相当,另一个强于格列齐特,显示了在治疗Ⅱ型糖尿病方面的前景.构效关系研究发现,这16个化合物的构效关系呈现出明显的规律.     

4种动物药水提液中3种嘌呤碱HPLC法测定

以甲醇/水为流动相,反相高效液相色谱-紫外检测器测定了乌蛇、蟾蜍、土虫、地龙水提取液中黄嘌呤、次黄嘌呤、腺嘌呤的含量,对样品提取和高效液相色谱条件进行了优化。 黄嘌呤、次黄嘌呤、腺嘌呤的检出限分别为0.012×10-6、0.041×10-6、0.042×10-6 g/mL,样品分析的日内测定相对标准偏差分别小于4.1%、7.3%、4.5%,日间测定相对标准偏差分别小于5.8%、2.9%、3.1%,平均加标回收率为94%～107%。     

低聚壳聚糖与角质层蛋白相互作用的体外研究

以脱脂鼠角质层和提取角蛋白为模型,利用电化学交流阻抗谱、SEM、DSC、FTIR等手段,研究了低聚壳聚糖及氨基葡萄糖与角质层蛋白之间的相互作用.结果发现,氨基葡萄糖溶液处理不影响脱脂角质层膜的阻抗,而低聚壳聚糖溶液处理却可明显降低脱脂角质层膜的阻抗,阻抗值由3.79×106Ω·cm2降至8.379×105Ω·cm2.此外,壳聚糖溶液和氨基葡萄糖溶液都可明显破坏角蛋白表面致密均匀的结构,并使得角蛋白二级结构中α-螺旋结构含量减少,同时推动角蛋白α-螺旋结构向β-折叠结构和无规则卷曲结构转变.这些结果表明低聚壳聚糖与角质层蛋白相互作用,一方面可有效降低鼠角质层结构的紧密程度,另一方面可影响角蛋白的微结构,使其结构松散并出现微细孔道,从而为药物的经皮吸收与传送疏通了通道.     

抗流感药达菲(Tamiflu)合成纵览

流行性感冒是由流感病毒引起的呼吸道疾病, 传染性很强、对人类健康构成实质性的威胁. 由于流感病毒多变, 临床上用于治疗流感的药物到目前为止仅有“达菲”等有限的几种. 本文将文献中已有报道的“达菲”的合成路线汇总并进行简要的综述.     

潮州老香黄、老药桔中矿物质元素的测定

潮州老香黄、老药桔是潮州凉果特产中的极品,但对于这两类凉果的研究工作却很少。用火焰原子吸收法测定了老香黄、老药桔中锌,锰,镉,钙,铜,镍,钴等微量元素的含量。本结果可供生产商作参考,以便对某些含量过高的有害元素在生产过程进行有效的控制,也可作为营养分析的参考依据,为其产品的进一步开发提供科学依据。     

中药血清药理学研究金银花的抑菌活性

采用最低抑菌浓度(MIC)测定方法和抑菌活性试验,考察不同产地的金银花以及含药血清的抑菌效果。试验结果为:含药血清对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的MIC分别为0.5μg绿原酸/mL和0.25μg绿原酸/mL;含药血清抑菌活性为高敏。     

聚乳酸及其共聚物载药微球的研究进展

聚乳酸及其共聚物由于其无毒、生物相容性好和可降解性而在医药领域有广泛的应用.本文对聚乳酸及其共聚物在药物控释及靶向方面的研究进行综述和展望.     

氟喹酮的合成工艺改进

以靛红酸酐为起始原料,经硝化、还原上保护、氨解开环、环合、卤素交换和脱保护共七步反应合成了氟喹酮（7）,其结构经 ¹H NMR,¹³C NMR和ESI-MS确证。研究了硝化试剂、溶剂、催化剂等对7收率的影响,结果表明：在使用浓硝酸作为硝化试剂,甲苯,乙腈等为溶剂,Raney-Ni, TBAB等为催化剂时,总收率可达58%,纯度达99%以上。