3-Oxodapagliflozin as a Potent and Highly Selective SGLT2 Inhibitor for the Treatment of Type 2 Diabetes

Structural modifications of 3-OH in the glucose moiety of dapagliflozin（1）, an approved potent sodium-dependent glucose transporter 2（SGLT2） inhibitor, led to 3-oxodapagliflozin（16）, a highly potent and more selective SGLT2 inhibitor[IC50（hSGLT1）/IC50（hSGLT2）=2851 for compound 16 vs. 843 for compound 1]. 3-Oxodapagliflozin（16） exhibited in vitro（IC50=1.0nmol/L against hSGLT2 for compound 16 vs. 1.3 nmol/L for compound 1） and in vivo activities comparable to those of dapagliflozin（1）. The bioactivities of 3-oxodapagliflozin （16） warrant its further evaluation as a promising SGLT2 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes.     

基于正电荷和光热协同效应的新型半导体聚合物纳米抗菌材料

由于抗生素的不当使用和细菌多药耐药的出现, 迫切需要开发新的抗菌剂. 本文制备了具有光热转换性能的正电荷半导体高分子材料及具有协同抗菌活性的半导体聚合物纳米粒子(SP-PPh₃ NPs). SP-PPh₃ NPs的光热转化效率为43.8%. 带正电荷的SP-PPh₃ NPs可以附着在细菌上, 有助于将热量有效传递给细菌. 在热和正电荷的协同作用下, SP-PPh₃ NPs对革兰氏阴性大肠杆菌(E. coli)和革兰氏阳性金黄色葡萄球菌(S. aureus)均具有抗菌活性, 其对二者的体外抑菌率分别为99.9%和98.6%. 此外, SP-PPh₃ NPs具有良好的生物相容性, 对小鼠的主要器官几乎无副作用. 对细菌感染的小鼠皮肤伤口用SP-PPh₃ NPs治疗12 d后, 伤口可以很好地愈合.     

多尺度Ag/CuO复合光热材料的制备及在海水淡化中的应用

采用原位化学反应和热处理相结合的策略,在泡沫铜表面形成丝线状与花瓣状的立体无机物阵列,然后在其表面蒸镀Ag纳米颗粒(NPs),成功制备了基于泡沫铜的Ag/CuO复合光热材料。该复合材料因表面三维立体阵列结构以及Ag NPs而具备较高的太阳光吸收率。故而,Ag/CuO复合光热材料结合三聚氰胺泡沫组成的蒸发器件实现了高效的海水淡化。本研究除了探索光陷阱深度和金属掺杂对吸收体光热转换效率增强之外,还搭建了太阳能驱动界面蒸汽生成测试系统,测试了样品的光热蒸发性能。在1倍太阳(1 kW·m~(-2))辐照下,该器件整体蒸发速率高达1.097 6 kg·m~(-2)·h~(-1),即其蒸发效率可达78.38%。     

聚吡咯及其纳米复合材料在光热治疗领域的应用

光热治疗是近年来兴起的一种治疗方法,具有靶向性强、适应性广的特点。在光热治疗中,通过光热剂对光的吸收将光能转化为热能,从而实现治疗作用,因而光热剂的光热转化性能直接决定了光热治疗的效果。光热剂的种类丰富,涵盖由无机到有机等组成和性能各异的多种材料。其中,聚吡咯具备良好的生物相容性、优异的光稳定性以及光热转化性能,在光热治疗领域受到广泛关注,是一种拥有巨大应用潜力的光热剂,然而其在光热治疗领域的发展趋势及前景却鲜有报道。本文综述了聚吡咯及其纳米复合材料的制备方法,详述了聚吡咯及其纳米复合材料在光热治疗领域中的应用情况,包括聚吡咯基纳米材料的自身性能和实际光热治疗的效果,指出以聚吡咯为基体或修饰材料来制备具有CT、磁共振、光声显影及光热治疗性能的聚吡咯基复合材料已成为发展趋势。在此基础上,本文还总结了聚吡咯基纳米复合材料在制备和应用中存在的问题,并分析了其在发展过程中遇到的挑战以及在生物医学应用中的前景。     

一个关于肿瘤治疗的自由边界问题的数学分析

§1Introduction Avarietyofpartialdifferentialequationmodelsfortumorgrowthortherapyhave beendevelopedinthelastthreedecades[see2,3,16-18,21-26].Mostofthosemodelsare informoffreeboundaryproblems,andareverydiversified.Rigorousmathematical analysisofsuchfreeboundaryproblemshasdrawngreatinterest,andmanyinteresting resultshavebeenestablished[4-15].Inthispaperwedealwithamathematicalmodeldescribingtumorchemotherapy.In thismodelthetumorisviewedasdenselypacked,radially-symmetricsphereofradiusR(t)contain…     

具有聚集诱导发光性质的近红外荧光染料

聚集诱导发光(AIE)现象的发现为解决传统有机荧光分子在高浓度和聚集形态下存在的荧光猝灭问题提供了最佳方案,并实现了在光电器件、化学传感、生物成像和靶向治疗等众多领域的广泛应用.随着对AIE 发光机理研究的不断深入,AIE 分子体系得到了极大的扩展.其中,一类具有给体-受体结构的AIE分子能够显著降低分子能隙,使发光分...     

急性脑梗死介入治疗术后护理

总结了15例急性脑梗死患者动脉介入治疗术后的护理体会,阐述了术后在心理护理、呼吸道护理、持续抗凝治疗、防止脑出血以及出院指导、康复锻炼等方面所采取的措施,这些是预防重要并发症发生,使患者顺利康复的重要因素。     

光功能纳米材料与肿瘤光学治疗展望EI北大核心CSCD

近二十年来,光功能纳米材料因其具有优越的光热转化与光敏化能力而被广泛研究用于肿瘤光学治疗,并展现出了良好的临床转化潜力。本文结合作者自身的科研经历,展望了基于光功能纳米材料的肿瘤光学治疗在其未来的临床转化过程中所面临的挑战与机遇,倡导相关科学家直面制约肿瘤光学治疗临床转化的若干问题,共同推进肿瘤光学治疗在临床中的应用,早日造福广大肿瘤患者。     

Synthesis of 15P-Conjugated PPy-modified Gold Nanoparticles and Their Application to Photothermal Therapy of Ovarian Cancer

In this work, we synthesized the polypyrrole（PPy） modified gold nanoparticles and demonstrated their negligible cytotoxicity in vitro. These nanoparticles have also been demonstrated to efficiently ablate different kinds of tumor cells in vitro under the irradiation of the near-infrared laser. When the PPy modified gold nanoparticles were conjugated with the tumor-targeted molecule of 15P（sequence： SHSWHWLPNLRHYAS）, these conjugates displayed hyperthermia effects on the human ovarian cancer cell line SK-OV-3 cells in vitro under the irradiation of near-infrared laser, showing great tumor-targeted treatment efficiency. To determine the potential hyperthermia effect of PPy modified gold nanoparticles or 15P-conjugate on tumor cells in vivo, the SK-OV-3 cells were used to induce the subcutaneous tumor-bearing nude mice. The significant inhibition effects of near-infrared laser mediated PPy modified gold nanoparticles or 15P-conjugate on the tumor growth were observed. These composite results suggest that the 15P-conjugated PPy modified gold nanoparticles exhibit great biocompatibility, particularly tumor-targeted effect and the effective photothermal ablation of tumor cells, which warrants the potential therapeutic value of this conjugate for further application to the in vivo localized tumor therapy.     

叶绿素-a及其降解产物的化学修饰与二氢卟吩醇类衍生物的合成

以叶绿素-a为基本原料,在酸性条件下一锅法完成脱金属、酯交换、空气氧化和重排反应,以不同的产率生成多种叶绿素-a的降解和氧化产物.通过加成、氧化和还原反应,对其主要降解产物脱镁叶绿酸-a甲酯和焦脱镁叶绿酸-a甲酯的3-位乙烯基和E-环羰基实施化学修饰,在叶绿素-a基本碳架的不同位置上引进羟基,完成9种未见报道的二氢卟吩醇类衍生物的合成.所合成的新化合物均经UV,IR,1HNMR及元素分析证明其结构.