以橡子为碳源制备的空心磁性碳纳米球及其吸附性能

以橡子为碳源,通过高温煅烧法制备了粒径均匀的磁性空心碳纳米球(MHCNS)。经过HCl浸泡处理可得MHCNS-1,再经HNO_3和NH_3·H_2O处理得MHCNS-2。MHCNS-2粒径均匀,直径为20～40 nm,球壁厚度为3～5 nm。MHCNS-2的尺寸可通过改变镍离子与氢氧化钾的添加量和比例进行调控。通过X射线粉末衍射、扫描电镜、透射电镜、振动样品磁强计等方法对制备的产物进行了表征,进而分析了其生长机制。MHCNS-2对于有机染料亚甲基蓝(MB)的吸附性能的实验结果表明,MHCNS-2具有强吸附性能,当MB溶液浓度为100 mg·L~(-1)时,吸附量可以达到185 mg·g~(-1)。MHCNS对布洛芬的载药释药实验结果表明,MHCNS-2载药率可达44%,释药率达70%,有着良好的载药与释药能力。     

基于碳点多功能纳米载药体系的制备及pH响应释药性能研究

采用一步微波法成功制备了表面带氨基的荧光纳米碳点CDots, 并通过酰胺化反应将靶向基团叶酸接枝到碳点表面, 成功获得中间产物CDots-FA. 在此基础上, 通过已合成四臂端酰肼基化合物2与抗肿瘤药物阿霉素(DOX)连接, 实现在碳点表面的阿霉素药物分子的化学键合, 最终获得多功能纳米载药体系DOX-CDots-FA. 利用原子力显微镜(AFM)、高分辨透射电镜(HR-TEM)和荧光光谱仪对荧光纳米碳点CDots的性能进行表征, 并通过核磁共振、紫外-可见吸收光谱对DOX-CDots-FA结构、接枝率进行了表征. 同时对纳米载药体系DOX-CDots-FA体外药物释放行为、细胞毒性及细胞摄取成像进行了系统的研究. 结果表明, DOX-CDots-FA具有良好的pH响应性. 叶酸靶向基团能加速DOX-CDots-FA被HeLa (FR+)细胞摄取, 并表现出更强的细胞毒性. 同时细胞摄入成像实验表明, 在叶酸靶向作用下, DOX-CDots-FA通过内吞作用进入HeLa细胞, 随后阿霉素被释放出来并进入细胞核区域, 抑制细胞的生长, 从而实现靶向治疗, 降低毒副作用.     

铂类抗癌药物的多功能纳米递送体系

以顺铂为代表的小分子铂类抗癌药物是临床应用的一线化疗药物,但其严重的毒副作用和难以克服的耐药性限制了铂类药物的临床应用和研发。运用纳米药物递送技术可以实现药物的靶向递送和可控释放,来提高药物的生物利用度,降低药物的毒副作用以及耐药性,为癌症的治疗带来新的希望。此外,丰富多样的纳米递送体系易于实现药物与具有生物学活性试剂的共运输,从而为各种治疗策略以及诊疗策略的联用提供可能,为最终实现癌症的精准治疗展现广阔前景。本文从靶向递药、药物可控释放、联合治疗、诊疗一体化四个方面对铂类抗癌药物的多功能纳米递送体系在癌症治疗中的最新研究进展进行综述,同时通过列举最新研究成果,展示了新材料、新技术以及新颖设计思想在铂基纳米递送体系中的应用。     

Orbitrap高分辨质谱法高通量筛查生化药品、中成药与保健品中非法添加的13种消化类化学药物

建立了生化药品、中成药和保健品中非法添加的13种消化类化学药的超高效液相色谱-Orbitrap高分辨质谱(UHPLC-HRMS)高通量筛查方法。供试品以甲醇-水(50∶50)为提取溶剂,经Hypersil Gold C18(2.1 mm×100 mm,3μm)色谱柱分离,以乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,单次分析仅需10min。采用正离子检测,Full MS/dd-MS2扫描模式。通过比较供试品与对照品的色谱保留时间、高分辨一级和二级质谱,判断供试品中是否非法添加消化类药物,并对阳性样品进行定量分析。13种化合物的线性范围均为8.0~800μg/L,相关系数(r)均不低于0.998 5,回收率为94.6%~106.2%,相对标准偏差为1.2%~2.9%。该法快速简便、通量高、选择性好、灵敏度高,并已用于生化药品、中成药及保健品非法添加消化类化学药的高通量筛查和测定,在38批中成药中发现5批阳性样品,在43批保健品中发现3批阳性样品。     

两个具有Sn_4O_4梯状结构二丁基锡羧酸酯的微波溶剂热合成、结构和体外抗癌活性

在甲醇微波溶剂热中,二丁基氧化锡分别与4-甲基苯甲酸、4-二甲氨基苯甲酸反应,合成了2个具有梯形结构的二丁基锡羧酸酯[(μ3-O)(μ2-OMe)(n-Bu2Sn)2(O2CR)]2(R=4-Me-C6H4(1),4-Me2N-C6H4(2)),并对其进行了元素分析、IR和(1H,13C和119Sn)NMR光谱表征。X射线晶体衍射分析表明,化合物1、2具有Sn4O4构筑的3个四元环梯形骨架平面结构,μ3-O桥联2个环内梯锡和1个环梯端锡原子,此外,甲醇氧还以μ2-O桥联1个环内梯锡和1个环梯端锡原子,锡与配基原子构成畸形三角双锥六面体。化合物对人结肠癌(HT-29)、肝癌细胞(Hep G2)、乳腺癌(MCF-7)、鼻咽癌(KB)和肺癌细胞(A549)均显示出比临床使用的顺铂还强的抗癌活性。     

DNA纳米结构在药物转运载体和智能载药中的应用进展

纳米材料具有荷载效率高、靶向性能好、半衰期较长等优点, 非常适于作为药物转运载体, 可有效提高药物的水溶性、稳定性和疾病治疗效果.目前, 开发具有良好生物相容性、可控靶向释放能力和精确载药位点的理想药物转运载体, 仍是该领域存在的挑战性问题和当前研究的重点.自组装DNA纳米结构是一类具有精确结构、功能多样的纳米生物材料, 具有良好的生物相容性和稳定性、较高的膜渗透性和可控靶向释放能力等优点, 是理想的药物转运载体和智能载药材料.本文总结了DNA纳米结构的发展历程、DNA纳米结构作为药物转运载体的研究现状、动态DNA纳米结构在智能载药中的应用进展, 并对其发展前景进行了展望.     

二甲双胍化学反应性的密度泛函理论研究及实验研究

二甲双胍(MET)是一个非常优良的降血糖药,一直是治疗II型糖尿病(T2DM)的首选药物,但其脂溶性较差,也存在引起胃肠道不适等副作用,对其结构修饰和衍生化,特别是将其研制成前药(Prodrug)具有一定的临床意义。为了探明二甲双胍化学反应的性能特点,本文基于密度泛函理论（DFT）开展了二甲双胍的化学内禀性质研究,包括各种可能互变异构体的单点能和量子化学反应性指数。此外,还对各异构体互变过程的过渡态以及它们的反应路径进行了研究。在此基础上,本文还对二甲双胍与亲电试剂的化学反应机理进行了初探,并用化学合成反应来验证,从而让我们能够从理论上弄清楚二甲双胍化学反应的特殊性质。     

无细胞多酶系统的模块化构建（英文）

无细胞多酶催化是绿色生物制造领域的新兴技术之一.该技术通过设计和构建新的多酶合成路线,使得一些从天然途径难以获得的化学品的生产成为可能,具有广阔的应用前景.尽管无细胞多酶系统的构建具有高度的灵活性和可调性,但如何实现人工系统中多酶反应的兼容性和协同性仍是目前多酶体系构建的难点.针对这一难题,模块化构建和优化无细胞多酶体系的策略近年来受到广泛关注.尽管该策略已被应用于实践,但人们对于模块化的概念仍存在不同的理解.本文通过功能性来定义多酶模块,一个模块通常指共同作用并执行特定功能的一组酶,且同一模块内部的酶与酶之间应具有紧密的互作关系.另外,多酶体系的模块化还发生在从分子到反应器等多个不同的水平.介绍了自然界中的多酶模块,包括途径水平和分子水平的多酶模块,并简要介绍了这些天然模块的特点和功能.途径水平的多酶模块主要指生物体中一些承担特定生理生化功能的多酶反应(如糖酵解、糖异生、柠檬酸循环等).分子水平的多酶模块则主要包括多酶复合物和模块化酶,重点介绍了丙酮酸脱氢酶复合体、纤维小体、嘌呤体和非核糖体多肽合成酶等典型的例子.本文还梳理了近年来模块化构建人工无细胞多酶体系的重要进展,并根据模块在...     

酶促合成己二酸胆固醇基单乙烯基酯的研究

以胆固醇和已二酸二乙烯酯为原料在脂肪酶PS IM催化剂的作用下合成己二酸胆固醇基单乙烯基酯,并进行了合成工艺单因素优化实验,优化后的工艺条件为：胆固醇20 mg,已二酸二乙烯酯100 mg, 4?分子筛50 mg,脱水正已烷5 mL,PS IM 5 U,温度45℃,反应时间4 h,在上述反应条件下重复3次实验,己二酸胆固醇基单乙烯基酯的平均产率为99.2%。     

潮州老香黄、老药桔中矿物质元素的测定

潮州老香黄、老药桔是潮州凉果特产中的极品,但对于这两类凉果的研究工作却很少。用火焰原子吸收法测定了老香黄、老药桔中锌,锰,镉,钙,铜,镍,钴等微量元素的含量。本结果可供生产商作参考,以便对某些含量过高的有害元素在生产过程进行有效的控制,也可作为营养分析的参考依据,为其产品的进一步开发提供科学依据。