阿司匹林-蒙脱土-壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放性能

利用溶液法预先制备壳聚糖(Cs)-蒙脱土(MMT)复合材料(Cs-MMT),以Cs-MMT、Cs为原料,采用反相悬浮聚合法制得一种新型药物缓释体系阿司匹林-蒙脱土-壳聚糖载药微球(Asp-MMT-Cs)。采用FT-IR、SEM表征了Cs-MMT和Asp-MMT-Cs载药微球的结构及形态;设计正交实验优化了Asp-MMT-Cs载药微球的制备工艺;通过体外释放实验探讨了载药微球在不同模拟释放液中的释药规律。结果表明:所得微球球形度好,粒径分布较均匀;最优工艺制得的载药微球平均粒径为81.20μm,载药量为9.61%,包封率为76.78%。该缓释体系具有pH敏感性,更倾向于在pH较高的磷酸盐缓冲溶液中释放。     

具有抗凝性能的肝素化ε-己内酯/L-丙交酯共聚酯的合成及电纺丝加工

以辛酸亚锡为催化剂,1,4-丁二醇为引发剂,制备出ε-己内酯/L-丙交酯共聚酯(PLCL).以1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺为缩合剂将肝素连接在PLCL两侧端基上.采用1HNMR技术测定了共聚酯端基的肝素化率;用XPS分析了肝素化后聚酯中N和S含量,利用甲苯胺蓝紫外分光光度计法测定了表面肝素含量,并根据静态接触角测定结果讨论了材料表面的亲水性变化.凝血酶原时间、凝血酶时间和部分凝血活酶时间测试数据表明,肝素化后PLCL的抗凝血性能得到明显改善.探索了该共聚酯进行电纺丝加工的可行性.     

Synthesis and Crystal Structure of 2,4-Diiodo-6-[(2-morpholin-4-yl-ethylimino)-methyl]-phenol-copper(Ⅱ)

2,4-Diiodo-6-[(2-morpholin-4-yl-ethylimino)-methyl]-phenol-copper(Ⅱ) has been designed and synthesized.The structure was determined by UV,IR and single-crystal X-ray study.The title complex crystallizes in the triclinic system,space group P1 with a=6.6090(13),b=10.377(2),c=12.550(3),α=113.29(3),β=93.84(3),γ=98.31(3)°,V=774.9(3)3,Dc=2.215g/cm3,C26H30CuO4N4I4,Mr=1033.68,F(000)=487,μ=4.726 mm-1,Z=1,the final R=0.0563 and wR=0.1475 for 2101 observed reflections(I2σ(I)).The central copper(Ⅱ) is four-coordinated by two nitrogen atoms and two oxygen atoms from two 3,5-diiodosalicylaldehyde-2-morpholinoethylamine Schiff bases.The complex is linked into a column by π-π stacking interaction.The complex was assayed for antibacterial activities against three Gram positive bacterial strains(B.subtilis,S.aureus and S.faecalis) and three Gram negative bacterial strains(E.coli,P.aeruginosa and E.cloacae) by MTT method.Fortunately,the title complex shows potent antibacterial activity against these six bacterial strains.     

LiNH2储氢材料中间隙H与掺杂原子交互作用对其释氢性能影响机理研究

采用基于密度泛函理论的赝势平面波第一性原理方法,研究了LiNH₂缺陷及其掺杂原子交互作用对其释氢影响.通过对其进行优化求得它们的局域最稳定结构并计算了含间隙H原子缺陷的LiNH₂及其掺杂合金的结合能、间隙缺陷形成能、态密度和电荷布居.结果表明: 系统结合能不能反映LiNH₂及其掺杂合金的释氢性质;平衡时,LiNH₂中有一定的间隙氢原子存在,Mg,Ti掺杂使形成能大大降低,大大增大了间隙氢的浓度. 间隙H原子在带隙引入了缺陷能级使带隙大大减小,提高释氢能力.间隙H原子导致[NH₂]^-中N-H原子间相互作用减弱,容易释氢.间隙H与[NH₂]^-中N存在共价作用,可以解释LiNH₂释氢反应中NH₃的放出.当存在掺杂时,N-H键的键强不均衡,部分较弱,部分较强,较弱的N-H键中H容易放出. 关键词： 储氢材料 第一性原理 缺陷 释氢机理     

新型镁合金螺钉体外腐蚀降解及细胞活性研究

研究了基于NZ30K合金开发的新型Mg-3Nd-0.2Zn-0.4Zr-0.2Mn镁合金耐腐蚀性、体外降解行为特性及浸提液细胞生物毒性. 采用金相显微镜得到新型镁合金金相显微图, 采用扫描电镜(Scanning Electron Microscope, SEM)获取SEM图; 采用武汉科思特电化学工作站进行电化学测试, 并绘制动电位极化曲线, 以磷酸盐缓冲液(Phosphate Buffer Solution, PBS)模拟体液环境, 记录氢气析出体积并计算腐蚀速率; 利用细胞完全培养基测定pH值、重量变化曲线; 获取大鼠骨髓间充质干细胞(Bone Mesenchymal Stem Cells, BMSCs), 并利用完全细胞培养基制作新型镁合金浸提液, 检测细胞生物活性, 以ZA75镁合金为基础添加0.3%Mn元素制成合金作为对照组, 比较腐蚀电位、体外降解情况以及细胞活性. 结果表明: 新型Mg-3Nd-0.2Zn-0.4Zr-0.2Mn镁合金横截面等轴晶体组织细小均匀性较好, 纵截面呈长条状组织均匀性稍差; 自腐蚀电位较高, 为-1.3912V; 自腐蚀电流密度较低, 为7.37×10-7 A?cm-2; 体外析氢量低, 失重量、pH值变化幅度相对较小; 降解速率下降后呈现小范围上升后趋于平缓; 具有良好的细胞相容性, 可以促进BMSCs细胞增殖分化.     

蒿甲醚缓释片体外释放研究

目的:建立蒿甲醚缓释片体外释放的含量测定方法,并对其进行体外释放考察。方法:以释放介质作为酸消解溶剂,用酸消解间接紫外分光光度法测定片剂在释放过程中的累计百分释放度;浆法考察片剂的体外释放。结果:优选了最佳酸消解条件,并确定了片剂体外释放含量测定方法:蒿甲醚缓释片2h,5h,10h的体外累计百分释放度分别为25%,60%,85%;在诸多因素中离子强度是影响缓释片释放较灵敏的因素。结论:方法准确、快速、可行,适于体外释放实验样品量大的要求;体外实验表明蒿甲醚缓释片具有比普通片明显的缓释效果。     

新型胃动力药盐酸伊托必利的结构分析

本文以ＵＶ、ＦＴＩＲ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ、ＦＡＢＭＳ等现代分析手段，对国内试制的新型胃动力药盐酸伊托必利的化学结构进行了分析鉴定。根据谱带与结构的对应关系，确证其结构与国外已报道的结构一致并对上述各种谱的谱带进行了全面的归属     

人体血中吗啡浓度的GC／MS测定法

本实验采用磷酸可待因作内标，经液相萃取、乙酸酐衍生化处理后，用ＧＣ／ＭＳ的选择离子定量模型（ＳＩＭ）测定肿瘤病人体内吗啡的血药浓度。方法的最低检出限为０．９５ｎｇ／ｍＬ，在１．０～６０．０ｎｇ／ｍＬ的浓度范围内，标准曲线呈良好的线性，ｒ＞０．９９８，日内日间误差小于９．０％，回收率达９６％，已成功地应用在８例肿瘤病人口服３０ｍｇ吗啡控释片的药代动力学的研究上。