基于毛细管电泳的天然产物中酶抑制剂筛选研究进展

人类疾病的发生往往与体内各种酶的功能失调密切相关,因此酶一直是目前新药研发的重要靶标。天然产物是发现新药的宝贵资源,但是由于成分复杂,活性筛选一直受制于耗时费力的分离纯化过程。毛细管电泳（CE）技术由于具有样品和试剂消耗少、灵活多样的分离模式且不受样品基质干扰的特点,可以直接从粗提物开始筛选活性成分,在复杂样品活性筛选中显示出独特的优势。该文综述了近十年来CE在天然产物中酶抑制剂筛选的研究进展。其中重点介绍了CE应用于重要药物靶标,包括转移酶（激酶）、水解酶以及氧化还原酶等方面的应用,总结了用于酶抑制剂筛选的电泳分离模式和酶动力学研究,并展望了CE用于天然产物中活性成分筛选的应用前景。     

吲哚/吲唑酰胺类合成大麻素检验方法研究进展

合成大麻素作为滥用最广泛、种类最多的新精神活性物质之一,严重影响人类身心健康和社会稳定,当前滥用较为严重,常出现在国内外各类案件的侦办中,是世界范围内关于新精神活性物质案件的一个研究焦点,建立合成大麻素的检验方法对侦破相关案件具有重要意义。近几年出现的吲哚/吲唑酰胺类合成大麻素被称为第八代合成大麻素,其涉案频繁但研究相对较少。本文介绍吲哚/吲唑酰胺类合成大麻素的结构、分类、毒性,并对其代谢和检验研究现状进行了综述,同时介绍了检测吲哚/吲唑酰胺类合成大麻素的探索思路,并对未来的发展方向进行了展望。     

天然产物生物合成:探索大自然合成次生代谢产物的奥秘

天然产物(次生代谢产物)是大自然馈赠给人类的礼物,由于其复杂的骨架结构和良好的药用价值,吸引着化学家们对其进行结构鉴定以及化学合成。尽管人们在天然产物全合成中取得了巨大的成就,但仍然面临着合成路线长、产率低、缺乏选择性等问题。大自然是最伟大的化学家,它利用酶作为催化剂,往往能够高效地合成天然产物。在基因水平上探索大自然合成复杂多样的天然产物的奥秘不仅有助于人们进一步理解和认知有机化学,还为人们开发和利用大自然高效催化化学反应的工具——酶奠定了基础。     

基于液相色谱-质谱联用技术的代谢组学分析方法研究进展

代谢组学是研究小分子代谢物的有用工具,能够直接反映生命体终端和表型信息,在精准医学和转化医学中发挥着重要作用。色谱-质谱联用技术具有灵敏度高、选择性好、动态范围宽、信息丰富等优点,已成为代谢组学研究的主要技术平台。代谢组学分析方法的创新与进展是代谢组学在各领域广泛应用的重要前提。该文综述了近5年来基于液相色谱-质谱联用技术的代谢组学分析方法取得的成果,并对目前存在的问题及发展前景给予展望。综述引用文献81篇。     

基于液相色谱-质谱技术的肾脏代谢组学分析方法研究

建立了一种基于高效液相色谱-超高分辨质谱技术的肾脏代谢组学分析方法。肾脏组织于液氮中研磨成粉后,采用甲基叔丁基醚/甲醇/水溶剂体系进行提取,分别得到强极性部分(下层)和弱极性部分(上层)提取物,依次采用HILIC亲水色谱柱和反相C18色谱柱进行梯度洗脱分离后,进行高分辨质谱分析。采用电喷雾离子源(ESI),正、负离子模式检测,扫描方式为全扫描,扫描范围为100~1000 Da,质量分辨率为120000。结果表明,该方法灵敏度高,专属性强,稳定性良好,可同时获取肾脏组织中的强极性和弱极性代谢物信息,可为肾脏疾病和药物肾毒性生物标志物的发现提供一种新的方法。     

多批次肝衰竭患者呼出气体的电喷雾萃取电离质谱检测及代谢组学数据分析

采用高分辨电喷雾萃取电离质谱(EESI-MS)技术对肝衰竭患者和健康志愿者呼出气体样本进行快速检测, 结合多块偏最小二乘分析(MB-PLS)方法, 对多批次获取的呼出气体代谢数据进行统计建模分析, 并与传统的PLS方法进行比较. 结果表明, MB-PLS方法能有效消除批次差异对统计建模的影响. 此外, 利用MB-PLS模型变量VIP值对变量进行筛选, 可降低数据的冗余, 消除无关变量对模型的影响, 从而有效提高了模型的性能.     

氮杂香豆雌酚衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以间苯二甲醚为原料, 经碘代、偶联、胺解、分子内环化及脱甲醚环化共5步反应,合成9个氮杂香豆雌酚衍生物（6a~6i）, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR 和APCI-MS表征。采用MTT法研究了6对Hela、 SKOV3、 BEL-7404、 HepG2及A-549等癌细胞的体外生长抑制活性。结果表明：6h对SKOV3细胞的生长抑制活性最高,其IC₅₀值为81.58 μmol·L^-1。     

铜试剂在有机合成中的应用研究进展

铜试剂催化的偶联反应是直接构建碳 碳键最有效的方法之一。本文综述了铜试剂催化的偶联反应构筑六种碳 碳键的方法;重点阐述了铜试剂催化构筑C(SP²)-C(SP²)的研究进展,含分子间偶联和分子内偶联。参考文献44篇。     

甘油在微生物代谢合成及生物催化中的应用

生物柴油是一种可再生能源,因其可替代石油来源的柴油而日益受到重视。随着生物柴油工业的蓬勃发展,其制备过程中的主要副产物甘油出现明显的产能过剩。作为一种廉价的清洁资源,甘油的深度开发和利用既是发展生物柴油工业的关键,也符合绿色化学的发展要求。近年来,甘油不仅作为重要的起始原料用于一些高附加值化学品的制备,而且因其独特的理化性质和易降解、生物相容性好等特性,在生物催化和绿色溶剂领域的应用研究日趋活跃。本文主要综述了甘油在工业微生物发酵、生物合成和绿色溶剂领域的研究进展,并就其应用中存在的一些问题,如甘油原料品质和微生物利用效率等进行分析,同时展望了甘油在生物催化领域的应用前景。