(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇的合成和外消旋Droxidopa前体的拆分

(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇是一种合成多种手性助剂的重要中间体,也用于外消旋屈昔多巴前体化合物的拆分。从价廉易得的L-丙氨酸出发,通过四步反应制得,总收率55.6%L-丙氨酸经甲酯化,苄氧羰基保护制得的L-2-苄羰基氨基丙酸甲酯与苯基溴化镁反应制得(S)-2-苄氧羰基氨基-1,1-二苯基-1-丙醇。是在5%Pd/C催化加氢下脱除苄氧羰基得到标题化合物。该制备方法涉及的中间体及目标化合物易于纯化,总收率高且重现性好。我们用制得的氨基醇能成功地拆分外消旋苏式屈昔多巴前体化合物3-3,4-二苄氧苯基)-N-苄氧羰基丙氨酸。     

两性淀粉接枝共聚物在中性抄纸中的应用

为考察两性淀粉与丙烯酰胺接枝共聚及阳离子合成的具有功能化、网络化的多元变性淀粉对纸张的增强效果,采用废纸浆为原料,在中性抄纸条件下,对该多元变性淀粉的增强应用性能进行了研究。结果发现,两性淀粉与丙烯酰胺接枝共聚物(AS-g-PAM)及其阳离子化的衍生物(AS-g-CPAM)比两性淀粉具有更好的增强效果,尤其可大幅度提高纸张的环压强度。与两性淀粉比较,用量为0.5%AS-g-PAM和AS-g-CPAM可分别提高环压指数22%和45%以上,对纸张的抗张指数、耐破度等也比使用两性淀粉有不同程度的提高,同时,AS-g-CPAM在0.05%的低用量时,仍具有较好的增强效果。     

脯氨酸催化的不对称Aldol反应的研究进展

不对称合成是手性药物制备的核心环节,A ldol反应是重要的形成C—C键的反应之一,在全合成中有广泛应用.脯氨酸的两个异构体均价廉易得,作为一个非金属不对称催化试剂,它催化的不对称A ldol反应立体选择性高,有很好的应用前景.本文就近二十年来脯氨酸催化A ldol反应的机理,溶剂效应,最新进展三方面进行了介绍.     

Theoretical Investigation of Detailed Thermodynamic Character of Possible Difunctional Adducts Model

1 INTRODUCTION Since cisplatin was recognized as an active sub- stance in the antitumor treatment in 1960s, many studies have been devoted to the exploitation of pla- tinum complexes, focusing on the influence of dif- ferent ligands and conformers on the cancer acti- vity[1~7]. Thousands of Pt complexes evaluated for antitumor activity adhered to the set of structure- activity relationship summarized by Cleare and Ho- eschele[1, 8], for instance, cispaltin, carboplatin and oxaliplatin pos…     

铱催化氢化合成一种手性1,4-二氢喹唑啉化合物

手性二氢喹唑啉是一类极其重要的化合物,不仅具有一定的生物和药物活性,也是许多天然产物和药物分子的核心骨架。本文采用过渡金属铱不对称氢化的方法合成了新型手性1,4-二氢喹唑啉化合物,其ee值高达92%,该研究为该类化合物的合成提供更加便捷、新颖的方法和思路。     

二次概周期系数微分方程的概周期解

利用指数二分性,Schauder不动点定理和Grownwall不等式证明了一类概周期系数微分方程的概周期解、有界解的存在唯一性及概周期解的全局吸引性.     

基于FCM的簇内欠采样算法

针对传统分类器在不平衡数据集上性能降低的问题,提出一种基于FCM的簇内欠采样算法(Fuzzy C-means clustering Based Under Sampling In Clusters, FCMUSIC)。使用模糊c-均值聚类算法(Fuzzy C-Means clustering, FCM)将多数类样本划分成若干簇,在每个簇内以类别不平衡比率(imbalanced ratio, IR)的倒数作为采样倍率,得到新的多数类样本并与少数类样本合并,形成新的平衡样本集,结合KNN和Random Forest分类器进行分类。分析在5组不平衡数据集上的分类结果,当使用KNN分类器时,改进后的算法的F1值平均提高了6.65%,G-mean值平均提高了7.75%;使用Random Forest分类器时,F1值平均提高了5.31%,G-mean值平均提高了6.07%。表明FCMUSIC算法能够有效地提升传统分类器对不平衡数据集的分类性能。     

具有随机不确定通讯连接和马氏切换拓扑的多自主体系统的鲁棒H∞领导跟踪一致性研究

文章研究了马氏切换拓扑下多自主体系统的鲁棒H∞领导跟踪一致性问题.由于通讯环境中难以预知的变化,自主体之间的通讯连接可能具有随机的不确定成分,文章用伯努利分布序列来描述这种随机不确定性.同时,在很多实际系统中,想精准获得马氏跳变过程的转移率矩阵中的元素是不容易的,或者获取成本很高,因此文章中马氏切换拓扑的转移率是假定为...     

三元层状MAX相固溶体研究进展

MAX相是一类具有层状结构的三元碳化物或(和)氮化物,M是过渡金属元素,A主要是ⅢA~ⅤA族元素,X是C或N元素。这类化合物兼具陶瓷材料和金属材料的特点,具有优异的导电、导热、耐腐蚀以及抗氧化等性能,在诸多领域具有潜在应用价值。近年来,新元素、新结构和固溶体MAX相的不断出现,进一步扩展了MAX相家族。固溶体MAX相是将合适的元素固溶到已知MAX相中而得到的新MAX相。本文分四类总结了127种MAX相固溶体,对其结构改变和性能调控进行了概括,并指出目前研究存在的理论问题和亟须解决的关键技术,最后对MAX相固溶体的发展进行了预测和展望。     

RM不稳定过程中预混火焰界面演化及混合区增长预测

预混火焰界面的RM (Richtmyer-Meshkov)不稳定导致的界面混合区增长过程在自然界和工程实践中十分常见,但化学反应对其增长的影响机理仍不明确,反应性界面混合区增长速率的预测也未见报道, 因此,开展RM不稳定过程中火焰界面演化和混合区预测的研究十分必要.本文采用带单步化学反应的Navier-Stokes方程和高精度数值格式,研究了正弦形预混火焰界面在平面入射激波及其反射激波作用下的RM不稳定过程.结果表明, 在入射激波作用后的阶段,除RM不稳定本身导致的界面演化为"钉-帽"和"泡"形结构外,化学反应一方面以预混火焰传播的方式促进了界面中"泡"结构的增长,另一方面通过与涡结构的复杂相互作用促进了"钉-帽"结构的增长.化学反应活性越强, 火焰界面的"泡" 结构和"钉-帽"结构的增长越快.在第一次反射激波作用后的阶段,化学反应以相同的火焰传播方式对"泡"和"钉-帽"结构产生影响, 两者效应相抵,因而导致反射激波作用后的阶段中界面混合区增长不受化学反应活性的影响.根据以上分析,分别针对入射激波和第一次反射激波作用后的火焰界面混合区增长速率提出了相应的预测模型,为探索反应性RM不稳定过程的理论预测方法提供了有益参考.