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531.
以1-氟-2-硝基芳烃和反式-4-氨基环己醇盐酸盐为原料,经亲核取代、还原、环化及缩合等反应合成了15个新型的2-氨基苯并咪唑类EGFRT790M抑制剂(6a~6o),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。分别采用ELISA法和SRB法测定了6a~6o的体外酪氨酸激酶抑制活性和体外抗肿瘤活性。结果表明:6l对EGFRT790M/L858R的抑制活性最好,其IC50为45.6±18.8 nmol·L-1,优于先导化合物N-{1-[(1R,4R)-4-羟基环己基]-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基}-3-(三氟甲基)苯甲酰胺(6,IC50为136.7±9.1 nmol·L-1),且对EGFRT790M的选择性高达219倍;6a, 6e, 6h和6i对人肺腺癌细胞(NCI 1975)的抑制活性较好,其IC50值分别为1.929±0.347, 2.168±0.819, 2.335±0.787和1.930±0.529 μmol·L-1,优于先导化合物6(2.653±1.395 μmol·L-1)。 相似文献
532.
533.
根据模糊 AHP评价方法 ,从环境知识 ,环境政策 ,环境评价 ,正面环境行为 ,负面环境行为 5个原则对乡镇企业经营管理者的环境意识进行定量计算 ,可以较全面地评价其环境意识 . 相似文献
534.
本文提出了格蕴涵代数的关联理想和模糊关联理想的概念,讨论了它们的性质,指出了关联理想与理想、关联理想与关联滤子、关联理想与模糊关联理想、模糊关联理想与模糊关联滤子、模糊关联理想与模糊理想之间的关系。 相似文献
535.
关于格蕴涵代数公理的一个注记 总被引:2,自引:0,他引:2
设在一个非空集合L上有一个二元运算→和两个零元运算O与I,除此之外没有其它已知的代数结构,利用这三个运算可以在L上定义一个一元运算′和两个二元运算∨和∧(定义2.1)。本文证明了只要这些运算满足格蕴涵代数的公理(不包括有余格的公理),(L,∨,∧,′)就是一个有泛界O,I的有余格(定理2.2)。因此在定义格蕴涵代数时可以在一个没有任何代数结构的非空集合上定义蕴含运算而不必在一个有泛界的有余格上定义蕴含运算,而且在这两种定义方式中蕴含运算所满足的条件是相同的。 相似文献
536.
537.
本文利用固相反应法制备了一系列Mg1-xAlxB2-yCy样品.X射线粉末衍射结果表明,铝的掺入使其晶格常数減小,但层间晶格常数c变化明显而层内晶格常数a基本不变.当铝的掺杂量为0.25时,样品的超导转变温度随着碳的掺入量的增加而呈现增大趋势.这种现象可能是由于同时掺杂引起样品内部载流子浓度的变化或微观结构变化引起的. 相似文献
538.
研究具反射边界条件,非自伴非紧算子的抽象边界问题,证明了它等价一个Wiener-Hopf方程,并证明了方程的适定性。 相似文献
539.
在利用振动信号诊断静载荷滑动轴承接触摩擦故障的基础上,利用声发射监测方法对静载荷滑动轴承接触摩擦故障进行诊断.研究表明,与振动信号相比,声发射信号的频率响应范围更宽,所包含的信息量更大,能较好地反映轴承的摩擦规律,故障特征明显,易于识别,参数稳定性较好,因而可以更有效地诊断静载荷滑动轴承接触摩擦故障. 相似文献
540.