一种非肽CCK拮抗剂的设计和合成

缩胆囊素是在激素，在消化道和神经传导方向起重要的作用。许多非肽类物质与缩胆囊一也有很强的亲合力，成为人们感兴越的研究课题。该文用四氢嘧啶酮环系替代吡咯环，设计合了非肽缩胆囊拮抗剂（＋）ＲＰ６６８０３的类似物。合成反应以天冬酰胺叔丁酯为起始原料，先与苯甲醛形成亚胺，再与甘氨酸酰氯发生环化缩化，生成中间体３－苯基－４－氨甲基羰基－５－叔丁氧羰基四氢嘧啶酮，最后与间甲苯异异氰酸酯反应，即得目标产物。以天     

电导法研究丙烯酰胺反相微乳液聚合体系的稳定性

制备了Span80-Tween80/异辛烷/AM-H2O反相微乳液体系,用电导法考察了不同HLB(亲水-亲油平衡)值下电导率的变化规律,并研究了正丁醇(n-butanol)、氯化钠(NaCl)和醋酸钠(NaAc)的加入对微乳液体系电导率变化的影响规律.实验表明:HLB值为5.4时体系的电导率变化较小.正丁醇质量浓度为25 g/L时电导率几乎没有变化,当NaCl质量浓度为50 g/L或NaAc质量浓度为25 g/L时可以增加体系的稳定性,为检测微乳液的稳定性提供了一种有效途径.     

由炔的金属烯丙化合成二烯烃和环烯烃

炔的金属烯丙化(allylmetallation)是炔的金属烃化反应(carbometallation)的一种,是立体专一地合成多取代烯烃的有效途径。铝烯丙化(allylalumination)和锌烯丙化(allyl-     

天冬酰胺叔丁酯的改良合成

在多肽和蛋白质的结构及功能研究中,天冬酰胺(Asn)备受关注.在α-螺旋结构的肽链中,天冬酰胺往往处于C-末端,通过其侧链形成的氢键限制构象任意改变,使螺旋结构稳定[1].-CH2CONH2侧链还可作为糖肽的键合点[2],后者在细胞识别方面起着重要作用.近来又发现天冬酰胺叔丁酯与芳香醛形成亚胺后,可与另一氨基酸的酰氯缩合,生成二肽的同时伴随天冬酰胺的环化,形成四氢嘧啶酮的环状结构[3],为天冬酰胺在多肽合成中的应用开辟了新途径. 应用天冬酰胺合成多肽时,经常涉及天冬酰胺羧基的保护.甲酯和乙酯等酯基保护基在脱保护时会导致侧链脱水形成腈类副产物.叔丁酯比较稳定,在大多数形成肽键的缩合反应条件下不分解,必要时又可方便地在三氟乙酸中脱去保护,是理想的保护基.但是,叔丁酯的制备相对比较困难.由于叔丁基的空间位阻,酸催化下由叔丁醇和氨基酸直接酯化通常得不到预期的产物.采用激烈的酯化条件又可能导致氨基酸消旋化.为克服这些困难,一般以异丁烯作酯化剂,在酸催化剂存在下与氨基酸反应制备叔丁酯.……     

催化分子氧氧化合成3-甲基-4-硝基苯甲酸

催化分子氧氧化合成3-甲基-4-硝基苯甲酸;液相氧化;二甲基硝基苯;甲基硝基苯甲酸;合成     

功能离子液体催化分子氧氧化醇为醛酮

2,2,6,6-四甲基-N-氧自由基哌啶醇(2,2,6,6-tetramethyl-piperidin-4-ol-N-oxyl,TEMPO)与氯乙酰氯反应生成2-氯乙酸-2,2,6,6-四甲基-1-氧-4-哌啶醇酯,该酯与N-甲基咪唑发生季铵化反应后再与六氟磷酸钾进行离子交换制得2,2,6,6-四甲基-N-氧自由基哌啶醇负载离子液体TEMPO-IL。温和条件下以离子液体1-甲基-3-丁基咪唑六氟磷酸盐(1-butyl-3-methylimidazolium hexafluorophosphate,[bmim]PF6)为溶剂,TEMPO-IL和CuCl为催化剂,分子氧氧化各种醇为相应的醛或酮。研究发现,该氧化体系对苄醇和烯丙醇有较好的氧化效果,65℃下反应10h左右,转化率可达99%,收率可达80%~90%。氧化体系对醛酮有高度的选择性,在实验所采用的条件范围内未检测到有羧酸生成。溶剂和催化剂可循环使用,在苯甲醇的氧化中,溶剂和催化剂循环使用6次,反应转化率和苯甲醛的收率保持不变。     

AOT/异辛烷反相微乳液的增溶与电导性质研究

制备了AOT(二(2-乙基己基)磺化琥珀酸钠)/异辛烷溶液与水、DMF(N,N-二甲基甲酰胺),以及水和DMF的混合溶液(体积比10:1)所形成的3种AOT/异辛烷/增溶物反相微乳液,用电导法考察了温度、AOT浓度、增溶物对体系的增溶性质及其电导行为的影响,以研究增溶与增溶物之间的关系.结果表明:AOT/异辛烷溶液对水的增溶能力随着AOT在异辛烷溶液中浓度的增大而提高.AOT/异辛烷/水、AOT/异辛烷/DMF、AOT/异辛烷/DMF与水的混合溶液三者具有相似的增溶性质与电导行为.最大增溶量与增溶物分子体积有关,分子体积越大,最大增溶量越小.该文结论对进一步研究反相微乳液体系增溶特性具有一定的参考价值.     

炔的锌烯丙化及其合成应用研究

炔的锌烯丙化及其合成应用研究魏运洋（南京理工大学化工学院,南京,２１００１４）关键词锌烯丙化;环化;烯丙基重排;反应机理由于环状化合物在理论和应用上的重要性,环化方法的研究一直是有机合成领域面临的重要课题．Ｅｉ－ｉｃｈｉＮｅｇｉｓｈｉ等［１,２］在８...     

2，5，7，9－四硝基－2，5，7，9－四氮杂双环［4．3．0］壬－8－酮的合成

以乙二胺、乙二醛和脲为原料，通过曼尼希反应，合成了２，５，７，９－四氮杂双环［４．３，０］壬－８－酮盐酸盐（Ⅰ）．化合物Ⅰ在硝酸－乙酸酐体系中硝化，制得了标题化合物。     

硝酰阳离子和二氧化氮分子的弯曲变形研究

采用密度泛函理论的B3LYP方法(6-311＋G*基组)计算了、NO2以及其它与硝化反应机理研究相关的分子、离子和激发态的结构与性质.进而研究了当键角在90～180°之间变化时，这些相关物质能量的变化规律，由此探讨了不同硝化机理发生的可能性，为以后进一步研究不同结构与活性的芳香化合物的硝化反应机理提供依据.