研究简报 4-氯-1-对氟苯基-丁酮-1与乙醇钠反应主要产物的结构测定

一级或二级碘代或溴代烷与丙二酸二乙酯,在乙醇钠的作用下,很容易得到烷基化的丙二酸二乙酯,如用氯代烷则产率差些,但也能反应。据布鲁斯报导用F(CH_2)_nCl与丙二酸作用能得到相应的丙二酸酯,不过当n数增加过大时,产率有所降低。3-对氟苯甲酰丙基丙二酸二乙酯是合成3-烷基-5-对氟苯甲酰丙基巴比吐酸和硫代巴比吐酸的关键中间体。最理想地合成3-对氟苯甲酰丙基丙二酸二乙酯的方法当然是用4-氯-1-对氟苯基-丁酮-1(Ⅰ)     

Cycloaddition of benzoheteroazepine II Reactions and conformations of cycloadducts on1,5-benzothiazepines and 1,5-benzodiazepines with nitrile imine and nitrile oxides

Benzodiazepine and benzothiazepine derivatives have been well known as therapeutically important compounds. Four new tricyclic heterocyclic compounds, 3a,4,5,11-tetrahydro-3H-1,2,4-triazolo[4,3-d] [1, 5]benzothiazepines (3), 3a,4,5,11-tetrahydro-3H,6H-1,2,4-triazolo[4,3-d][1,5]benzodiazepine (4), 3a, 4,5,11-tetrahydro-1,2,4-oxadiazolo[4,5-d] [1,5]benzothiazepines (5, 6) and 3a,4,5,11-tetrahydro-6H-1, 2,4-oxadiazolo[4, 5-d] [ 1, 5 ] benzodiazepines (7,8), have been synthesized by 1,3-dipolar cycloaddition reactions of 2, 3-dihydro-1, 5-benzothiazepines and 2, 3-dihydro-1H-1, 5-benzodiazepine with benzonitrile N-phenylimine and benzonitrile oxides, respectively. The conformations of some cycloadducts and cycloaddition mechanism are described.     

重新为艺术意象界定

重新为艺术意象界定金声意象问题确如顾祖钊先生所说：“是困扰文艺理论界的一大难题。”①长期以来．众人各执一端，任意借用，几乎到了泛化而混乱的地步。实在有必要加以认真研究．建立起科学而系统的意象观。顾先生在《论意象五种》②中对此进行了极有价值的探讨，不乏...     

肉桂嗪的制备

肉桂嗪的学名为1-二苯甲基-4-肉桂基哌嗪(Ⅰ),是一种具有抗组氨作用的药物,并略有一些镇静作用。在六十年代初证实了它有改善脑血液循环的用途后,立刻引起了许多化学工作者和药物制造者的兴趣。在不长的时间内,先后出现了许多有关制备它的专利,这些报道中提出的方法大体上可分为三类:(1)以二苯甲基哌嗪(Ⅱ)为起始原料,如(1)和(2)     

战后经济危机周期性质疑

经济危机理论是马克思经济学说的重要内容之一;危机和失业,则是马克思用以揭示资本主义制度历史局限性的最典型的现象。当前国内外经济理论界人士对战后资本主义经济危机作了大量的研究,其中重要的一点就是认为战后资本主义经济危机更频繁了,周期缩短了。对此笔者有不同看法,现提出来请有关同志共同探讨。战后资本主义国家爆发经济危机是不是更频繁,一次危机结束到新的一次危机发生的间隔时间是不是缩短了呢?这是个理论问题,又是一个实际问题。就理论而言,必须对经济危     

特异性吗啡抗原和单克隆抗体的制备

吗啡分子的不同部位与蛋白偶联诱导出的抗体的专一性差异很大。为减少交叉反应,提高抗体分子对游离吗啡的特异性识别,选择吗啡分子N位进行修饰,合成了半抗原降吗啡,并设计和合成不同的连接臂,将半抗原用不同的连接臂与不同的载体蛋白共价结合分别制备了免疫抗原和筛选抗原,经细胞融合和筛选,成功地获得了5株可分汔抗吗啡单克隆抗体的细胞株：28H10,29D5,36G3,42D5,43C4。     

新型含硫半抗原的晶体结构、构象分析及其电性研究

分析了一种新设计的含硫半抗原N-苯甲酰牛磺酰基苯丙氨酸的晶体结构,确证了其中的S原子为四面体构型,可以用来模拟酰胺键水解的过渡态,并且发现了几个分子间氢键.运用分子力学程序MOLGEN对此化合物进行了优化,并与含P半抗原进行了比较.然后又比较了N_S_C键和N_P_C键的旋转构象分析图,发现N_S_C键只有一个低能构象.最后用MOPAC程序(AM1参数)计算了S原子周围的电荷分布.发现S原子周围的电荷分布与P原子周围的电荷分布相似.     

杭州桂花头香成份的研究

用吸附法对杭州桂花头香的化学成份进行研究,用毛细管色谱分析,以色-质联用为主,Kovat's保留指数为辅的定性方法,共鉴定出以β-罗勒烯等58种化合物,并新鉴定出52种成份,其中二种罕见。     

一个取代的三环1,5-苯并二氮杂(艹卓)的晶体结构和构象分析.Ⅱ

用单晶X射线衍射方法测定了6-苯甲酰基-5-(邻氯苯基)-2,3,3a,4,5,6-六氢-3a-苯基-(1,2,3-三乙酸乙酯基)-1H-吡咯啉[1,2-a][1,5-]苯并二氮杂(艹卓)的晶体结构.单斜晶系,空间群P21/c,a=1.3235(5)nm,b=1.7142(6)nm,c=1.6204(6)nm,β=100.49(3)埃琙=4,最终偏离因子R=0.062,Rw=0.075.晶体结构测定结果表明分子中二氮杂(艹卓)七元环采取船式构象,动力学模拟退火计算结果的最低能量构象为椅式,两者的能量差不大,表明这种船式←→椅式的变化是非常容易发生的.