高分子负载的羟基脯氨酸催化丙酮与邻-和对-硝基苯甲醛的不对称直接Aldol加成反应

以4(R)-羟基脯氨酸为原料，合成了高分子负载的脯氨酸衍生物，并用来催化丙酮对邻-和对-硝基苯甲醛的直接不对称Aldol加成反应，ee值最高可达80％，催化剂至少可以重复利用三次．     

手性氨基醇（R）－2－氨基－1，1－二苯基－3－（2－萘基）－1－丙醇：制备及其对前手性酮硼烷还原的对映选择性催化作用

用丙二酸酯法合成了Ｎ－乙酰基－３－（２－萘基）－ＤＬ－α－丙氨酸乙酯３．３经酶法拆分，得光学活性的Ｄ－３，后者经盐酸水解、酯化后再与苯基溴化镁作用，制得标题化合物６。在０．５ｍｍｏｌ６存在下，用过量硼烷对一系列前手性酮还原，得到了相应的光学活性二级醇。对映体过量（ｅ．ｅ值）５７．０～１００％。     

二氢吡啶衍生物的合成

一组取代１，４－二氢吡啶由乙酰乙酸酯类，３－氨基－丁烯酸酯及苯甲醛运用不饱和胺缩合法合成。     

甲磺酸雷莎吉兰的合成

1-茚酮经不对称诱导、催化加氢合成(R)-1-氨基茚,然后与3-溴丙炔、甲烷磺酸反应制得抗帕金森病新药甲磺酸雷莎吉兰,总产率32%.     

(4S)-苯氧基-(S)-脯氨酸催化直接不对称羟醛缩合反应

N-乙氧羰基-(4R)-羟基-(S)-脯氨酸甲酯与苯酚的Mitsunobu反应给出N-乙氧羰基-(4S)-苯氧基-(S)-脯氨酸甲酯,后者经皂化和盐酸水解后得标题氨基酸.这一化合物(5 mol%)对映选择性催化丙酮和取代苯甲醛的羟醛缩合反应,产率67.4%～89.9%,ee最高达76.5%.     

A Convenient Approach to the Enantiopure (1S,2S,4S,5S)-and (1R,2S,4R,5S)-2,5-Bis(phenylmethyl)-1,4-diazabicyclo[2.2.2]-octane

Introduction1,4 Diazabicyclo[2 .2 .2 ]octane (DABCO)wasre portedtocatalyzeorganicreactionsduetoitsstrongbasici ty .1,2 Severalchiraltrans 2 ,3 disubstitutedDABCOshavebeensynthesizedandappliedtotheasymmetricBaylis Hillmanreaction3andvicinalhydroxylation .4ThefirstsynthesisofthetitlecompoundwasreportedbySoai5from (2S ,5S) bis(phenylmethyl)piperazine (1) ,asshowninScheme 1.Butthisprocedureislengthy ,andtheoverallyieldisnotsosatisfactory .Besides ,thereport edmethodforthepreparationof 1is…     

手性季铵盐类相转移催化剂的新进展

叙述了手性季铵盐类相转移催化剂在不对称催化反应（包括活性亚甲基的烷基 化、Michael加成、双键的环氧化、Darzens缩合、氮杂环丙烷的合成、羟醛缩合以 及Horner-Wadsworth-Emmons反应）中应用的新进展。     

手性氨基酚催化二乙基锌对芳香醛的不对称加成反应

用易得的原料合成了4个手性氨基酚，这些化合物成功地催化了二乙基锌对醛 的不对称加成反应．其中1a催化间氯苯甲醛和二乙基锌的加成反应获得了较高的化 学产率(95％)和较好的ee值(57％)．     

从脯氨酸合成一种三齿手性配体及其在二乙基锌对醛的对映选择性加成中的应用

A new chiral tridentate ligand [1-(1-methyl-S-pyrrolidin-2-ylmethyl)-S-pyrrolidin-2-yl]-diphenylmethanol (1) has been successfully synthesized from S-proline. The structure of the ligand was characterized by NMR spectra and X-ray diffraction analysis. Its catalytic ability has also been examined in enantioselective addition of diethylzinc towards aldehydes with 15%-84% enantiomeric excesses (ee).