(±)-Cycloaltilisin 7和(±)-Poinsettifolin B的首次全合成

Cycloaltilisin 7是从桑科植物面包树(Artocarpus altilis)的芽中分离出的一种新异戊烯基黄烷酮,具有组织蛋白酶K抑制活性;Poinsettifolin B也是从桑科琉桑属植物Dorstenia poinsettifolia中分离出的一种新的香叶基查尔酮,Dorstenia poinsettifolia是原产于喀麦隆潮湿森林的草本植物,用于民间雅司病和伤口感染的治疗,对治疗皮肤病也有潜在功效.以廉价的羟苯乙酮和羟苯甲醛为原料,用简单温和的方法完成了这两种天然产物的首次全合成.所有新化合物的结构都经过HRMS,1H NMR和13C NMR的确认.     

新型地氯雷他定酰胺衍生物的合成及其利尿活性

以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯(或苯酰氯)经酰化反应合成了7个具有潜在AVP-V2受体拮抗活性的新型地氯雷他定酰胺衍生物(6a~6g),其结构经1H NMR和HR-MS表征。SD大鼠利尿活性实验表明,6a~6g均有一定的利尿活性,其中N-【4-{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-羰基}苯基】丙酰胺的利尿活性与托伐普坦相当。     

线性指数分布的简单贝叶斯估计[英文]

本文利用Kaminskiy和Vasiliy提出的简单贝叶斯估计过程,研究线性指数分布的参数的简单贝叶斯估计.本文的创新之处是利用了核密度估计法和缺一交叉验证法构造概率密度函数.在估计过程中,先验信息可以通过可靠度函数估计的区间形式表示.基于这种先验信息,可以构造线性指数分布参数的连续联合先验分布,并可以给出在任意给定时刻可靠度函数的均值及标准差的后验估计.通过一个数值例子说明这种估计方法.Rayleigh分布是线性指数分布的特殊情况,通过简单贝叶斯估计过程,给出了Rayleigh分布的尺度参数的一种新的先验分布,这个模型的均值可由一个级数逼近.     

磷酸钙转染方法的优化

通过比较293T细胞的接种密度、质粒DNA的量以及CO2浓度对磷酸钙转染方法的影响,确定最佳的转染条件.以各单因素试验的最适条件为依据,设计三因素三水平的正交试验.结果表明,磷酸钙介导质粒DNA转染,当293T细胞的接种密度为5×105/mL、质粒DNA的量为30μg、细胞培养环境CO2浓度为3%时,转染效果最佳.     

光催化无过渡金属参与的烯烃的缩醛-吡啶化三组分反应

吡啶作为优势骨架存在于90种上市药物中.由于吡啶基团在药物研发中的广泛应用,亟需开发新方法构建具有该药效团的结构多样性的分子骨架.在过去十年中,烯烃的双官能团化反应逐渐成为构建含吡啶的多官能团化合物的强有力手段.虽然目前该领域取得了一定进展,但开发环境友好的、高效的合成方法仍然是该领域的研究热点.醛基是一种可以转化为醇...     

三维孔道结构(H_3NCH_2CH_2NH_3)_2(H_3NCH_2CH_2NH_2)[V~Ⅲ(H_2O)_2(V~ⅣO)_8(OH)_4(H(P,B)O_4)_4(P,B)O_4)_4(H_2O)_2]·3H_2O的水热合成及晶体化学研究——(1)水热合成与产物表征

为了探讨化学成份对VPO体系孔道结构化合物结构稳定性的影响,根据酸碱平衡原理进行了合成实验设计;利用V2O5、H3PO4、H3BO3 等简单的无机前驱物、乙二胺作结构导向剂,水热法合成了孔道结构钒硼磷酸盐化合物(H3NCH2CH2NH3 )2 (H3NCH2CH2NH2 ) [VⅢ (H2O)2 (VⅣO)8 (OH)4 (H(P,B)O4 )4 ( (P,B)O4 )4 (H2O)2 ]·3H2O(简称V9 (P,B)8 en)。典型的反应起始物摩尔比为n(V2O5 ):n(H3BO3 ):n(H3PO4 ):n(en):n(H2O) =0. 89:3. 50: 3. 50: 3. 60: 265(pH值为 6. 5),在 175℃、自生压力条件下恒温晶化 6. 5d(最终pH值为 5. 9 )。通过电子探针、粉末X射线衍射、红外吸收光谱、原子占位度修正等方法,对产物的化学成份、物相及其结构等进行了实验研究。证实V9 (P,B)8 en为V9P8 en的类质同象化合物,不同晶粒中B与P的含量有差别,B与P之比为 0. 1: 7. 9~2. 54: 5. 46(原子比),但恒有V: (P+B)≈9: 8。表明通过合理设计和控制合成条件,可在保持V9P8 en基本结构不变的前提下通过同晶取代引入新的化学成份,并由此探讨成份与结构稳定性的关系。     

源于“团簇-共振”模型的理想金属玻璃电子化学势均衡

理想金属玻璃是指完全满足电子结构稳定性的金属玻璃. 在我们前期工作中提出的“团簇加连接原子"及理想金属玻璃的“团簇-共振"结构模型的 基础上, 本文指出理想金属玻璃应该满足电子化学势均衡判据, 可定量给出团簇与连接原子的比例, 最终确定了理想金属玻璃成分式[团簇](连接原子)_x. 运用此判据, 解析了Cu-Zr基和Co-B基块体金属玻璃, 实验确定的最佳形成能力成分满足电子化学势均衡.     

2种石山苣苔属植物叶插繁育研究

以河池石山苣苔Petrocodon hechiensis (Y.G.Wei,Yan LiuF.Wen) Y.G.WeiMich.M?ller、靖西石山苣苔Pet. jingxiensis (Yan Liu,H.S.GaoW.B.Xu) A.WeberMich.M?ller这2种石山苣苔属植物的叶片为试验材料,在不同基质上进行扦插繁育,并对3种基质组合的扦插效果进行对比分析,比较各扦插基质的优劣,筛选高效的扦插繁育方法。结果表明,在喷施0.2%多菌灵并对插穗经100 mg/L IAA溶液浸泡1 h后,采用水苔作为扦插基质时,2种石山苣苔属植物扦插生根情况较好,生根率也最高(河池石山苣苔为59%,靖西石山苣苔为62%),但出芽阶段会由于营养不良导致部分插穗出现死亡的现象;而采用水苔+蛭石+珍珠岩+泥炭土(体积比0.5∶1∶1∶1)为基质时,插穗成苗率较高(河池石山苣苔为50%,靖西石山苣苔为60%)。可见,河池石山苣苔与靖西石山苣苔的叶插繁殖可以将水苔作为生根基质,待插穗出芽后,以水苔+蛭石+珍珠岩+泥炭土(体积比0.5∶1∶1∶1)作为移栽基质,可获得较好的成苗效果。     

基于NX UG的倒角方案研究与分析①

研究了倒角的几何参数和工艺参数,探讨了利用深度轮廓加工方法和平面铣方法进行倒角生成刀具路径轨迹的方案,对两种方案进行了比较和分析,最后得出利用平面铣方法进行倒角是较好的加工方案。