抗组胺新药索非那定的合成

以苯为原料，一共经八步反应完成了索非那定的全合成。提出了一步合成a，a－二甲基苯乙酸乙酯的合成方法；改进了羟甲基氧化为羧基的方法。     

邻羧基苯基重氮氨基偶偶氮苯与镉的高灵敏显色反应的研究及其应用

邻羧基苯基重氮氨基偶氮苯(简写作O—CDAA)是我们最近研制的一种新显色剂,其氮结构式在碱性条件下,当OP乳化剂存在时,该试剂与镉形成红色配合物,在520nm波长处有最大吸光度,摩尔吸光系数可达1.88×10~5升·摩尔~(-1)·厘米~(-1),镉量在0～10μg/25ml范围内符合比耳定律。本试剂结合萃取分离,用于废水(电镀废水)中微量镉的测定,获得了满意的结果。     

手性（Salen)CO催化的末端环氧化合物水解动力学拆对反应在手性药物合成中的应用

用手性(Salen)Co催化剂催化的外消旋末端环氧化合物的水解动力学拆分反应 所得的手性末端环氧化合物和各种取代的胺和烷氧负离子反应，可得到光学纯的β -胺基醇和β-烷氧基醇类化合物，这两类化合物是重要的生物活性分子．此方法应 用到手性药物T-588(治疗老年痴呆症药)和盐酸左旋沙丁胺醇(治疗哮喘药)的全合 成．     

烷基电子效应之管见

烷基取代了有机化合物上的氢原子后,究竟是供电的还是吸电的曾有长期的争议,在我国也曾引起一些讨论。为了进一步了解烷基的确切性质,人们做了不少的工作。其中包括测定溶液的pK_a值。     

新铀试剂偶氮溴膦Ⅲ的合成及其性能研究

本文详细报导了以间溴苯胺为原料合成偶氮溴膦Ⅲ的路线和操作方法,并用 HMO 法计算了偶氮溴膦Ⅲ分子的电子光谱,依据自编的 OSHMO 程序在 IMS-8000微电脑系统上的计算结果绘制出了它的分子图。凭借π分子轨道能级能量差及选定的β参数数值,推算出电子光谱的吸收峰波长位置。本文还报导了该试剂与铀(Ⅵ)、钍和稀土的显色反应情况:在酸性介质中试剂与铀(Ⅵ)形成绿色络合物,其最大吸收峰在 672nm,摩尔吸光系数为9.4×10~4,灵敏度比偶氮氯膦Ⅲ(ε为7.6×10~4)和偶氮硝膦Ⅲ(ε为9.2×10~4)更高。     

邻羧基苯基重氮氨基偶氮苯与镉的显色反应及该类衍生物结构与吸光性能的关系

新试剂邻羧基苯基重氮氨基偶氮苯对镉有灵敏显色反应,摩尔吸光系数可达1.94×10~5升·摩尔~(-1)·厘米~(-1).本文报导了它的合成及吸光性能.又通过十六种新合成的该类衍生物与镉的显色反应,发现了不同结构的各类取代基与吸光性能关系的规律性.     

α-亚胺酮的不对称转移氢化合成(R)-沙丁胺醇

用手性(S,S)-Ru-TsDPEN催化剂不对称转移氢化α-亚胺酮化合物5-[(1,1-二甲基乙基)亚胺基]乙酰基-2-羟基苯甲酸甲酯(2)得光学纯β-氨基芳基乙醇类化合物(R)-5-[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-羟乙基]-2-羟基苯甲酸甲酯(3), 再经一步还原反应即得(R)-(－)-沙丁胺醇. 对反应关键一步α-亚胺酮的不对称转移氢化反应条件进行了研究.     

平喘新药沙美特罗的合成

哮喘是一种常见的全球性呼吸道系统疾病,目前全世界共有一亿六千万哮喘患者,其中我国哮喘患者达三千万。近二三十年来,呼吸道疾病的发病率和死亡率一直呈上升趋势。目前国外平喘药的发展很快,其中增长最快的是β2-激动剂。沙美特罗是一种长效的具有抗炎作用的新型β2-激动剂药物[1],其首先由Glaxo公司的子公司Allen&Hanburgs公司开发成功,并用α-羟基萘甲酸与沙美特罗成盐(SalmeterolXinafoate),形成气雾剂进入市场。沙美特罗具有以前该类药物所没有的许多优点:选择性强,药效作用时间长等,在国外已成为治疗支气管哮喘的主要药物之一[2]。…     

奥利司他的合成新路线

利用Mukaiyama-aldol反应、Noyori还原反应、Frater-Seebach烷基化反应构建奥利司他分子的3个关键手性中心,实现了奥利司他的全合成.     

高温下Bapta四酸甲酯对人红细胞的影响

Bapta[1,2-双(邻一氨基酚氧基)乙烷-N,N,N′,N′-四乙酸]酯可以透过细胞膜,近年来已成为研究细胞Ca~(2+)生理功能的有力工具。本文以含1mM Bapta四酸甲酯的人红细胞悬液置于不同温度中保温60分钟,采用扫描电镜观察细胞形态变化,并测定细胞溶血作用,膜结合Na·K-ATP酶活力变化,分析不同温度下Bapta四酸甲酯对人红细胞的影响。实验结果表明,人红细胞形态和溶血作用实验组与对照组的变化相似,而Na·K-ATP酶活力变化实验组的均比对照组的低,其变化最大的为45℃高温处理组,对照组酶活力最高值为50℃处理组。实验结果看出,1mM Bapta四酸甲脂对人红细胞无明显的破坏作用。