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采用毛细管区带电泳法(CZE)研究牛凝血酶(B-Thr)、凝血酶核酸适配体(Apt29)与丹参中3种活性物质(丹参素钠(SAS)、原儿茶酸(PA)、阿魏酸(FA))间的相互作用。电泳条件为:毛细管长度40 cm,紫外检测波长214 nm,分离电压15 kV,压力进样3.45 kPa,进样时间5 s。分别固定3种活性药物分子的浓度,改变B-Thr或Apt29的浓度,采用Scatchard方程和非特异性结合方程计算结合常数(K_b),表征药物分子和B-Thr或Apt29的相互作用大小。结果表明,PA与B-Thr结合能力最强,K_b为3.39×104L/mol,FA与B-Thr的K_b为1.05×104L/mol,SAS与B-Thr未表现出结合能力;在与Apt29的相互作用的研究中显示,SAS基本未与Apt29结合,FA与Apt29结合能力强于PA与Apt29的结合能力,FA、PA与Apt29的K_b分别为1.48×104L/mol和1.32×104L/mol。该研究报道了丹参活性分子与B-Thr、Apt29的相互作用结果,可为核酸适配体(蛋白质)与中药分子相互作用的探索提供新方法,适配体与中药分子相互作用亦可为中药分子的靶点发现、靶向转运提供借鉴。 相似文献
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为研究四冲程车用柴油机活塞-缸套摩擦副的动力学及润滑特性,提出了一种新的活塞-缸套摩擦动力学耦合模型.模型中采用绝对节点坐标公式(ANCF)描述活塞-连杆-曲轴多柔体动力系统,采用平均雷诺方程和微凸体接触理论描述混合润滑模型,基于商用软件结合二次开发程序实现仿真计算.对活塞缸套摩擦副的润滑动力学计算分析表明,由于缸内压力和活塞敲击作用,缸套会产生最大值为23.6μm的瞬时变形.与刚体模型相比,考虑部件的弹性变形不仅会使活塞横向位移增加40%,还会使得活塞润滑域出现油膜压力的局部集中.另外,柔体模型的循环平均功耗更小,与刚体模型相比相差17.7%. 相似文献
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在几何连续的ECT(extended complete Tchebycheff)样条空间中,通过构造广义Pólya多项式和广义deBoor—Fix对偶泛函,分单节点和重节点两种情形,探讨了ECT B样条曲线的节点插入算法,并给出四阶代数双曲样条曲线节点插入的实例。 相似文献
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为揭示失重条件下药物代谢酶变化规律,考察了不同模拟失重周期对鼠肝代谢酶CYP1A2的影响.将大鼠尾悬吊3,7,14,21 d模拟失重效应,分别采用Western-blot、Q-PCR及HPLC-UV检测鼠肝微粒体中CYP1A2的蛋白表达、mRNA表达及活性变化.与对照组相比,模拟失重3 d大鼠肝脏CYP1A2的蛋白表达量显著下降(p<0.05),7,14 d显著上升(p<0.05),21 d略有下降(p>0.05).在大鼠肝脏CYP1A2 mRNA量及活性方面,模拟失重3,7,14 d均显著上升(p<0.05),21 d上升不明显(p>0.05).实验结果表明模拟失重14 d鼠肝中的CYP1A2蛋白、基因表达及活性显著上升,但21 d各指标有恢复到正常组的趋势. 相似文献
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分别对不同模拟失重周期大鼠,展开给药异丙嗪和麻黄碱合剂的药物动力学研究,获取不同模拟失重时间点下两种药物的药物动力学参数,为保障航天员合理、安全用药提供基础研究数据.采用大鼠尾悬吊模型模拟失重,建立LC-MS/MS法测定大鼠血浆中异丙嗪和麻黄碱浓度,并求算各组中两种药物的动力学参数.与对照组相比,异丙嗪和麻黄碱在不同吊尾组药时曲线下面积(AUC0-t),血药峰浓度(Cmax),消除速率常数(Ke值),血浆半衰期(T1/2)均有变化.不同模拟失重周期对异丙嗪和麻黄碱在大鼠体内的药动学过程产生显著影响. 相似文献
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采用 [13C6] 同位素标记的葡萄糖作为标签,在体外建立非酶糖基化反应模型,并采用MALDI-TOF对模型中的糖基化人血清白蛋白(HSA)进行验证. 以高分辨率的液质联用四级杆飞行时间质谱(HPLC/Q-TOF MS)为分析平台,经过一级质谱(LC/MS)筛选糖基化肽段. 采用target MS/MS模式对筛选出的34条肽段进行分析. 运用蛋白质组学数据分析工具pFind软件对肽段的中性丢失扫描及二级质谱(LC/MS/MS)数据进行分析,最终获得16条早期糖基化修饰肽段的序列及修饰位点信息. 相似文献
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研究骨肽对维甲酸所致大鼠骨质疏松的保护作用.采用70 mg/kg维甲酸灌胃给予SD大鼠持续2 w构建骨质疏松模型,分别灌胃给与大鼠40 mg/kg依替膦酸二钠溶液,1.25,2.50和5.00 g/kg骨肽溶液4 w后,取大鼠股骨进行HE染色、骨密度检测、干重与灰重及骨钙磷质量分数测定,取血清和尿液进行生化指标检测.结果显示,模型组大鼠骨密度、骨小梁密度降低,灌胃给予中、高剂量骨肽后显著升高.与模型组比较,3个剂量的骨肽均能显著升高股骨干重与灰重、骨钙磷质量分数;能升高大鼠血清中的骨碱性磷酸酶(BALP)与骨钙素(BGP)的质量分数,降低血清中抗酒石酸酸性磷酸酶5b (TRACP-5b)水平.模型组大鼠尿液中的羟脯氨酸(HOP)质量分数明显升高,灌胃给予低剂量骨肽后显著降低.阳性药在各指标中均表现出明显的治疗效果,不同剂量的骨肽显示出了一定程度的剂量依赖性保护作用,2.50 g/kg骨肽溶液对维甲酸所致大鼠骨质疏松的治疗效果最明显. 相似文献