含有异噁唑环的β-氨基酮的合成及其抗糖尿病活性的初步研究

为了寻找新型高效低毒的抗糖尿病分子,由Mannich反应一步合成了15个新的含有异噁唑结构单元的β-氨基酮,制备方法简便、反应条件温和、产品易纯化,收率为51.2%～89.3%.所得化合物结构均通过1HNMR,13CNMR,ESIMS和HRMS表征.生物活性实验结果表明,在低浓度范围,目标分子对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B和α-葡萄糖苷酶抑制活性不高,但对过氧化物酶体增殖物激活受体的激动活性强度中等,其中化合物1-(3,4-二氯苯基)-3-(5-甲基异噁唑-3-氨基)-3-(6-甲氧基萘-2-基)-1-丙酮(15)的过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPAR)激动活性最好,达到75.3%,值得进一步研究.还讨论了目标分子的合成条件及其结构-活性关系.     

4-(3-(4-羟基苯基) -3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性

由磺胺甲噁唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过¹H NMR、¹³C NMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅显示一定的蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶抑制活性,而且具有中等强度的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)的激动活性,8个化合物的激动活性超过40％,其中化合物11的活性达到72.7％。     

(±)-二氢猕猴桃内酯的合成研究(Ⅱ)

以柠檬醛为原料，经环化、羟腈化、水解关环和脱水４步反应，以３１４％的总产率合成了（±）－二氢猕猴桃内酯     

三峡库区巴东新城城建垃圾研究及意义

在对三峡库区巴东县三个典型城建垃圾堆积体实地调查的基础上,从泥石流和环境污染角度对这些垃圾的危险性进行了研究,并用扫描电镜对其微观机理进行了探讨.结果发现:巴东城建垃圾堆积体在暴雨和地震力作用下容易失稳;堆积体的密实度,以及软弱夹层中的蛭石和蒙脱石是导致失稳的重要原因;垃圾中的有机污染有加重的趋势.提出了垃圾治理和土地资源开发利用相结合的措施和建议,对三峡库区其它城市解决类似问题具有借鉴意义.     

防患未然护明眸--访北京市眼科研究所所长徐亮

防患于未然,是指在事故或灾害尚未发生之前采取预防措施,以避免事故或灾害的发生。前不久,记者采访了北京市眼科研究所所长徐亮。通过徐所长对研究开展眼病筛查工作的介绍,记者深刻地体会到,对眼病防患于未然已经成为研究所现代管理科学中的重要组成部分。采访中,徐亮对记者提到最多的是,早发现、早诊断、早治疗是眼病防病     

图式理论与英语听力教学

图式作为一种心理组织,是储存在大脑中的背景知识,在听力理解中起着重要作用。阐述了图式和图式理论的功能和听力理解的实质,尝试把图式理论引用到英语听力教学中来,以期激发学生学习听力的兴趣,发展他们的听力理解能力。     

论滑坡分类

在广泛查阅和总结国内外滑坡分类基础上 ,以滑坡监测预报与防治为目的 ,遵从滑坡活动各要素的地位与作用 ,根据分类体系的完备性需要 ,理清了已有各种滑坡分类的性质及其彼此间的关系 ,并对之进行了科学归纳、取舍和补充 ,建立了具有层次系统性的综合性滑坡分类体系。为建立滑坡监测预报地质模型体系奠定了基础 ,并有助于对滑坡活动的全面研究。     

爆炸成形弹丸侵彻钢靶研究

报道了压拢型和翻转型爆炸成形弹丸的设计和试验结果。针对侵彻钢靶的毁伤要求，采用数值模拟优化设计，结合试验验证的方法，设计了压拢型和翻转型爆炸成形弹丸试验装置，进行了爆炸成形弹丸的性能测试。爆炸成形弹丸具有优异的成形和毁伤性能。分析了不同类型爆炸成形弹丸设计的特点和影响爆炸成形弹丸侵彻性能的主要因素，提供了爆炸成形弹丸设计的基本方法。     

浅析实验室内部审核

介绍了实验室领导、质量负责人以及内审员在实验室内部审核中的不同作用,提出了改进内部审核工作成效的措施.     

具有抗糖尿病活性（拟）二肽分子的设计、合成及生物活性

采用液相缩合法,保护的苯丙氨酸衍生物和氨基葡萄糖衍生物分别与Fmoc氨基酸偶联,简便地得到9个未见报道的L-对硝基苯丙氨酸二肽衍生物4a～i和4个2-氨基-β-D-葡萄糖拟二肽衍生物8a～d,收率为52．4％～88．1％．4a～i选择性碱性水解,得到9个对应的水解产物5a～i,收率为64．4％-90．4％．产物的化学结构经1HNMR,13CNMR和HRMS表征及证实．体外抗糖尿病活性测试结果表明,某些化合物具有很强的抗糖尿病活性,其中化合物4c和8b的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件（PPRE）相对激动活性分别达到150．59％和185．23％,EC50分别为1．37uM和0．64uM,作为新型抗糖尿病先导分子值得进一步研究．