新型单羰基姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究

采用氮烷基化、羟基保护、醛酮缩合三步反应合成了8个新型单羰基姜黄素类似物,结构经质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱等手段进行确认。并采用MTT染色法体外检测所合成的8个单羰基姜黄素类似物对人肺癌细胞H1299,结肠癌细胞HT-29,人体胰腺癌细胞BxPC-3和人前列腺癌细胞PC-3的抗癌活性。半数抑制浓度IC50值结果显示:所合成的8个姜黄素类似物对四种细胞均有较强的抑制作用,其中化合物A6在四种细胞中的半数抑制浓度IC50均在0.65 μM以下,抗癌活性比姜黄素提高了40倍以上。     

西藏红缨合耳菊中药美白霜的美白功效评价

采用人体试验结合仪器测量的方法评价了西藏红缨合耳菊中药美白霜的美白效果。应用Lab色度系统评价美白霜使用前后皮肤颜色的变化。西藏红缨合耳菊中药美白霜使用4周后与使用前相比,ΔL值、Δb值均有增大,且差异显著(ΔL=1.79±1.33,P<0.01;Δb=0.60±0.82,P<0.05)。实验结果表明,西藏红缨合耳菊中药提取物的美白效果优于熊果苷(ΔL=0.86±1.11,P<0.05),有使皮肤变白的趋势。     

含三氟苯基8-羟基喹啉锌配合物的合成及紫外、荧光性能对比研究

设计合成了两种含三氟苯基的新型8-羟基喹啉衍生物配体:(E)-2-[2-(2,4,6-三氟苯基)乙烯基]-8-羟基喹啉(B)、(E)-5-[2-(2,4,6-三氟苯基)亚胺基]-8-羟基喹啉(C)及其相应的锌配合物D与E,产物经NMR,IR,MS,元素分析等进行结构表征。通过核磁、紫外滴定跟踪了金属锌与配体的配位过程,并测定了两者溶液状态下的荧光性质:化合物D,E在甲醇溶液中的荧光发射峰位置分别在599 nm和572 nm处;相比于8-羟基喹啉,2位和5位取代8-羟基喹啉衍生物的荧光发生了明显红移。锌配合物固体荧光寿命的测定结果表明,配合物D表现出较长的荧光寿命。     

C60-苯并噻吩吡咯烷的合成及非线性光学性质的研究

设计合成了一种C60-苯并噻吩吡咯烷衍生物(2),以1HNMR、13CNMR、FTIR、UV-Vis和FAB-MS进行了结构表征。由其在甲苯溶液中的紫外光谱和荧光发射光谱测得,在最大发射波长下的荧光寿命为5.34ns。Z-扫描技术测得其分子三阶非线性极化率γ(3)为1.82×10-33esu,大于C60的文献报道值7.5×10-34esu,表明在激光激发下苯并噻吩与C60之间发生了分子内能量转移和电荷传递。理论计算结果进一步佐证了电荷转移的发生。     

Bmi-1促进人诱导多能干细胞分化的神经元存活的作用与机制研究

在神经退行性疾病的干细胞治疗研究中,人诱导多能干细胞（human induced Pluripotent Stem Cell,hiPSC）体外分化的神经元比较脆弱,移植到体内后容易死亡,是干细胞治疗亟需攻克的难题.条件性表达Bmi-1(BlymphomaMo-MLVinsertionregion1)的hiPSC细胞系（UH10-Dsred+Bmi-1）能够有效抵抗细胞凋亡、显著提高种间嵌合效率,为检测Bmi-1对hiPSC诱导的神经元存活率的影响,本研究在UH10-Dsred+Bmi-1细胞系基础上,转入Tet-on系统调控运动神经元转录因子Ngn2-Isl1-Lhx3(NIL)的表达.在加入强力霉素（Doxycycline,Dox）后,同时诱导Bmi-1和NIL的表达,获得过表达Bmi-1的神经元.研究表明,过表达Bmi-1的神经元能够抵抗传代应激引起的神经元凋亡、降低肌萎缩侧索硬化症（Amyotrophiclateral sclerosis,ALS）基因突变的小鼠神经胶质细胞（Glia）诱导的神经元毒性,从而有效提高神经元的存活率.     

姜黄素及其衍生物对醛糖还原酶的抑制作用

高血糖条件下,多元醇代谢通路（图1）被激活是糖尿病并发症发生与发展的重要原因之一。     

喜树碱衍生物的合成研究进展

目前有不少关于对喜树碱分子结构改进和修饰的报道，许多高活性的喜树碱衍生物相继问世。其中，10-经基喜树碱、拓普替康、伊立替康以及9-氨基、9-硝基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱等在临床显示了广泛的抗癌活性。本文综述对喜树碱衍生物的一些最新合成进展。参考文献19篇。     

多酚姜黄素类似物的一步合成

以无水乙醇或THF为溶剂,浓盐酸为催化剂,含羟基芳香醛可以在不保护酚羟基的情况下与酮一步完成缩合反应,合成了12个多酚姜黄素类似物,产率62%～98%,其结构经1H NMR,MS,IR和元素分析确证.     

新型含七元醚环的脯氨酸衍生物的合成

以L-谷氨酸和苯甲醛为起始原料,经7步反应合成了重要中间体(2S,5R)-1-苄基-5-(2-羟乙基)吡咯烷-2-羧酸叔丁酯(1),总产率19%;1经TBDMSCl保护羟基后,用10%Pd/C催化氢解去除苄基制得游离胺(2S,5R)-5-(2-二甲基叔丁基硅氧烷基乙基)吡咯烷-2-羧酸叔丁酯(3);3与Boc-β-Cl-ala,在碱性条件下偶合得氯代烃消去产物(2S,5R)-1-[(2-叔丁氧甲酰胺基)丙烯酰基]-5-(2-二甲基叔丁基硅氧烷基乙基)吡咯烷-2-羧酸叔丁酯(4),或在中性条件下偶合得(2S,5R)-1-[(R)-2-叔丁氧甲酰胺基-3-氯丙酰基]-5-(2-二甲基叔丁基硅氧烷基乙基)吡咯烷-2-羧酸叔丁酯(5);4或5经四丁基氟化铵去除TBDMS保护并发生关环反应合成了新型的七元醚环化合物(4R,7S,9R)-4-甲基-4-叔丁氧甲酰胺基-5-羰基-3-氧杂氮杂卓[1,4]并吡咯[1,2-d]-7-羧基叔丁酯(简称6);6于室温在氯仿中静置2 d~3 d自发转换为其构象异构体(4S,7S,9R)-6(简称6’,6/6’=1/9),其结构经1H NMR,13C NMR,2D NMR和HR-ESI-MS表征。     

2-乙烯基硝基苯-8-羟基喹啉锌配合物的合成及紫外、荧光性质研究

设计合成了3种8-羟基喹啉衍生物配体:(E)-2-[2-(2-硝基苯基)乙烯基]-8-羟基喹啉(4a),(E)-2-[2-(3-硝基苯基)乙烯基]-8-羟基喹啉(4b),(E)-2-[2-(4-硝基苯基)乙烯基]-8-羟基喹啉(4c)及其相应的锌配合物5a～5c,产物经1H NMR,IR,MS和元素分析技术进行了结构表征.通过紫外滴定模拟了金属锌与配体的配位过程,分别测定了它们固态和溶液状态下的荧光性质:光谱显示化合物5a～5c固体荧光光谱的λmax分别是596,625,592 nm,在DMF溶液中的λmax分别是562,536,618 nm.荧光光谱显示硝基位置的改变可以调控8-羟基喹啉锌配合物的发光性质.