含苯并噻唑环的β-咔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,制备具有更好抗肿瘤活性的化合物,在前期研究基础上,设计并合成了10个苯并噻唑环取代的新型β-咔啉衍生物(Ⅶa-Ⅶj),通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等方法确定了化合物的化学结构。采用噻唑蓝(MTT)法评估了目标化合物对肺癌细胞(A549)、胃癌细胞(BGC-823)、结肠癌细胞(CT-26)、肝癌细胞(Bel-7402)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抑制活性,结果表明,大部分化合物都表现出了中度至强效的抗肿瘤活性,并且比其前一步中间体活性高。其中化合物Ⅶd对A549,BGC-823,Bel-7402和MCF-7显示出较好的抗肿瘤活性,IC₅₀值分别为12.9±0.9、6.7±0.6、12.4±0.8和10.2±0.7μmol·L^-1,其活性优于对照品顺铂。化合物Ⅶc对A549细胞的抑制作用效果优于顺铂2倍(IC₅₀=15.8±2.4μmol·L^-1),其IC₅₀值为7.7±0.5μmol·L^-1,研究结果可为基于...     

新冠疫情推动中国与东盟合作提速增质

<正>中国与东盟毗邻而居,人员、贸易、投资的密切联系决定了联防联控疫情的必然性。4月14日,李克强总理在东盟与中日韩抗击新冠疫情领导人特别会议上表示,从防控疫情角度讲,我们命运与共;从维护经济发展角度看,我们利益攸关。中国是东盟开展抗疫合作的第一个对象国,双方的合作很快与中日韩合作、东盟—中日韩(10+3)     

Goniurosaurus indet.的有效性及中国睑虎属(Squamata: Sauria: Eublepharidae)种间的亲缘关系

为了解我国睑虎属Goniurosaurus (Squamata: Sauria: Eublepharidae)种间的亲缘关系以及广东新纪录的睑虎属未定种Goniurosaurus indet.的有效性, 我们对睑虎属10个种的线粒体DNA基因片段进行比较和遗传变异分析. 获得12S rRNA (385 bp)和16S rRNA (477 bp)总长度为862 bp的联合序列, 共有核苷酸变异位点388个, 简约信息位点269个. 选取大壁虎Gekko gecko为外类群, 采用贝叶斯演绎法(BI)、最大似然法(ML)、最大简约法(MP)、邻接法(NJ)对两个基因联合序列的分析均显示相同结果, 即广东睑虎属未定种Goniurosaurus indet.与英德睑虎G. yingdeensis以及凭祥睑虎G .luii与蛛纹睑虎G. araneus两两种间的亲缘关系分别较近; 且分布区相邻的Goniurosaurus indet.与G. yingdeensis之间的遗传分化(遗传距离=0.044-0.046)相似于分类地位已经明确的G .luii与G. araneus种间的遗传差异(遗传距离=0.051). 结合前人的形态学研究结果, 我们认为Goniurosaurus indet.和G. yingdeensis之间已发生显著的遗传差异, 前者可能为睑虎属新种. 同时, 系统发育分析表明海南睑虎G. hainanensis与睑虎属其它物种之间的遗传分化较大, 系统发育地位最为特殊. 系统发育分析进一步表明具4条背部横纹是祖征, 具5条背部横纹为衍征. 我们的研究补充了睑虎科的基础资料, 为该属的系统发育研究和物种保护提供了一定的理论依据. 本文首次提出宽阔的河流可能是造成睑虎种群分化和新种形成的重要地理屏障. 这一“河流隔离”观点对全球睑虎属物种的亲缘地理分布格局的解释具有重要的理论意义.     

新的30年，中国与东盟如何提升合作水平

<正>纪念中国与东盟建立对话关系30周年,既要总结历史经验,更要展望未来,特别是在世界正经历前所未有之百年大变局、国际关系与格局处于重大调整期之时。迈向新的30年,中国与东盟作为非西方国家群体性崛起主要力量,彼此关系发展更具世界意义,同时也面临更多外部压力和挑战,双方需要不断更新思维,     

典型重金属铅在表层土壤中的分布特征研究进展

铅是主要的重金属污染元素之一,铅元素过量的在土壤中存在,会影响植物的代谢过程和生长发育,甚至会通过食物链进入人体,最终在人体内积累并严重危害人类健康。本文综述了之前一些学者对不同地区表层土壤中铅的分布特征的研究,并介绍了土壤的一些基本理化性质,土壤中铅元素的检测方法及土壤铅污染的评价标准,为下一步的实验性研究作出指导方向。     

液相色谱-串联质谱法同时测定生物组织全基因组DNA甲基化和羟甲基化水平

测定全基因组DNA甲基化和羟甲基化水平对于研究环境污染物暴露的影响及致病机理具有重要的作用。本文建立了液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）同时测定动物组织中全基因组DNA甲基化和羟甲基化水平的方法。从动物组织样品中提取DNA,并将其酶解成单核苷,利用液相色谱-串联质谱法测定5-甲基胞嘧啶核苷、5-羟甲基胞嘧啶核苷和鸟嘌呤核苷的含量,计算全基因组DNA甲基化率和羟甲基化率。利用该方法研究了砷暴露对大鼠肝脏和小脑全基因组DNA甲基化和羟甲基化水平的影响,得到了砷影响DNA甲基化及羟甲基化的初步数据。该方法具有良好的重现性、灵敏度和稳定性,可以同时检测差异较大的DNA甲基化和羟甲基化水平。为同时研究DNA甲基化和羟甲基化水平提供了有力的支持。     

钒钨酸盐/刚果红电致变色复合膜及器件研究

应用Layer-by-Layer自组装技术,采用聚乙烯亚胺(PEI)阳离子将无机电致变色材料[P2W15V3O62]8-(P2W15V3)阴离子与刚果红(CR)阴离子通过静电引力复合,构筑了复合膜[PEI/P2W15V3/PEI/CR]20及对比膜[PEI/P2W15V3]20.利用扫描电子显微镜、紫外-可见吸收光谱和电化学工作站研究了复合膜的形貌与电致变色性能.对比研究表明,复合膜可实现浅红色-蓝紫色-浅红色的可逆颜色调变,且保持了[P2W15V3O62]8-阴离子的电致变色性能,光反差22.55%,着色效率122.67 cm2/C.复合膜循环测试400圈后透过率(500 nm)处损耗仅为6.94%,稳定性良好;由复合膜组装的电致变色器件也实现了由浅红色到蓝紫色的颜色变化.本研究可为解决多酸电致变色材料颜色变化单一的问题提供参考.     

刺激响应性刚柔嵌段共聚物的自组装

刚柔嵌段共聚物是指刚性链段和柔性链段以共价键相连形成的共聚物。不仅由于刚性链段有序排列的特点使得其自组装行为更为丰富多样,而且刚性分子将优异的功能特性赋予到超分子组装体中,有望实现超分子材料的功能应用。这类嵌段共聚物在溶液中自组装形成的聚集体会对外界的刺激(例如pH、光、温度、化学添加剂等)敏感,产生聚集体形态的变化。本文选取了部分典型的具有刺激响应性的刚柔嵌段共聚物,介绍了其智能自组装行为,并对其良好的发展前景做了展望。     

吡哌酸、左氧氟沙星及环丙沙星在 0.5mol/L H2SO4中对碳钢的缓蚀性能与机理研究

利用失重实验、动电位极化曲线测试、交流阻抗测试(EIS)及扫描电子显微镜(SEM)方法对吡哌酸(8-乙基-5-氧代-5,8-二氢-2-(1-哌嗪基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸)、左氧氟沙星[(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸]及环丙沙星[1-环丙基-6-氟-1,4-二氧-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸]在303 K时0.5 mol/L H2SO4 中对碳钢的缓蚀性能、作用机理进行研究.失重实验得出,303 K 时试样浸泡在0.5 mol/L H2SO4 溶液中的腐蚀速度随缓蚀剂的浓度增大而减小,同时三种缓蚀剂的缓蚀效率显著增大.电化学测试表明缓蚀剂分子对阴阳极反应均有抑制作用,但对阴极的抑制作用更加明显,其抑制作用与缓蚀剂在金属表面的覆盖有关.303 K 时缓蚀剂在金属表面的吸附行为符合 Langmuir 等温线,且作用过程物理、化学吸附兼有.扫描电子显微镜观察结果表明,添加三种缓蚀剂对碳钢表面的腐蚀起到了显著的保护作用.同种条件下的测试结果表明,环丙沙星缓蚀性能最强.     

两种磺胺嘧啶锌配合物的合成、晶体结构和荧光性质

以磺胺嘧啶为配体,合成了两种新的Zn(Ⅱ)配合物[Zn(L)₂(bpy)](1)and{[Zn(L)₂(bpp)]}_n(2)(L=磺胺嘧啶,bpy=2,2’-吡啶,bpp=1,3-二(4-吡啶基)丙烷)。并对其进行了单晶X-射线衍射,粉末X-射线衍射,元素分析,热分析,红外光谱,紫外光谱和荧光光谱测定。单晶X-射线分析表明化合物1是单核结构,属三斜晶系,PP1空间群,Zn(Ⅱ)是四方锥配位结构。化合物2是一维结构,属单斜晶系,P21空间群,Zn(Ⅱ)是四面体配位结构。热分析表明化合物1和2都有很高的热稳定性。