苯基硫醚的合成及其衍生化性能

设计并合成了2,4-二硝基苯基硫醚(2a)和硝基苯基硫醚(2b),其结构经1H NMR和13C NMR表征。利用HPLC分别考察2a和2b与巯基[N-乙酰基半胱氨酸(NAC)为代表性巯基化合物]和其它亲核性基团[羟基(-OH),羧基(-CO2H)及氨基(-NH2)(色氨酸为代表化合物)]的反应活性。结果表明,2a对NAC的反应性明显高于2b;2a对-OH,-CO2H和-NH2均表现出明显的化学惰性。     

胸苷酸合成酶抑制剂——Nolatrexed的合成工艺改进

以2-溴4-硝基甲苯为起始原料,经还原、缩合、成环、过酸氧化、氨解、缩合、取代等反应合成了胸苷酸合成酶抑制剂--Nolatrexed(总收率9.5%),其结构经1H NMR,IR和Ms表征.