1-N-苄基-3-N-芳酰基-5-氟脲嘧啶的合成和表征

应用无水体系 (均相法 ) ,以 5 氟脲嘧啶 ( 5 FU)为原料 ,与芳酰氯在温和的反应条件下 ,通过N( 3)位上的芳酰化 ,合成了 6种未见文献报道的 1 N 苄基 3 N 芳酰基 5 氟脲嘧啶化合物 ,其结构已经被IR ,1 HNMR和元素分析结果所证实     

有机合成中二元醇的选择性单官能团保护

本文综述了近年来有机合成中二元醇类化合物的选择性单官能团保护的研究进展。参考文献21篇。     

2－烷氧基－5－氟－3H－4一嘧啶酮的合成

以２－氯－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮和相应的醇钠，在常压回流条件下反应，合成了２－烷氧基－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮类化合物．该法具有操作方便，反应周期短，产品收率较高等优点．其中２－异丙氧基、２－异丁氧基、２－异戊氧基和２－（２’一乙基丁氧基）－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮均为未见文献报道的新化合物，其结构经ＩＲ、１ＨＮＭＲ和元素分析所证实．     

糖苷合成研究Ⅴ．2－O－烷基－5－氟脲嘧啶－O－葡萄糖醛酸苷的合成及其抗肿瘤活性研究

合成了十三个未见文献报道的２－Ｏ－烷基－５－氟脲嘧啶－Ｏ－葡萄糖醛酸甲酯（酰胺）苷类化合物，其结构经ＩＲ，￣１ＨＮＭＲ和元素分析证实。其小化合物５ａ和６ａ经初步生物学试验证明，具有较高的抑瘤活性。     

反应H_2C==C(OH)Li+CH_3~+(CH_3~-)的从头算研究

采用解析梯度方法在RHF/6_31 +G 水平上研究了CH2 C(OH)Li的可能构型及异构化反应 ,并在此基础上研究了它与CH+3 和CH-3 的反应 .类卡宾CH2 C(OH)Li与CH+3 反应时 ,首先将构型 1转化为构型 4,然后与CH+3 顺利反应 ,此反应过程中保持碳负离子中心的构型 .而与CH-3 反应时 ,构型 1因锂的协助首先断裂形成类似构型 2的紧密离子对 ,然后CH-3 从 -OH的反面进攻 ,将 -OH取代 ,此反应过程中中心碳构型发生反转 .分析表明 ,类卡宾的两可反应性与构型的相对稳定性有密切的关系 .     

2,3—二取代—5—氟脲嘧啶的合成及其抗肿瘤活性研究

以相转移催化法或在无水体系中合成了十个未见文献报道了２，３－二取代５－氟脲嘧啶化合物，它们的结构经ＩＲ、＾ＨＮＭＲ元素分析或ＭＳ等确证。其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

KF-Al_2O_3催化合成皮肤促进剂月桂氮酮的新方法

以ＫＦ－Ａｌ２Ｏ３作为催化剂合成了皮肤渗透促进剂月桂氮酮并得到高收率的产物，将超声波应用于该合成反应中使反应时间明显缩短。     

2－取代－5－氟脲嘧啶的β－D－乙酰基木糖苷的合成

以相转移催化法和Ｋｏｅｎｉｇｓ－Ｋｎｏｒｒｓ反应，使α－溴代乙酰基木糖与２－取代－５－氟脲嘧啶或其银盐作用，合成了１１个未见文献报道的糖苷类化合物。其结构经ＩＲ、１ＨＮＭＲ、ＭＳ等证实。其中有些化合物有一定的抗肿瘤活性。     

3－N－取代－5－氟脲嘧啶的制备新方法

报道了一种以Ｐｄ－Ｃ为催化剂，使２－苄氧基－３－Ｎ－取代－５－氟－４－嘧啶酮在室温常压下氢解制备３－Ｎ－取代－５－氟脲嘧啶的新方法，合成了８个３－Ｎ－取代－５－氟脲嘧啶化合物，其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

Knoevenagel Condensation Catalysed by Alumina

在Ａｌ２Ｏ３催化下活泼亚甲基化合物和羰基化合物进行克脑文格尔缩合反应，在温和的反应条件下得到较高收率的产物。将超声波辐射应用于该缩合反应使反应速度明显提高。