共价抑制剂的研究进展

共价抑制剂因其具有的优异的药代动力学特征,在近期的药物研发领域中起到了关键作用.共价抑制剂是一类有机小分子,能与特定的靶蛋白相互作用并形成共价键,导致蛋白质构象的改变,从而抑制蛋白质的活性.除了部分例外,通过共价抑制剂进行的蛋白质修饰通常是不可逆的.重点讨论通过迈克尔加成、亲核取代以及二硫键与蛋白质相互作用的商业共价抑制剂.有关于共价抑制剂中各种类型弹头的讨论,可以激发未来合理药物设计的灵感.     

考证新疆坎儿井起源的物证——柯尔加依镇盘吉尔山岩画

通过较深入的考古工作,能对新疆维吾尔自治区境内分布的古代坎儿井的起源、发展提供有说服力的考古资料,使有关新疆坎儿井的起源问题能从文献或主要依据文献资料进行研究的现状向前迈进一步。20世纪80年代,考古专家在新疆维吾尔自治区托克逊县柯尔加依镇盘吉尔山发现了新疆考古工作中与古代水利工程有关的岩画,考古专家们对此岩画画面上所...     

膜下滴灌条件下棉花花铃期冠层内的温光特征分析

设计棉花膜下滴灌与普通沟灌2种灌溉方式。在棉花花铃期对冠层内的温度、光照强度、净辐射和消光系数等进行了同步观测。结果表明。在两种灌溉方式下棉花雹层内的温度、光照强度和净辐射日变化曲线均呈单峰线;花铃期初期和后期膜下滴灌棉花冠层温度、净辐射大于常规灌溉。而光照强度和消光系数均小于常规灌溉。     

异常黑胆质成熟剂合用5-氟尿嘧啶对移植性EAC肿瘤的增效减毒作用

 为探讨异常黑胆质成熟剂对移植性EAC 肿瘤的抑制作用及异常黑胆质成熟剂对5-氟尿嘧啶致毒副作用的保护作用和增效减毒作用,建立了移植性EAC 肿瘤模型,60 只小鼠随机分为正常对照组、肿瘤模型组、5-氟尿嘧啶（5-Fu）对照组、5-FU 联合异黑高剂量组、5-FU 联合异黑中剂量组、5-FU 联合异黑低剂量组6 组,观察小鼠抑瘤率、脾指数、胸腺指数和肝脏指数,小鼠血清中的超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）含量的变化。研究结果表明,5-FU 联合异常黑胆质成熟剂高剂量组、5-FU 联合异常黑胆质成熟剂中剂量组、5-FU 联合异常黑胆质成熟剂低剂量组和氟尿嘧啶对照组的抑瘤率分别为42.41%、58.09%,41.58%和50.83%。正常对照组与肿瘤模型组小鼠胸腺质量比、脾脏质量比和肝脏质量比相比,差异有显著性（P<0.05）。与肿瘤模型组比较,5-FU 联合异常黑胆质成熟剂中剂量组、5-FU 联合异常黑胆质成熟剂低剂量组的胸腺质量比均明显降低;与氟尿嘧啶对照组比较,5-FU 联合异常黑胆质成熟剂高剂量组、5-FU 联合异常黑胆质成熟剂中剂量组、5-FU 联合异常黑胆质成熟剂低剂量组的脾脏质量比均明显升高,差异均有显著性（P<0.05）。与肿瘤模型组比较,5-FU 联合异常黑胆质成熟剂高剂量组、5-FU 联合异常黑胆质成熟剂低剂量组的肝脏质量比变化明显,差异均有显著性（P<0.05）。正常对照组与肿瘤模型组小鼠血清中SOD 活性,GSH-Px 活性,MDA 含量相比,差异有显著性（P<0.05）。与肿瘤模型组血清中SOD 活性、GSH-Px 活性比较,5-FU 联合异黑高低剂量组有显著升高,差异均有显著性（P<0.05）,其中5-FU 联合异黑中剂量组最高,已接近正常值。与5-FU 对照组血清中SOD 活性、GSH-Px 活性比较,5-FU 联合异常黑胆质成熟剂各剂量组有显著升高,差异均有显著性（P<0.05）,其中5-FU 联合异常黑胆质成熟剂中剂量组SOD、GSH-Px 活性最高,已接近正常值。MDA 含量在5-FU 联合异常黑胆质成熟剂中剂量最低,与肿瘤模型组比较有显著降低,差异均有显著性（P<0.05）。异常黑胆质成熟剂具有显著的免疫增强作用,表现在与5-氟尿嘧啶联合用药后对5-氟尿嘧啶所致的免疫功能损伤有保护作用,异常黑胆质成熟剂对移植性肿瘤EAC 肿瘤有较强的增效减毒作用。     

四翅滨藜形态表现及其发展潜力分析

对引种到克拉玛依地区的四翅滨藜的生态适应性及其饲料价值进行了研究,结果显示,四翅滨藜不仅具有耐干旱、耐寒冷和耐盐碱等多种优良特性,而且是适合在新疆乃至西北荒漠、半荒漠地区栽培的营养价值高、适口性好的一种饲料灌木,将在改善生态环境和发展畜牧业等方面具有很好的发展潜力.     

不同温度对沙棘种子发芽率和胚根生长量的影响

为了解不同温度对沙棘种子发芽率和胚根生长量的影响,本实验在水、气、光照等适宜条件下,在20℃2、5℃、30℃恒温条件和20~30℃变温条件对沙棘种子分组培养,记录始发芽天数和对应的胚芽长度,并进行生物统计学分析。结果表明,沙棘种子最适萌发温度为20~30℃的变温;就根生长量来看,在20~30℃时,沙棘种子随温度的升高,胚根生长加快。本实验摸索出沙棘种子最佳发芽率及胚根生长长度与温度的关系,为生产指导提供依据。