6-氯-4-哌嗪基喹唑啉缩氨基硫脲类化合物的合成及体外抗肿瘤活性

以5-氯-2-氨基苯甲酸和甲酰胺为起始原料,经环化、氯化、取代和缩合反应,合成了3个未见文献报道的含哌嗪的喹唑啉衍生物5a~5c。 其结构用1H NMR、13C NMR、ESI-MS及IR测试技术进行了表征。 采用MTT法测试了化合物5a~5c对人胃癌SGC-7901、人口腔表皮样癌KB和人纤维肉瘤HT-1080的体外抗肿瘤活性。 结果表明,化合物5a~5c对人胃癌SGC-7901和人纤维肉瘤HT-1080有弱的抑制活性,而对人口腔表皮样癌KB无明显抑制活性。     

人类端粒DNA的分子识别及其作用机制探讨

核酸中富含短的G-碱基重复的序列可以形成一种复杂的高级结构,称为G-四链体（G-quadruplex）.在基因组中,借助生物信息学发现这类富G序列广泛分布在基因的启动子区,特别是那些参与到复制中去的基因,例如癌基因.同时发现这类序列在mRNA的5′非翻译区（5′UTR）也广泛存在.这类序列在染色体末段端粒部位的存在及功能已得到充分阐明.已知端粒富含G-碱基序列,其3′末端以单链状态存在,这使得在一些小分子的选择性作用下端粒序列很容易形成G-四链体结构,进而破坏端粒结构,影响端粒酶活性.已知端粒酶在超过85%的肿瘤中过量表达,因此,端粒酶已经成为抗癌药物设计的特殊靶点,是目前本领域的研究热点之一.已发现系列配体通过有效抑制端粒酶而表现高的抗肿瘤活性.本文主要综述了近年来端粒G-四链体分子识别及其药物靶向的最新进展,并对其作用机理做了进一步的分析和探讨.     

气相色谱－质谱联用法测定聚氨酯类防水涂料中8种芳香族化合物

建立了气相色谱-质谱(GC-MS)法同时测定聚氨酯类防水涂料中8种芳香族化合物(苯、甲苯、乙苯、对/间二甲苯、邻二甲苯、苯酚、萘、蒽)的分析方法。研究了乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酮、乙腈和乙醇对各目标物质的提取和分离效果。样品以正十一烷为内标物,经乙酸乙酯超声提取,以选择离子(SIM)进行定性及定量分析。8种芳香族化合物在0.01～2.40 g/L范围内呈良好的线性关系,相关系数r>0.99。平均回收率为95%～109%,相对标准偏差(RSD,n=6)为0.7%～4.9%,检出限(LOD,S/N≥3)为0.001 g/kg。使用该方法检测了10份市场上常见的聚氨酯类防水涂料,所得结果可靠。该方法具有重现性好、灵敏度高和操作简单等特点。     

新型激光晶体α-Nd∶Ba3Y(BO3)3光谱性能研究

研究了高温相掺钕硼酸钇钡α-Nd∶Ba3Y(BO3)3(α-NBYB)晶体的光谱特性. Α-NBYB晶体具有R3空间群结构. 吸收光谱表明: 该晶体在808 nm左右有比较强的吸收峰, 其对应于4I9/2→4F5/2,2H9/2的能级跃迁, 半峰宽(FWHM)15 nm, 相应的吸收截面为1.56×10-20 cm2, 荧光光谱表明: 4F3/2→4I11/2能级跃迁有很强的荧光发射, 其发射波长为1.058 μm, 相应的荧光寿命为70 μs, 发射跃迁截面为1.82×10-19 cm2, 并用J-O理论计算了该晶体的振子强度参数: Ω2=1.43×10-20, Ω4=2.08×10-20, Ω6=2.45×10-20 cm2.     

离子色谱法紫外检测器测定印染废水中的染料酸性红26

采用离子色谱法测定印染废水中的酸性红26,以100 mmol/L高氯酸钠–乙腈(体积比1∶1)为淋洗液,流速为1.0 mL/min,经IonPacAS16(250 mm×4 mm)分析柱分离,采用紫外–可见检测器于540 nm波长处检测,用外标法定量。酸性红26的线性范围为0.1～20 mg/L,相关系数为0.9999,加标回收率为98.4%～101.0%,以信噪比为3计算检出限,酸性红26的检出限为0.03 mg/L。色谱保留时间、色谱峰面积和色谱峰高测定结果的相对标准偏差分别为0.10%,0.50%,0.15%(n=10)。在淋洗液中添加乙腈以增强洗脱能力和改善峰形。使用紫外检测法可以避免印染废水中大量阴离子的干扰。     

固相微萃取/气相色谱-质谱联用法测定橡胶密封材料中N-亚硝胺

建立了固相微萃取/气相色谱-质谱联用法(SPME/GC-MS)测定橡胶密封材料中N-亚硝基-N-甲基苯胺(NMPh A)、N-亚硝基-N-乙基苯胺(NEPh A)和N-亚硝基二苯基胺(NDPhe A)3种N-亚硝胺化合物含量的方法。样品参考国标GB/T 24153-2009进行预处理后,采用固相微萃取进行提取,对影响固相微萃取效率的纤维涂覆种类、萃取时间、搅拌速度和萃取温度等条件进行优化。在优化条件下,方法的线性范围为5~500μg/L,相关系数(r)均大于0.99,检出限为0.5μg/kg,回收率为77%~92%,相对标准偏差(RSD,n=6)为3.8%~7.7%。     

水中开孔腔流激振荡控制实验研究

水中开孔腔流激振荡是水下航行器的一类突出噪声源. 为探究有效抑制水中开孔腔流激振荡的控制方法和作用特性, 首先以水下航行器的表面开孔结构为对象设计了开孔腔模型, 并提出一种基于来流边界层分流原理的流动控制装置——前缘分流体, 借助循环水洞装置对水中开孔腔的流激振荡特性及其控制进行了实验研究. 通过沿流向和展向安装于腔底的动态压力传感器测量腔内脉动压力, 分别从腔内脉动压力的频谱特性和空间分布特性两方面, 探讨了水中开孔腔在不同流速下的流激振荡特性和前缘分流体对水中开孔腔流激振荡的控制效果, 并对前缘分流体的主要作用机理进行了分析. 研究结果表明: 水中开孔腔流激振荡形式以剪切层自持振荡为主, 在流速较低时, 如2.4 m/s, 就会产生稳定的自持振荡, 且具有随流速升高而急剧增大的趋势; 前缘分流体对水中开孔腔绕流自持振荡具有良好的抑制效果, 且抑制效果随流速增加而显著提升, 对腔内脉动压力频谱峰值和总级的最大抑制量分别达到25.3 dB和15.6 dB; 此外, 前缘分流体对开孔腔流激振荡具有低频频移作用, 有益于避免发生流激空腔共振; 脉动压力空间分布特性表明, 前缘分流体对水中开孔腔流激振荡抑制机理主要在于破坏了腔内流场受到的周期调制作用.      

虚单元计算方法的最新理论与应用进展

虚单元方法是近几年在计算领域迅速发展的一种先进数值方法, 相比于有限元方法, 该方法放松了对单元凸凹性的限制, 可适用于任意形状的多边形单元, 因而在处理悬挂节点、接触、多晶体变形等特定问题方面具有优势, 是当前计算力学领域的国际前沿与热点方向. 本文全面综述了虚单元方法的理论发展, 通过介绍该方法在泊松方程、线弹性、非线性等问题中的应用, 向读者展示了虚单元法的理论核心以及它和有限元方法的异同. 尽管虚单元法的发展目前还处在起步阶段, 但该方法在诸多的非线性问题、接触问题、裂纹扩展以及多场耦合等方面展现出了巨大潜力. 通过对虚单元方法最新理论与应用进展的综述, 为面临单元凸凹性等问题苦恼的计算领域科研工作者提供一种新的解决方案; 同时为对工程科学计算感兴趣的青年科研人员提供关于虚单元方法的快速而系统的全面认知, 以期青年学者能融会贯通, 发展出适应我国计算力学需求的新型算法与高性能软件.      

激波冲击SF6重气泡引发射流的数值模拟

为深入研究重气泡内激波聚焦和射流生成的机理,采用高精度计算格式和高网格分辨率对马赫数为1.23的平面入射激波与SF₆重气泡的作用过程进行数值模拟,计算结果与文献中实验吻合较好。结果显示:入射激波在重气泡内首先在流向上汇聚形成上、下对称的高压区,随后,这对高压区在SF₆重气泡中心对称轴处再次碰撞,完成激波聚焦过程,并在气泡下游界面附近形成远大于初始压力和密度的局部高压高密度区,体现出SF₆重气泡极强的聚能效应;激波聚焦还引起气泡下游界面附近的涡量变化,涡对的旋转能够加速射流形成与发展。因此,SF₆重气泡下游界面附近的高压区和涡量分布对形成射流结构均有促进作用。     

浅议用字母表示数的教学改革

用字母表示敷属于统编教材初中代数第一册第二章中“代数式”一节的内容。教材承接小学举例说明字母表示数的意义,给出代数式定义后,主要进行了许多列代数式练习,这无疑为学生后继学习奠定了基础。但教学实践告诉我们,许多学生学过本章后对代数式的理解仍建立在算术数的基础上,比如把口看作正数,把—a 看作负数。我们在学习本章后对一个班进行了针对性测试,竟有66%的学生答错了。(题目是:(判断正误)①—(x+1)是一个负数;②a—b