C797S突变体EGFR抑制剂的结构及生物活性研究进展

肺癌是一种严重威胁人类生命健康的重大疾病,已成为癌症死亡的首要因素。肺癌主要分为小细胞肺癌(small cell lung cancer, SCLC)和非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC),其中NSCLC占比约为80～90%。以吉非替尼、阿法替尼和奥希替尼为代表的已上市EGFR抑制剂,成功用于治疗EGFR^L858R突变和EGFR^T790M突变的NSCLC患者。然而,由于EGFR^C797S三级突变体的出现,阻止了酪氨酸激酶与奥希替尼形成共价键,严重制约了EGFR^T790M突变患者的临床治疗效果。因此,研究开发新一代克服C797S三级突变体小分子酪氨酸激酶抑制剂,是EGFR抑制剂研究热点之一。本文总结了克服C797S突变体的小分子EGFR抑制剂研究进展,根据化合物的结构特征,分析了结构与生物活性的关系,讨论了当前研究中面临的问题,并对今后的研究方向进行了展望,以期为新型EGFR抑制剂的研究与开发提供参考。     

星载激光测高仪大气传输延迟对测距精度的影响

地球表层的大气折射可对激光测高仪的激光脉冲传输造成延迟,该延迟对激光飞行时间的测量精度以及地球表面三维轮廓的监测造成显著影响.因此,激光测高仪测距精度需要通过大气传播误差函数进行修正.着重讨论了激光脉冲基于天顶延迟的计算方法和相关映射函数模型的选择,并采用NMF连分式映射函数分别对干项和湿项进行计算.结果表明,在1.0...     

基于小光斑复合激光足印的植被属性研究

用机载激光测高仪对单木树冠进行自动提取和轮廓描绘,是获取森林信息的一种快速有效的方法。机载激光测高仪可通过记录回波波形来描绘单树植被冠盖等细节信息,但由于激光足印较小,很难给出树木种群的细节尺度参数,如树的冠盖大小,树径等。提出把若干小激光足印复合成大激光足印的方法,并通过高斯分解算法导出植被冠层高度,植被冠层反射率和中值能量高度等大尺度参数。实验结果表明,通过把固定数量的小光斑激光足印复合成一个大光斑激光足印的方法,能反演出更多的单树外围尺度参数,为植被垂直结构分析提供更多的可靠保证。     

空空导弹红外成像引信及其起爆控制算法

空空导弹成像引信研究的许多理论，如引信如何成像，如何处理图像，如何识别目标等，还没有定论，首先提出了一种新型空空导弹红外成像引信，它与前视红外成像导引头共享焦平面探测器，光学系统等，该引信的最大特点是实现了制导引信一体化，能识别目标类型，选择瞄准点和毁伤与瞄准点有关的目标易损部位，然后，提出了一种成像引信的起爆控制算法，并给出了一些仿真结果。     

一种小型跟踪雷达的数字信号处理及其试验

本文描述一种小型跟踪雷达数字信号处理器的组成、工作原理和软件结构，介绍对离散频率跟踪系统进行的仿真．文中最后介绍该数字信号处理器与雷达整机的联试结果．     

Ni-Co化学镀制备陶瓷基吸波材料

研究了在粉煤灰上以联氨作还原剂进行Ni-Co复合化学镀。对包覆后的样品进行了SEM、XRD、EDX、磁性能、电磁参数等表征以及吸波性能分析。分析表明，在陶瓷粉表面包覆的镍钴合金呈球状，包覆比较均匀。在陶瓷粒子上镍钴固熔体质量分数约为68%，其中镍为61%，钴为7%，镍钴比约为9∶1；镀后样品的饱和磁化率为17.7 emu·g^-1，矫顽力为210.9 Oe，剩磁为2.4 emu·g^-1。包覆后粉体对电磁波反射率小于-10 dB的频宽可达到1.3 GHz(在10.2~11.5 GHz范围内)。     

锰-meso-四(对磺基苯)卟啉高分子季铵盐胶束增敏显色反应的研究

本文研究了meso~-四(对磺基苯)卟啉(TPPS_4或H_2L~(4-))在高分子季铵盐存在下与锰的胶束增敏显色反应。探讨了一些有机碱对锰与TPPS_4作用增速的机理。实验表明,TPPS_4与高分子季铵盐在有辅助络合剂存在下,pH7.8-11.0的碱性介质中,可以与锰迅速地形成灵敏度极高(ε:3.2×10~5)的三元络合物。其最大吸收峰位于442nm。采用EDTA和TEA作掩蔽剂,45种金属离子和18种非金属物无干扰。本法为目前锰的光度法中灵敏度最高的方法。不需分离可直接测定化探样、矿石、生铁和合金钢中痕量的锰。     

大数据时代高校智慧校园服务平台建设与研究

高校信息化面临信息技术的发展与业务融合的挑战,信息技术应用逐渐融入到高校教学、科研、管理、服务各项活动中,高校信息化从以管理信息化为核心的数字校园转型为以服务用户为核心的智慧校园已是大势所趋.本文介绍了大数据时代高校智慧校园项目背景与研究目标,描述了我校智慧校园的建设情况,具有一定的借鉴价值.     

电力系统孤网运行安全稳定分析及智能控制

目前我国的配电网中,孤网是由电网的主要系统和地区供电设备两部分组成.电压及电网频率发生大波动变化的情况,电力相关工作人员在进行故障修复期间期间,一般都会将负荷与电源的无功率、有功功率调至在同一个水平线上,以及减少电网的耗损范围.本文就电力系统孤网运行的安全稳定展开分析,同时对其智能控制进行进一步的研究.     

超声波辅助萃取柠檬皮渣中的总黄酮

本文探讨超声波辅助萃取柠檬皮渣中总黄酮的具体工艺条件。以自然风干的柠檬皮渣为原料,芦丁标准液为对照品,乙醇为溶剂,用柠檬皮渣总黄酮的提取率作为考察指标,通过单因素试验分析比较得到其最优工艺条件,即乙醇体积浓度70%、用量50 mL、样品浸泡时间40 min、提取时间25 min、提取温度50℃、超声功率400 W、超声每次发振时间6 s、间隙时间2 s、超声提取1次,此时重复验证试验得提取率4.21%,优于各单因素试验结果。