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为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂, 以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、 芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤, 合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa~8Ae, 8Ba~8Be和8Ca~8Ce). 经核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证了关键中间体和目标化合物的结构. 采用ADP-Glo激酶试剂盒和TR-FRET mTOR试剂盒法检测了目标化合物对PI3K/mTOR的体外抑制活性, 发现所有化合物均表现出较强的活性. 相似文献
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邹旭军畅艺峰林开李智荣 《长江信息通信》2018,(9):205-206
目前的通信网络设计中,业务终端系统和多信道系统之间相互独立,不具备通信网络资源的统一调度的能力。对于特定场景下的应用需求,需进行针对性研究和定制化开发。文章针对专用通信网络抗毁和网络生存能力的特殊要求,提出融合通信网络设计模型,并就融合型通信网络设计和部署中的业务适配、信道适配、智能化资源调度等关键技术进行研究。研究成果已在专用通信网络部署中得到应用。 相似文献
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空化流动具有高度的压缩性,空化流动非定常特性及其流体动力与压缩性密切相关.为研究可压缩空化流动空泡脱落的回射流和激波机制下周期性空穴结构演化及其诱导流体动力特性,本文采用多场同步测试方法对典型云状空化流动进行了实验研究,获得了文丘里管扩张段内部云状空化空穴形态演化及其诱导同步壁面压力脉动信号.并基于数字图像处理技术,对附着型片状空穴和脱落型云状空穴结构演化进行了精细化定量分析.结果表明:可压缩空化流动回射流机制下,空穴演化呈现附着型空穴生长-回射流产生及发展-附着型空穴失稳断裂及大尺度空泡云团产生脱落的非定常过程,激波机制下空穴演化具有附着型空穴生长-激波产生及传播-附着型空穴失稳断裂及大尺度空泡云团脱落的非定常特征,激波传播时间占空穴脱落周期小于回射流推进.激波与空穴相互作用导致空穴内部含气率瞬间大范围大幅度下降,诱导复杂流体动力.激波传播过程中,空泡内部压力脉动大幅增加,激波前缘诱导压力脉冲,而回射流推进过程中,壁面压力脉动相对平稳,回射流头部存在小幅增加.不同机制下空穴结构存在显著差异,具有不同的相间质量传输过程. 相似文献