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为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂, 以本研究组发现的2-[(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)甲基]-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导化合物, 结合已构建的α1-AR拮抗剂药效团模型, 通过骨架改造, 设计出以苯并噁唑-2-基哌嗪为母核的目标物, 然后以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料, 经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应共合成11个新目标化合物, 结构经ESI-MS, 1H NMR, IR及HRMS确证. 初步药理活性实验表明, 目标物具有中等强度α1受体拮抗活性, 符合我们提出的三元素药效团模型. 5-氯-2-[4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基]类化合物是一类新的具有潜在开发价值的α1受体拮抗剂. 相似文献
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精彩观点集锦:◆树立行管大目标观念,通过营造良好的市场竞争环境,实现电信业的和谐发展;树立信息大行业观念。促进电信业在推进信息化中实现协调发展;树立通信大服务观念,推进电信业在转型中实现可持续发展。 相似文献
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本文根据VOD系统的体系结构、运用集群与负载均衡、分布式网络存储、用户认证与计费等原理和技术,介绍了一个电信级商用的VOD系统,充分说明了VOD技术具有巨大的应用前景和商业价值。 相似文献
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