两种新型的MRI造影剂 两种新型的MRI造影剂

用动物活体核磁共振Ｔ２分布像和Ｔ１加权像分别观测了超顺磁性氧化铁造影剂和电中性大分子锰配合物造影剂的实验结果。大白鼠肝部的活体测量结果显示,上述两种造影剂能分别显著地改变生物活体组织的Ｔ２和Ｔ１值。该实验结果对于磁共振造影剂的研制和人体的临床试验具有参考价值。     

非离子型L-赖氨酸长链酯-双EDTA酰胺钆配合物的合成与弛豫效能

Four novel ester-amino ligands were synthesized by bis-acylation of octadecanyl, hexadecanyl, tetradecanyl and dedecanyl L-lysinate with ethylenediaminetetraacetic acid mono-anhydride (EDTA-MA), respectively. The corresponding neutral dimeric Gd(Ⅲ) complexes were gained by reacting these ligands with GdCl₃·6H₂O. All ligands and complexes were characterized by FTIR, ¹H NMR and elemental analysis. The longitunal relaxation time (T₁) was measured, and their stability were investigated by competition with Ca²⁺ and EDTA. The results indicate that the relaxivity of these netral binuclear Gd(Ⅲ) complexes are higher than that of Gd-DTPA.     

规整、均一纳米水滑石晶体的水热合成与表征

采用一种简便的新方法, 以Mg^2＋/Al^3＋/CO₃^2－摩尔比为6∶2∶1的比例在水热条件下合成了[Mg-Al-CO₃]水滑石. 获得的水滑石样品用XRD, FE-SEM, TEM, HRTEM, TG-DSC进行了物相、晶体形貌结构和热分析. 用动态光散射原理分析了粒度分布, 考察了水热合成的主要条件水热温度和时间对水滑石晶体尺寸及粒度分布的影响. 结果表明, 本法合成的水滑石具有均一、规整的六边形片状晶体形貌, 片状晶体直径在350 nm左右, 片的厚度约20 nm, 纯水滑石相, 粒度分布在80～420 nm. 水热温度和时间主要影响片状晶体的直径, 而对晶体形貌影响不大; 延长反应时间, 升高水热温度可使六边形晶片长大.     

成像核弛豫速率和化学位移与其分子量大小和钆喷酸浓度的相关性

在测试磁共振成像(MRI)用造影剂钆喷酸葡胺(Magnevist)溶液的纵向弛豫速率和化学位移实验中, 观察到溶液中被观测核的弛豫速率加快和化学位移变化与其分子大小和造影剂浓度呈密切的相关性: 对于小分子成像核(水), 弛豫速率和化学位移都与造影剂浓度变化呈很好的线性关系; 而对于大分子成像核(PEG-2000和PEG-6000), 其化学位移和弛豫速率与造影剂浓度变化则呈非线性关系.     

超顺磁性氧化铁-胶束体系的制备和T2弛豫增强作用 

制备了在负离子型胶束十二烷基硫酸钠（SDS）、羧甲基纤维素钠（CMC），正离子型胶束十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）和非离子型胶束Triton X-100、PEG-400中的氧 化铁粒子(SPIO)溶胶分散体系. 测定了这些SPIO胶束体系水质子的横向弛豫时间T₂, 并讨论了不同胶束性质对T₂的影响. 对PEG-400分散SPIO溶胶体系进行了动物急性毒性测试和活体T₂加权成像实验. 结果表明：该溶胶体系无明显急性毒性，且对大鼠肝区有显著的负增强.     

多甘醇-磷酸酯-EDTA酯共聚物铁(Ⅲ)配合物的合成和磁共振成象增强作用

通过乙二胺四乙酸双酸酐、二氯磷酸酯与多甘醇共缩聚,制得一系列三元共聚物配体.用配体与三氯化铁反应,得到相应的铁配合物.表征了配体和配合物的化学结构,测试了配合物的纵向弛豫速率,并考察了配合物的急性毒性和磁共振成象增强作用.     

多甘醇-磷酸酯-EDTA酯共聚物铁(Ⅲ)配合物的合成和磁共振成象增强作用

通过乙二胺四乙酸双酸酐、二氯磷酸酯与多甘醇共缩聚，制得一系列三元共聚物配体．用配体与三氯化铁反应，得到相应的铁配合物．表征了配体和配合物的化学结构，测试了配合物的纵向弛豫速率，并考察了配合物的急性毒性和磁共振成象增强作用．     

DTPA—多甘醇—磷酸酯三元共聚物钆（Ⅲ）配合物的合成与表征

以二亚乙基三胺五惭酸双酐和二氯磷酸酯与多甘醇共缩聚，制得一系列三元共聚物的配体及其钆（Ⅲ）配全物，对配体和配合物进行了结构表征，并测试了配合物的弛豫效能。     

酰胺二醇与DTPA和EDTA双酸酐共聚形成寡聚物配体的合成

报道了5个酰胺二醇及其与DTPA双酸酐和EDTA双酸酐共聚得到寡聚物配体的合成方法。这类新型寡聚物同时含有酰胺基及酯基官能团，可望在形成顺磁性配合物后用作MRI造影剂时赋予造影剂组织特异性。     

新型胺羧单酯-酰胺钆配合物的合成及其对大鼠肝区T1弛豫增强作用

通过DTPA、EDTA单活化酯与双乳酸酰乙二胺二醇、双乳酸酰己二胺二醇反应，合成了四种新型胺羧单酯-酰胺配体及其钆配合物。表征了配体和配合物的结构，测定了钆配合物水溶液水质子的弛豫效能。选取其中一个配合物进行了动物急性毒性测试和活体T₁加权成像实验。结果表明：该配合物无明显急性毒性，且对大鼠肝区质子有明显的增强。