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结核是由结核分枝杆菌引起的一种慢性呼吸道传染病,对人类的健康构成严重威胁。 本文利用药效团拼接原理,将片段硝基呋喃和苯基噻唑组合,得到了19个2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)噻唑(5)和2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-4-苯噻唑(6)系列化合物,测试了所有化合物在1和0.1 μmol/L浓度下对结核分枝杆菌H37Ra的抑制率。 构效关系分析表明,苯环上有取代基有利于活性,且苯环上对位取代普遍优于间位和邻位取代,对位吸电子基团取代活性优于对位供电子基团取代活性。在苯环对位吸电子基团取代中,—CF3取代的化合物2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-4-(4-三氟甲基)苯基)噻唑(6f)活性最高,在1和0.1 μmol/L浓度下,抑制率分别为99.6%和93.4%。 鉴于新化合物具有抗结核高活性,化合物6f可作为抗结核候选化合物进一步研究。 相似文献
992.
采用激光选区熔化(SLM)技术成形S-130马氏体时效不锈钢,研究了热处理前后S-130试样的物相、显微组织以及力学性能,并对比分析了五步热处理和三步热处理工艺对组织和性能的影响。结果表明:SLM成形S-130试样主要由大量马氏体和少量残余奥氏体组成,显微组织呈胞状枝晶结构,透射电子显微镜(TEM)观察到大量含有高密度位错的板条马氏体。经过两种热处理后,逆转变奥氏体的形成使得奥氏体的含量增加,大量的纳米级析出物在板条马氏体上弥散分布,同时残余/逆转变奥氏体在马氏体板条间析出。SLM沉积态试样经过两种热处理后显微硬度和拉伸强度得到明显提升,且延伸率没有降低。相较于五步热处理,三步热处理后的试样具有更高含量的奥氏体以及更细小的板条马氏体和析出物,且在保证延伸率的情况下具有更高的显微硬度和拉伸强度。SLM成形S-130马氏体时效不锈钢优化的热处理制度为三步热处理(固溶+冷处理+时效)。 相似文献
993.
本文介绍的是参加日本自制放大器竞赛的优秀作品。该放大器的电路简单,输出级采用MOSFET,工作于甲类输出功率为25瓦。负反馈电路采用电流反馈方式,用很简单的电路实现了频带宽、分解力高、并且制作非常容易。 不同的欣赏音乐的环境对放大器的要求是不同的。商店中出售的放大器都是为在宽阔的房间内用大音量重放而设计的,音量开小了气 相似文献
994.
随着太赫兹通信技术的发展,对于0.14 THz折叠波导行波管(FWTWT)的研究需求向着更高的功率和更宽的带宽发展。对双注行波管中的双路折叠波导慢波电路进行分析,得到不同参数下的高频特性变化规律。并对双路折叠波导慢波电路的功率分配和功率合成效率进行分析计算,得到功率合成效率96.3%。最后对双路慢波电路、功率分配/合成器和集中衰减器进行建模,并对注波互作用进行计算。在高压15 kV和单注电子的发射电流为40 mA条件下,得到0.14 THz频率下的合成输出功率为56 W,增益为31.4 dB,3 dB带宽为7 GHz。 相似文献
995.
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