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Dr. Jørn Eivind Tungen Dr. Lisa Gerstmann Prof. Dr. Anders Vik Roberta De Matteis Dr. Romain Alexandre Colas Prof. Dr. Jesmond Dalli Prof. Dr. Nan Chiang Prof. Dr. Charles Nicholas Serhan Prof. Dr. Markus Kalesse Prof. Dr. Trond Vidar Hansen 《Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)》2019,25(6):1476-1480
New drugs that can resolve inflammation without immunosuppressive effects are at the medicinal chemistry frontier. Pro-resolving endogenously formed small molecules, that is, the resolvins, are excellent candidates displaying such bioactions. The first total synthesis of the specialized pro-resolving mediator RvD1n−3 DPA has been achieved using the underutilized sp3–sp3 Negishi cross coupling reaction and an alkyne hydrosilylation–protodesilylation protocol. Biological evaluations revealed that this novel mediator displays low nanomolar pro-resolving properties and potently activates the human DRV1/GPR32 receptor. As such, this endogenous natural product is a lead compound for the development of novel immunoresolvents. 相似文献
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Lithium dienolate of verbenone reacts with aromatic aldehydes to give α- and γ-aldols. Unusual features of the reaction include: selective formation of the γ-aldols under kinetic conditions, absence of deconjugated α-products, high sensitivity to electronic effects and formation of bis-aldols 5. 相似文献
885.
Representative alkynyltrimethylsilyl groups were found to be inert to Grignard reagents. 相似文献
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Francesco Tibiletti Kenneth M. Nicholas Matteo Parravicini Stefano Tollari 《Tetrahedron》2010,66(6):1280-9834
Meridianins, marine alkaloids known as kinase inhibitors with an indole skeleton, and meridianin analogues were produced regioselectively and in moderate to good yields by thermal annulation of nitrosoarenes with 2-amino-4-ethynylpyrimidine and 2-chloro-4-ethynylpyrimidine, respectively, through a novel and atom-economical indolization process. 相似文献
888.
889.