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91.
Haraguchi SK Silva AA Vidotti GJ dos Santos PV Garcia FP Pedroso RB Nakamura CV de Oliveira CM da Silva CC 《Molecules (Basel, Switzerland)》2011,16(2):1166-1180
A series of new thiosemicarbazones derived from natural diterpene kaurenoic acid were synthesized and tested against the epimastigote forms of Trypanosoma cruzi to evaluate their antitrypanosomal potential. Seven of the synthesized thiosemicarbazones were more active than kaurenoic acid with IC?? values between 2-24.0 mM. The o-nitro-benzaldehyde-thiosemicarbazone derivative was the most active compound with IC?? of 2.0 mM. The results show that the structural modifications accomplished enhanced the antitrypanosomal activity of these compounds. Besides, the thiocyanate, thiosemicarbazide and the p- methyl, p-methoxy, p-dimethylamine, m-nitro and o-chlorobenzaldehyde-thiosemicarbazone derivatives displayed lower toxicity for LLMCK? cells than kaurenoic acid, exhibing an IC?? of 59.5 mM. 相似文献
92.
Palma E Correia JD Oliveira BL Gano L Santos IC Santos I 《Dalton transactions (Cambridge, England : 2003)》2011,40(12):2787-2796
Bone scintigraphy with (99m)Technetium-methylenediphosphonate ((99m)Tc-MDP) or (99m)Technetium-hydroxymethylenediphosphonate ((99m)Tc-HMDP) presents several limitations, namely low specificity, uncertainty in the radiopharmaceutical's molecular structure and long acquisition time after injection. Aiming to find bone-seeking radiotracers based on the core fac-[(99m)Tc(CO)(3)](+) with improved chemical and biological properties, we synthesized new conjugates (pz-PAM and pz-ALN), comprising a pyrazolyl-diamine chelating unit (pz: N,N,N donor atom set) for metal stabilization and a pendant pamidronate (PAM) or alendronate (ALN) moiety for bone targeting. The reaction of the conjugates with fac-[(99m)Tc(CO)(3)](+) yielded (> 95%) the stable complexes fac-[(99m)Tc(CO)(3)(pz-PAM)](-) (2a) and fac-[(99m)Tc(CO)(3)(pz-ALN)](-) (3a), which have been characterized by comparing their HPLC gamma-traces with the UV-vis traces of the Re surrogates 2 and 3, respectively. 2a and 3a bind strongly onto hydroxyapatite. The biodistribution studies in Balb-c mice have shown that 2a and 3a presented an high bone uptake (2a 18.3 ± 0.6% I.D./g, 3a 17.3 ± 6.1% I.D./g, at 1 h post injection), similar to (99m)Tc-MDP (17.1 ± 2.4% I.D./g, at 1 h post injection), with comparable clearance from most tissues and increased total excretion (2a 66% I.D., 3a 67% I.D. and (99m)Tc-MDP 49% I.D., at 1 h post injection). The bone-to-blood (2a 86.2, 3a 74.7) and the bone-to-muscle ratios (2a 77.7, 3a 79.0) are higher than the ones found for (99m)Tc-MDP (70.9, 47.9), at 4 h post injection. Planar whole-body gamma camera images of the rats injected with the (99m)Tc(CO)(3)-labeled pamidronate (2a) and alendronate (3a) confirmed the overall adequate biological profile of the new radiotracers for bone imaging. 相似文献
93.
H. K. Barrenscheen Margarete Frey F. Feigl L. T. Fairhall M. Settimj D. Ganassini A. Necke H. Müller Ch. Badham H. B. Taylor G. Moillère F. Weyrauch St. Litzner F. Grendel N. Schoorl H. Begemann A. Berat G. Widmark B. Vahlquist E. M. P. Widmar S. L. Oerskov J. P. Gregersen P. Iversen H. W. Mook D. D. van Sluke W. M. Kirjan W. C. Stadie E. C. Ross K. Lang H. Waelsch Gertrud Klepetar I. St. Lorant L. Kopetz J. W. Heim W. W. Práwdicz-Neminski Z. Babitsch J. F. Reith Th. von Fellenberg R. G. Turner Mina Z. Weeks A. Castille V. Henri 《Analytical and bioanalytical chemistry》1934,98(3-4):147-160
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98.
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100.