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Kim GN Kim EJ Son D Bacala A Imlay R Kirk P McNeil RR Metcalf W Cheng CP Mao ZP Yan Y Xu YT Zhu YC Abashian A Gotow K Kajino F Low E Naito F Piilonen L Childers R Darden C Lusin S Rosenfeld C Wilson S Frautschi M Kagan H Kass R Trahern CG Ko W Lander RL Maeshima K Malchow RL Higashi JR Kurihara Y Maki A Nozaki T Omori T Perez P Sagawa H Sakai Y Sugimoto Y Takaiwa Y Terada S Tsuchiya K Poling R Green J Park IH Sakamoto S Sannes F Schnetzer S Stone R Trentalange S Zimmerman D Miyano K Miyata H 《Physical review letters》1988,61(8):911-914
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Compound 1, 2-(4-phenoxyphenylsulfonylmethyl)thiirane, is a potent and selective inhibitor for human gelatinases (J. Am. Chem. Soc. 2000, 122, 6799-6800), enzymes implicated in a number of diseases, including cancer. This compound is showing excellent promise in animal trials in a number of disease models. Large quantities of this compound were necessary for these studies. A convenient four-step synthetic route for compound 1 is described herein. The synthesis is amenable to scale-up to tens of grams and gives an overall yield of 57% for this important compound. 相似文献
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A new caffeoyl quinic acid from aster scaber and its inhibitory activity against human immunodeficiency virus-1 (HIV-1) integrase 总被引:1,自引:0,他引:1
Kwon HC Jung CM Shin CG Lee JK Choi SU Kim SY Lee KR 《Chemical & pharmaceutical bulletin》2000,48(11):1796-1798
The phytochemical study of the aerial parts of Aster scaber Thunb. (Asteraceae) yielded a new caffeoyl quinic acid, (-) 3,5-dicaffeoyl-muco-quinic acid (2) and three known compounds, (-) 3,5-dicaffeoyl quinic acid (1), (-) 4,5-dicaffeoyl quinic acid (3), (-) 5-caffeoyl quinic acid (4). The structures were established by high resolution spectroscopic methods. The antiviral effects against HIV-1 integrase of the compounds was evaluated. (-) 3,5-Dicaffeoyl-muco-quinic acid (2) exhibited potent antiviral activity with an IC50 value of 7.0 +/- 1.3 microg/ml. 相似文献