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11.
Blanco JM Caamaño O Fernández F Rodríguez-Borges JE Balzarini J de Clercq E 《Chemical & pharmaceutical bulletin》2003,51(9):1060-1063
Six new carbocyclic nucleosides were prepared by constructing a purine base (in compounds 9-11) or pyrimidine base (in 6-8) on the amino groups of (+/-)-(1 beta,2 alpha,4 beta)-4-amino-1,2-cyclopentanedimethanol (4) and (+/-)-(1 beta,3 alpha,4 beta)-4-amino-1,3-cyclopentanedimethanol (5), and their activities against a variety of viruses and tumour cell lines were determined. 相似文献
12.
Synthesis of 2′-Deoxy-5-(isothiazol-5-yl)uridine and Its Interaction with the HSV-1 Thymidine Kinase
Ingrid Luyten Hans De Winter Roger Busson Theo Lescrinier Isabelle Creuven Franlois Durant Jan Balzarini Erik De Clercq Piet Herdewijn 《Helvetica chimica acta》1996,79(5):1462-1474
2′-Deoxy-5-(isothiazol-5-yl)uridine ( 12 ) was synthesized starting from 2′-deoxy-5-iodouridine using a Pd-catalysed cross-coupling reaction with propiolaldehyde diethyl acetal followed by deprotection and ring closure using thiosulfate. 2′-Deoxyuridine 12 has a particular place among the 5-heteroaryl-substituted 2′-deoxyuridines in that it has a high affinity for herpes simplex virus type 1 (HSV-1)-encoded thymidine kinase (TK) without antiviral activity. Biochemical studies revealed that 12 is a substrate for viral TK. We further investigated the interaction of 12 with the HSV-1 thymidine kinase. The conformation of 12 in solution was established by NMR spectroscopy. The most stable conformer 12A has the S-atom of the isothiazole ring placed in the neighbourhood of the C(4)?O group of the pyrimidine moiety. The compound was docked in its most stable conformation in the active site of HSV-1 TK and subjected to energy minimization. This demonstrated that the isothiazole moiety binds in a cavity lined by the side chains of Tyr-132, Arg-163, Ala-167, and Ala-168 and that the C(3) atom of the isothiazole moiety is located in close proximity of the phenolic O-atom of Tyr-132 and the aliphatic part of the Arg-163 side chain. 相似文献
13.
KANG Yong-Feng LIU Lei YAN Wen-Jin XU Zhao-Qing ZHOU Yi-Feng HAN Zhi-Jian NI Ming DA Chao-Shan WANG Rui 《有机化学》2004,24(Z1):163
Development of new or improved methods for the asymmetric preparation of chiral propargylic alcohols has gained considerable significance during the past years because they are useful building blocks for the synthesis of many biologically active compounds and natural products.[1] A series of chiral tridentate ligands were conveniently synthesized from amino acids with good yields (Scheme 1).[2] A preliminary study of the enantioselective alkynylation of benzaldehyde catalyzed by this chiral tridentate ligand was carried out and up to 83% ee of chiral propargyl alcohols was obtained (Table 1 ). A further investigation of the tridentate ligand is currently underway. 相似文献
14.
15.
为评估基于单矢量水听器的方位估计能力,在黄海海域对矢量水听器进行实验。矢量水听器吊放于接收船尾部,采用平均声强器和复声强器方位估计方法,并提出以概率密度值最大的方位角作为目标方位估计值的具体处理准则,对恒定方向、匀速行驶的目标船方位进行估计,并求出两种方法的方位估计误差。结果表明,水听器布放深度10 m时,对正横距离为0.42 km的航速10 kn的目标船,平均声强器方法的水平方位角估计误差18°,极角估计误差为5°,可以在离目标船最远1.17 km处估计其方位;复声强法的水平方位角估计误差为13°,极角估计误差为8°,可以在离目标船最远2.35 km处估计其方位。在有接收船的噪声干扰情况下,复声强器比平均声强器方法估计的方位更准确,可以对更远处的噪声源进行方位估计。 相似文献
16.
To solve the problem of passive ranging of a moving sound source,a method of estimating the initial distance of target is presented by using the measured inform... 相似文献
17.
Herbarumin Ⅲ的立体选择性全合成 总被引:1,自引:1,他引:0
以正丁醛和1,5-戊二醇为起始原料, 以不对称烯丙基化、改良的Julia成烯反应和Yamaguchi内酯化为关键步骤, 通过13步反应, 立体选择性地合成了具有植物毒性的天然十元内酯化合物Herbarumin Ⅲ(3)及其差向异构体22. 相似文献
18.
19.
发展和设计高效、廉价和稳定的光催化剂用于抗生素污染物降解仍然存在巨大的挑战。 本文通过一种便捷的水热方法制备了Bi4V2O11/石墨烯复合材料并用于可见光下抗生素污染物光催化降解。 通过自由基追踪实验,确认了光催化降解过程中活性物质为h+和·OH基团。 根据实验结果,提出了相应的反应机理。 石墨烯的引入可以有效地促进光生电子-空穴对的分离,从而增强光催化活性。 该复合催化剂展现出良好的活性和稳定性。 该方法以石墨烯为载体制备了光催化降解材料,为高性能光催化剂的制备提供了参考。 相似文献
20.