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61.
吉西他滨是临床一线治疗恶性肿瘤的药物,但其4-位氨基(N4)易与脱氧胞苷脱氨酶(CDA)作用而失活,导致代谢稳定性差,严重影响了临床治疗效果。以吉西他滨为起始原料,经3步反应合成了N4保护的脂溶性吉西他滨衍生物(3a和3b),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物3a对多种肿瘤细胞的抗增殖作用均强于临床药物吉西他滨(P<0.05)。酶稳定性实验结果表明:3a几乎不受CDA影响,代谢稳定性显著高于原药吉西他滨。 相似文献
62.
63.
探索了N,O-缩醛7 C-2位的不对称烯丙基化的条件,建立了路易斯酸催化条件下高选择性烯丙基化方法(产率73%,dr 94∶6).并以此为关键反应,合成了制备(-)-Epiquinamide(1)的关键中间体21.作为延续性工作,建立了一条由(2S,3S)和(2S,3R)-9差向异构体混合物制备光学纯(+)-Febrifugine(3)的方法.从而开发了一条以廉价谷氨酸为原料制备克级常山碱的可能途径. 相似文献
64.
The relationship between penta-coordinate phosphorus compounds and biochemistry is briefly reviewed. Some interesting phenomena such as peptide formation, ester formation, ester exchange on phosphorus and N to O migration occur at room temperature when the amino group of amino acid is associated with phosphoryl group. Serine or threonine in conjugate of nucleo-side-amino acid could recognize different nucleobases. N-phosphoryl Histine and Ser-His dipep-tide could cleavage nucleic acid, protein and ester in neutral medium. It is found that the above phenomena all undergo penta-coordinate intermediate of phosphorus atom, which is proposed as the key factor to determine their activities. 相似文献
65.
多羰基甾酮的选择性还原反应研究 总被引:8,自引:0,他引:8
在不同金属离子存在下,多羰基甾酮的甾核及支链上都发生了羰基与硼氢化钠的还原反应,得到具有不同的区域选择性和立体选择性的还原产物. 相似文献
66.
67.
采用中性盐雾试验和剥落腐蚀等方法研究了微量稀土元素Sc对Al—6Mg—Zr合金焊接接头耐蚀性能的影响,并用金相显微镜和透射电子显微镜观察合金焊接接头的微观组织、探讨其腐蚀机理。结果表明,添加了Sc元素后的Al—6Mg—Sc—Zr合金焊接接头比Al—6Mg—Zr合金具有更好的耐蚀性能。研究认为,添加Sc元素能有效地细化晶粒,形成的Al3(Sc,Zr)第二杷能强烈地阻止位错和亚晶界的运动,提高了合金的再结晶温度,从而使合金组织中的β(Mg5Al8,Mg2Al3)沉淀相分布均匀、呈弥散分布,最终使合金的腐蚀敏感性降低。 相似文献
68.
69.
在半精加工试验条件(切削深度ap=0.5mm,进给量f=0.3mm/r,干切)下研究了聚晶立方氮化硼刀具切削奥氏体高锰钢时的磨损机制,用WDH-Ⅱ型光电温度计测量了切削温度,用工具显微镜测量后刀面磨损量,进而考察了切削时间和切削速度对后刀面磨损量的影响,采用S-250MK型扫描电子显微镜观察刀具前、后刀面的磨损形貌和组成变化.结果表明:当切削温度为400~750℃时,聚晶立方氮化硼刀具同高锰钢中的γ相及其析出相(Fe,Mn)3C之间产生严重的机械磨损;当切削温度超过800℃时,聚晶立方氮化硼刀具同高锰钢单一γ相之间产生扩散磨损;聚晶立方氮化硼刀具适合于高速切削. 相似文献
70.
梯度是磁共振成像(MRI)的关键环节.通过采集谱仪梯度波形信号并进行分析,提取出各通道波形的特征点,从而有助于快速准确地判断谱仪梯度硬件电路或脉冲序列编写是否存在问题.采用虚拟仪器LabVIEW软件控制高速采集卡DAQ-2005设计实现多路采集系统,对谱仪的梯度输出进行采集.通过对波形数据进行直方图统计、滤波、差分计算等分析,提取出波形的特征点,这些特征点包含时间与幅度信息.使用实验室自主研发的谱仪进行了多次实验,对该方法进行验证,证明了该方法的有效性,也为谱仪研制和脉冲序列开发提供了一种辅助测试方法. 相似文献