茄呢基胺-氮芥衍生物的合成

首次设计并制备了二种以茄呢基胺和茄呢基哌嗪为载体的新型氮芥衍生物.即以二 (2 氯乙基 )胺盐酸盐为原料与邻苯二甲酸酐反应,合成出含有抗肿瘤活性基团的化合物 2 { [二 ( 2 氯乙基 )氨基 ]羰基 }苯甲酸,然后在二环己基碳二亚胺存在下,分别与茄呢基胺和茄呢基哌嗪进行酰化反应,得到两种含茄呢基胺类基团的氮芥衍生物,其结构经元素分析,IR,1HNMR和MS确证.     

萘酰亚胺-多胺缀合物的合成、生物活性和荧光光谱

合成了9个新的萘酰亚胺-多胺缀合物,化合物的结构经元素分析,1H NMR,13C NMR和MS确证.经MTT[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]法对白血病细胞(K562)、人乳腺癌细胞(MB-231)和肝癌细胞(7721)体外活性测试.结果显示多数化合物对肿瘤细胞具有抑作用,尤其是化合物5a的抗肿瘤活性优于处于III期临床试验阶段药物氨萘非特(Amonafide).化合物5a与鲱鱼精DNA-EB作用的荧光光谱研究提示:DNA-EB与萘酰亚胺-多胺作用引起的荧光淬灭机制属于静态淬灭,DNA与萘酰亚胺-多胺物结合模式是扦插结合.     

香豆素-亚胺型Cu~(2+)识别荧光探针的合成及性能

以2,4-二羟基水杨醛为原料经Knoevenagel缩合反应、脱乙酰化反应,再与4-二乙氨基水杨醛经缩合反应,进而通过甲基化合成了新型的香豆素荧光探针.利用核磁共振氢谱(1 H NMR)、碳谱(13 C NMR)和高分辩质谱对所合成的目标化合物进行了结构确认,并测定了其荧光光谱.结果表明,目标化合物对Cu2+有较好的选择性和灵敏度,且当Cu2+浓度在0.66~10μmol·L-1范围内时探针的荧光强度与其浓度有较好的线性关系.Job分析法表明探针与金属离子作用形成1∶1结合的络合物.     

双喹啉-多胺缀合物的合成及生物活性测定

为了获得具有高活性的神经元保护药物,以1,3-丙二胺、1,4-丁二胺、1,6-己二胺等为原料,合成了4个新的双喹啉-多胺缀合物;利用核磁共振谱、质谱和元素分析确认了目标化合物的结构,同时评价了它们对神经元细胞的保护作用.结果表明,4个目标化合物对神经元细胞的保护作用均较差,说明多胺链并不能增强喹啉对神经元细胞的保护作用.     

数字X射线图象的面不同一性校正研究

分析了数字X射线图象中面不同一性产生的原因,并从原理发出,采用曲面拟合的背景校正方法进行校正.实验表明该方法可以有效消除随机噪音对背景校正的影响,更好地提取出背景的不同一性特征信息,具有良好的校正效果.     

兴凯湖沉积物富里酸荧光特性研究

采集黑龙江省兴凯湖4个点位沉积物样品(样品号HXXD,HXXX,HXDX,HXDB),开展了沉积物富里酸(fulvic acid, FA)荧光特性研究。二维荧光光谱、三维荧光光谱均显示HXXD点位FA的主要荧光峰均出现在较长波长处。FA荧光光谱特征参数分析表明,各点位富里酸腐殖化程度为：HXXD>HXDX>HXDB>HXXX。其中HXXD点位FA以陆源输入为主,而其他点位FA则陆源与水生生物源并存。利用荧光区域积分(FRI)技术,对FA的三维荧光光谱5个区域(Ⅰ-Ⅴ)的荧光响应值比例(percent fluorescence response, P_{i, n})比较证实,所有点位类胡敏酸区域(Ⅴ区)的P_{Ⅴ, n}、类富里酸(Ⅲ区)的P_{Ⅲ, n}均占有较大的比例,同时采用三维荧光区域积分法判断各点位FA腐殖化程度与二维荧光特性结论一致。三维荧光光谱中r_{(A, C)}值与区域积分(FRI)中P_{Ⅴ, n}/P_{Ⅲ, n}及(P_{Ⅴ, n}+P_{Ⅲ, n})/(P_{Ⅰ, n}+P_{Ⅱ, n}+P_{Ⅲ, n})均具有显著的相关性,因此,r_{(A, C)}值是兴凯湖沉积物FA腐殖程度表征的一个方便、快捷的参数。     

长链醇和胺修饰的芳香氮芥衍生物的合成及生理活性

为了研究不同取代基对苯甲酸氮芥抗肿瘤活性的影响,以对氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了6个新化合物,目标产物结构经元素分析、1H NMR和MS等确证.采用MTT法对白血病细胞HL-60、白血病细胞K562和肝癌细胞SMMC-7721进行了体外的抗肿瘤活性筛选.活性测试结果表明这些长链醇和胺修饰苯甲酸氮芥后,目标产物的抗肿瘤活性未得到提高,均弱于参照药物美法伦.     

基于多肽结构的聚合物水凝胶

多肽由于具有良好的生物相容性和生物可降解性、生物活性以及自组装特性, 近年来受到了广泛的关注。将多肽自组装特性引入到聚合物中,可赋予聚合物形成凝胶性并对凝胶网络分子结构做出一定控制,进而使凝胶具有如环境响应、力学可调等结构控制性能;将特殊功能性多肽引入到化学交联的聚合物凝胶网络中,可赋予水凝胶生物功能性,如细胞黏附、酶降解、抗菌等;将多肽的凝胶网络构建、结构控制作用以及功能性同时引入获得的物理/化学双重交联凝胶不仅赋予水凝胶一定的功能性,且多肽自组装贡献的物理交联结构还能对化学交联凝胶网络起增强作用。本文综述了基于多肽自组装的物理交联聚合物水凝胶、多肽功能化的化学交联聚合物水凝胶以及基于多肽的物理/化学双重交联的聚合物水凝胶,并展望了这些水凝胶的发展前景。     

N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺的合成及其与DNA作用的研究

以茄呢醇为原料合成了两个新的N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺类三胺化合物,其结构均经1H NMR,IR,MS,元素分析等方法确证,初步的体外生理活性测试表明两个化合物对L1210(淋巴性白血病细胞)的IC₅₀(抑制浓度)分别为4.3和3.1 μmol。用紫外光谱、荧光光谱研究了N-(茄呢基哌嗪丁基)-9-蒽甲胺(4b)与DNA的相互作用方式,并与N1-(4-丁胺基)-N4-(9-蒽甲基)-1,4-丁二胺(5)与DNA相互作用的光谱进行了对比。实验结果表明,化合物4b对DNA-EB体系产生荧光增色作用而5对DNA-EB体系则产生荧光猝灭作用,但DNA对两种化合物作用的荧光光谱均表现出荧光猝灭现象。推测结构中含有茄呢基长链及两个叔氮原子的化合物4b与DNA可能仅是静电结合或分子部分嵌入DNA,而化合物5与DNA的作用表现为典型的嵌入式作用。     

高温下杜仲胶的激光喇曼光谱研究

本文研究了高温条件下杜仲胶的激光刺曼光谱。发现在５６℃，６５℃、１００℃下杜仲胶的刺曼散射峰的位置和强度与其它温度相比有明显的差别。在１５００ｃｍ＾－１至１６００ｃｍ＾－１的中频振动区域出现了三个新的喇曼峰。讨论了杜仲胶的喇曼光散射光谱随温度变化的一般规律，并利用简正坐标分析方法说明了新峰产生的结构因素。