具有生物活性的有机硅化合物的研究 Ⅲ.2,2-二烃基-3-取代苯基苯骈-1-氧-3-氮-2-硅杂环己烯-4-酮的研究

对具有生物活性的有机硅化合物的研究日益增多,有机硅基的保护作用和较高的脂溶性,可提高有机药物的药效并延长其有效期。水杨酰苯胺(防霉胺)是选择性防护性杀菌剂。Ismail等人报道,以1∶1摩尔比水杨酰苯胺与二甲基二氯硅烷,合成了2,2-二甲基-3-苯基苯骈-1-氧-3-氮-2-硅杂环己烯-4-酮。他们认为该化合物1000～1100cm~(-1)三个吸收峰应归     

三丁基锡羧酸酯的结构表征及其生物活性研究

合成了三十个三丁基锡羧酸酯Bu3SnO2CR(R=烷基、芳基、芳氧甲基和呋喃基)。通过对它们的红外光谱、核磁共振谱(^1^3C, ^1^1^9Sn)的研究, 表明羰基红外吸收频率与锡原子的配位数有密切关系, 同样分子上的微小变化明显地表现在δ119Sn上, 对位取代基苯甲酸酯的δ119Sn与苯环上取代基的Hammett常数(σ)之间存在良好的线性关系:δ119Sn=19.11σ+110.612 n=7, γ=0.9955着重研究了部分化合物在经济作物上的抗病原菌能力, 结果表明, 这是一类具有广谱性的有机锡化合物, 抗菌活性优于对比药剂朴海因, 接近或相当于多菌灵, 它们同时具有较强的除草活性。     

β-三芳基锗-α(β)-取代丙酸同1-乙氧基锡杂噁唑烷的反应

利用 β 三芳基锗 α(β) 取代丙酸同 1 乙氧基锡杂唑烷的 1 位取代反应 ,合成了 15个 1 [(β 三芳基锡 α(β) 丙酰氧基 ] 2 ,8,9 三氧杂 5 氮杂 1 锡杂三环 [3,3,3,0 1 5]十一烷 ,并研究该反应规律 ,利用IR ,NMR和MS表征了该类化合物的结构和质谱裂解机制 .生物活性测定表明 ,它们只对某些细菌如溶血链球菌和金黄葡萄糖球菌有较好的抑制作用 .     

三烃基锡β-2, 8, 9-三氧杂-5-氮杂-1-锗杂三环[3.3.3.0^1.5]十一碳烷基(β-取代)丙酸酯的研究

本文合成了15个含锡锗杂恶唑烷化合物,N(CH~2CH~2O)~3GeCHR^1CH~2CO~2SnR(R=Cy~3, Bu~3^n, Ph~3, Cy~2Bu^n,CyBu~2^n; R^1=H, C~6H~5, p-CH~3C~6H~4, p-ClC~6H~4)。通过对产物的IR、1^HNMR、MS和元素的分析测定, 确定了它们的组成和结构。三丁基锡羧酸酯具有五配位的结构。生物活性测定结果表明, 这些化合物具有较好的杀螨和除草活性, 同时对植物病原菌也有一定的防治效果。     

混合三烃基锡衍生物的研究（Ⅱ）—一丁基二环己基锡羧酸…

合成了２１个混合三烃基锡羧酸酯。利用红外光谱、核磁共振谱（＾１Ｈ，＾１３Ｃ，＾１１９Ｓｎ）和质谱表征了化合物的结构。对取代苯甲酸酯化合物，锡原子的化学位移δ（＾１１９Ｓｎ）与苯环上取代基的Ｈａｍｍｅｔｔ常数有很好的线性关系。化合物的生物活性测定结果表明，它们具有高效杀螨活性。     

羧酸和环氧化合物加成酯化反应动力学的研究

本文研究了羧酸和环氧化合物的加成酯化反应动力学。用已酸和3-苯氧基-1,2-环氧丙烷作为模型化合物,以5-叔丁基呋喃甲酸铬为催化剂,甲苯作溶剂。确定反应为二级反应。对己酸、苯氧基环氧丙烷及催化剂分别为一级反应。求出了反应速度常数。测定反应活化能为11.4千卡/克分子。初步探讨了反应的机理。     

三甲基酰氧基硅烧与环氧氯丙烷的开环反应

本文详细地研究了以5-叔丁基呋喃甲酸铬为催化剂,三甲基酰氧基硅烷与环氧氯丙烷的开环反应。用半衰期(t_(1/2))法比较了各种酰氧基硅烷与环氧氯丙烷的反应速率。制备了一系列羧酸β-三甲硅氧基γ-氯丙酯类衍生物。通过对产物的HPLC,IR,~1HNMR和~(13)CNMR等分析,初步探讨了环氧氯丙烷的开环方向。测定了部分产物的半致死量(LD_(50)),首次发现这类产品具有生物活性。     

具有生物活性的有机硅化合物的研究IX:1-(N-芳基呋喃甲酰胺)亚甲基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3.3.3.O^1^.^5]十一烷的合成

本文合成了六个1-(N-芳基呋喃甲酰胺)亚甲基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3.3.3.O^1^.^5]十一烷的化合物。合成方法简便, 反应时间短。易于后处理。经元素分析, IR, ^1H NMR, MS确定了新化合物的结构, 并经化合物3的X射线晶格衍射分析确定了该类化合物的空间排布情况。     

1-杂环芳酰氧基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3.3.3.0~(1,5)]十一碳烷的研究

本文合成了六个1-杂环芳酰氧基杂氮硅三环和三个1-杂环芳酰氧甲基杂氮硅三环,这些化合物均未见文献报道。通过1~H NMR、IR 和 X 射线衍射的方法,确证上述化台物为五配位结构,分子内的 N→Si 配键强度较大。这是一类低毒或中毒化合物。