含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构的新型查尔酮衍生物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物(E)-6-{4-[3-(4-氯苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4e)和(E)-6-{4-[3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4i)活性最佳,IC50分别为(4.64±0.38)和(4.36±0.41)μmol/L.     

LSmn系列表面化学性质与胶束化作用

通过表面张力的测定, 研究了十二烷基聚氧乙烯聚氧丙烯醚(LSmn)系列表面活性剂LS36、LS45、LS54在溶液表面吸附和形成胶束的热力学函数随温度的变化. 给出了它们在水溶液中的二组分相图.结果表明, LS36、LS45、LS54的表面活性都较高. 在25～50 ℃范围内, 临界胶束浓度(cmc)和平衡表面张力分别在4.44×10－6～17.3×10－6 mol•L－1和30.1～33.5 mN•m－1之间, 表面吸附和形成胶束的自由能分别在－40.0～－49.5 kJ•mol－1和－27.2～－33.1 kJ•mol－1之间.不论是在溶液表面吸附还是形成胶束均为熵驱动过程.其中LS36由于含具有亲水能力较强的聚氧乙烯基团(EO)成分较低, 因此不论其浊点还是其表面吸附和形成胶束的热力学函数均与LS45、LS54具有较大差异.     

红橘油中脂肪酸组成的 GC-MS分析

用正己烷溶解达川和万县产的两种红橘油,将样品皂化和甲酯化后,以毛细管柱DB－WAX作为分离柱,用气相色谱－质谱法测定其中的脂肪酸组成,两种红橘油的主要脂肪酸成分有明显的差别,两者的不饱和脂肪酸相对含量分别为92．1％及76．7％。     

气相色谱-质谱法测定化妆品中多种防腐剂

采用超声抽提法对化妆品中的苯甲醇、3-甲基-4-异丙基苯酚、对羟基苯甲酸丁酯和2-苄基-4-氯酚等18种防腐剂进行了气相色谱-质谱法(GC-MS)测定的研究。建立了一种简单、快速、准确测定化妆品中各种防腐剂的测定方法。进行了样品提取溶剂和超声提取时间选择以及线性、回收率、精密度试验。结果表明,该方法能够有效地提取化妆品(口红和香波)中的18种防腐剂,并可对其进行GC-MS分离和鉴定。18种防腐剂的平均回收率为91.66%-100.6%(n=7),相对标准偏差为0.46%-6.23%(n=7),最低检测限为     

新型水溶性青蒿素衍生物的合成和抗疟作用

青蒿琥酯的钠盐(2)是最早的水溶性青蒿素衍生物,它用于静脉或肌肉注射以抢救危重的疟疾病人[1].但它的水溶液放置不久,就水解、析出二氢青蒿素(1),引起注射困难.因此为寻找稳定的水溶性青蒿素衍生物,我们曾合成化合物3,它们的有机酸盐的抗鼠疟效果高于青蒿琥酯,但在猴疟试验中不如青蒿琥酯而被淘汰[2].考虑到不少抗疟药(如Amopyroquine 4)含有曼尼希碱[3],因此,我们又合成了一种含有曼尼希碱的衍生物5.它由二氢青蒿素在酸性催化剂存在下,与乙酰氧基苄醇缩合,然后硷性水解得到含有酚基的青蒿素衍生物.经曼尼希反应生成目标物5.有时,粗产品中含有曼尼希碱一取代和二取代的二种衍生物,经仔细柱层析可分得纯品.这些游离碱与有机酸结合生成水溶性的青蒿素衍生物.所有化合物的化学结构都经元素分析和光谱分析(核磁共振,红外光谱)确证.     

基于半刚性双(噻唑基苯并咪唑)和不同羧酸的五个一维配合物的合成和表征

通过水热或溶剂热合成的方法制备了5个一维配合物{[Zn(btbb)_(0.5)(m-phda)]·0.5H_2O}_n(1),{[Cd_2(btbb)(adtda)_2(H_2O)]·H_2O}_n(2),[Mn_2(btbb)(tbi)_2]_n(3),{[Cd(btbb)_(0.5)(3-Nitro-o-bdc)(H_2O)]·H_2O}_n(4)和[Cd_2(btbb)(tbi)_2]_n(5)(btbb=1,4-双(2-(4-噻唑基)苯并咪唑-1-基甲基)苯,m-H_2phda=间苯二甲酸,H_2adtda=1,3-金刚烷二羧酸,H_2tbi=5-叔丁基间苯二甲酸,3-Nitro-o-H_2bdc=3-硝基-1,2-苯二甲酸)。配合物1是一个包含22元环的一维链。配合物2是一个包含8元环的一维链,并且氮配体在这个一维链中仅仅起到装饰作用。配合物3是一个一维双链结构。配合物4是一个包含14元环的一维链。配合物5是一个阶梯状的一维双链结构。     

科技照相的实验方法

介绍了科技照相实验中有关拍摄技术方面的内容和通过翻拍资料、静物摄影、动态摄影中各技能环节的训练，使学生在实验能力、分析能力、观察能力上有所提高．     

泡沫液膜的分子动力学模拟及泡沫析液机制的研究

采用分子动力学MD方法模拟表面活性剂稳定的泡沫液膜,通过分析表面活性剂头基与水分子的径向分布函数,分析泡沫液膜中水分子的状态,对结合水、捕获水进行定量;采用电导法测定不同表面活性剂稳定的泡沫的析液曲线,结合分子模拟结果,分析泡沫析液的微观机制,建立泡沫析液量随时间变化的物理模型,给出了模型参数的物理意义.     

生物表面活性剂鼠李糖脂及其复配体系界面行为和性质的介观模拟

采用介观模拟耗散颗粒动力学（DPD）方法研究不同结构的鼠李糖脂在油/水界面行为差异和结构对活性的影响,并探讨了其与不同类型表面活性剂如十二烷基硫酸钠（SDS）、十二烷基苯磺酸钠（SDBS）、脂肪醇聚氧乙烯醚（AEO3）复配时体系的界面性质,给出不同结构的鼠李糖脂的行为特点及与常用合成表面活性剂在油/水界面的相互作用规律...     

含氯橡胶制品中2-巯基咪唑啉的气相色谱法测定

建立了含氯橡胶制品中2-巯基咪唑啉的气相色谱分析方法.试样采用索氏提取,提取液经旋转蒸发浓缩、定容后,用Rtx-1701气相色谱毛细管柱分离,氢火焰离子化检测器(FID检测器)检测,外标法定量.2-巯基咪唑啉的平均回收率(n=7)为95.1％ ～100.6％,相对标准偏差(n=7)为4.4％ ～6.6％,检出限为1.0...