(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性

以(1ⁱR,1ⁱⁱR,2ⁱR,2ⁱⁱR)-Nⁱ,Nⁱⁱ-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,¹H NMR,¹³C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类HepG-2,A549,HCT-116和MCF-7四种癌细胞系的细胞毒性。结果表明,所有的化合物对HepG-2,A549和HCT-116细胞系均表现了良好的细胞毒活性,但对MCF-7细胞系均无活性。其中,以3-羟基环丁烷-1,1-二羧酸为离去基团的配合物P7对HepG-2和A549细胞系的活性优于卡铂,对HCT-116细胞系的活性接近于奥沙利铂。     

Fe2O3上AsH3催化氧化反应机理的理论研究

本文采用密度泛函理论方法研究了Fe₂O₃上AsH₃的催化氧化反应机理.该反应以Fe₂O₃中的两个Fe原子为不同的活性中心进行研究,每个活性中心均设计了3个步骤. AsH₃分子依次与3个O₂分子在催化剂上相互作用分别形成中间体H₃AsO₂、H₃AsO₄及最终产物H₃AsO₆.研究发现,当氧化反应发生在1号铁原子(Fe1)附近,其速度控制步骤活化自由能垒为49.99 kcal/mol;当氧化反应发生在2号铁原子(Fe2)附近,其活化自由能垒为21.20 kcal/mol,与直接氧化(50.14 kcal/mol)相比大大降低.可见AsH₃在Fe₂O₃上的催化氧化反应更易发生在Fe2附近.     

爱因斯坦与普朗克纪念光电效应获奖100周年

爱因斯坦是20世纪物理学史上的传奇.1905年对他具有里程碑式的意义,连续发表的5篇论文成为他科学生涯的第一个高峰期.其中一篇题为《关于光的产生与转换的一个启发性观点》的论文,为他摘取了1921年诺贝尔物理学奖桂冠.普朗克非常赏识爱因斯坦的天赋.海尔布隆评价：“普朗克的第二个最重要发现就是爱因斯坦”.     

大尺寸球面数字刀口检测技术的研究

介绍了数字刀口检测原理,建立了检测装置,编制了运算软件,对φ125-150mm口径的球面镜进行检测,获得了面形分布。通过与干涉仪测量结果相比较,验证了数字刀口检测方法的可行性,为镜面误差的加工修正提供了依据。     

气质联用分析芸苔属种子水解液中的异硫氰酸盐

用CH2Cl2从7种芸苔属植物(花椰菜,白菜,甘蓝,芥蓝,羽衣甘蓝,大头菜,西兰花)和萝卜等种子的水解液中提取出硫代葡萄糖苷水解产物,经气相-质谱联用分析组分,分析出12种异硫氰酸盐等化合物,主要有异硫氰酸烯丙酯、异硫氰酸3-丁烯酯、异硫氰酸苯乙酯、萝卜硫素、告伊春(goitrin)、iberin、iberverin、sulforaphene等,并用气相色谱法进行了测定。其中萝卜硫素主要存在于西兰花种子中,苯乙酯存在于大头菜、花菜种子中,sulforaphene主要分布在萝卜种子中,烯丙酯和3-丁烯酯在大多数种子中都存在。     

环腺苷二磷酸核糖类似物的合成、表征及性质

通过次黄嘌呤N1-位取代及分子内环合等反应, 合成了由带芳基支链的含氮链替代天然北区核糖结构的环腺苷二磷酸核糖(cADPR)类似物cIDPRN. 该化合物与Jurkat T淋巴细胞在37 ℃下孵育18 h后, 经毛细管电泳分析, 结果表明该化合物具有良好的稳定性. 荧光分光光度计测定, 结果表明, 在有钙离子和无钙离子环境下, 该化合物胞外给药后均能引起浓度依赖性的钙离子释放. 由以上结果确定该化合物为具有膜透性的促细胞内钙释放激动剂.     

基于小分子化学反应工具构建CRISPR-Cas9功能调控体系的研究进展

CRISPR技术是目前基因编辑领域的一大研究热点,已在疾病治疗、作物改良等领域得到广泛的应用,CRISPR-Cas9系统是其中研究最为深入的一种类型.如何降低Cas9/sgRNA复合物在细胞内作用的脱靶性是CRISPR-Cas9技术发展面临的主要挑战之一.利用光或活性小分子诱发的小分子化学反应工具构建CRISPRCas9功能调控体系,通过对sgRNA, Cas9或Cas9/sgRNA复合物的功能进行调控,可以在细胞乃至活体水平上一定程度实现对CRISPR-Cas9作用的时间或空间特异性的操纵,大大降低非特异性基因编辑作用发生的概率,同时小分子对原体系的干扰较小,因此小分子化学反应逐渐成为操纵CRISPR-Cas9体系的一种重要的研究工具.本文总结和介绍了小分子反应工具用于CRISPR-Cas9功能调控系统构建的主要研究进展,并对其未来的发展进行了展望.     

阻力对下滑时间影响的动力学分析

本文主要讨论了滑动摩擦、风阻对物体沿斜面、圆弧和最速降线等轨道下滑时间的影响，定量分析了下滑时间与阻力相关参数的依赖关系，以及圆弧轨道半径最速优化的相关问题.最速降线是基于物体在无阻力条件下得到的最快下滑轨道，而考虑滑动摩擦力和风阻的数值结果表明，下滑时间与摩擦系数、风阻表达式、始末位置连线的斜率都有关，当风阻大小与速度平方成正比时，圆弧或直线轨道在一定条件下更快.另一方面，以圆盘和球壳为例，定量讨论了滚动和质量分布对下滑时间的影响，滚动下滑总时间与物体沿光滑轨道下滑总时间的比值决定于圆环和球壳的质量密度分布函数和内外半径之比，与半径的绝对大小无关.     

光催化应用于药物合成反应实验教学的设计与改革

可见光诱导的光催化具有绿色、高效、可持续等特点,在有机医药中间体和药物分子的合成上极具创新性.近年来,将前沿性、创新性的科研成果实施于本科实验教学项目中已成为高校实验教学改革的重点与趋势之一.本实验利用苝二酰亚胺作为光催化剂,在温和的光照条件下高效选择性氧化硫醚得到亚砜.通过本实验的学习,为学生实践绿色、低能耗的有机化...