1,3-二炔的合成

随着1,3-二炔类化合物在有机合成及功能材料等领域的广泛应用,它的合成引起了广大研究者的关注.本文阐述了1,3-二炔类化合物的合成发展历史,着重综述了近十年来1,3-二炔类化合物的合成发展情况,按原料类别进行介绍,主要包括以末端炔、炔基卤化物、金属炔化物和烯基卤化物等为原料合成1,3-二炔化合物的新成果.文章还分析了一些合成方法在医药领域的应用和重要的反应机理,并总结了该类化合物的合成及未来发展方向.     

微波促进下4-乙炔基苯磺酰胺的“一锅法”合成

以3-(4-氯磺酰苯基)-2,3-二溴丙酸和氨水（2.2 eq）为原料,以 DMF为溶剂,经微波辐射25 s,磺酰胺化和脱溴脱羧反应可同步进行,立体选择性地合成中间体(Z)-4-(2-溴乙烯基)苯磺酰胺;该中间体不需分离,直接向反应体系中加入1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7 (DBU,2eq),再微波辐射1 min,“一锅法”得到4-乙炔基苯磺酰胺,并通过1H NMR和13C NMR和IR进行了表征,收率达70%。