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研究了抗肿瘤药物卡培他滨的合成新方法. 该方法以廉价的D-木糖为原料制得重要中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖(5), 化合物5再与5-F胞嘧啶进行Vorbrueggen反应, 然后经酰胺化, 脱除乙酰基得到卡培他滨, 合成总收率为29.8%. 该方法的关键步骤是化合物3的3-OH构型翻转和5-对甲苯磺酰氧基基团(5-OTs)的还原脱除。结果表明, 该方法原料廉价易得、 反应条件温和、 操作简单、 收率良好且产物易于分离纯化, 适合大规模制备. 相似文献
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合成了四个锌-铕(或铽)异金属双核配合物[ZnLnL1(NO3)3Py] (Ln=Eu (1), Tb (2); HL1=1-H-2-(2-羟基-3-甲氧基苯基)苯并咪唑; Py=吡啶)和[ZnLnL2(NO3)3Py] (Ln=Eu (3), Tb (4); HL2=1-H-2-(2-羟基-3-甲氧基-5-溴苯基)苯并咪唑; Py=吡啶), 其中1、2、3是单晶态, 化合物4则为多晶样品; 通过单晶X射线衍射、元素分析、傅里叶变换红外光谱和电喷雾质谱对化合物进行了表征. 化合物的紫外-可见吸收光谱、荧光激发和发射光谱表明配体的激发态能量有效传递到配合物中的镧系金属离子中, 含有铽(III)离子的配合物发射出其特征发射光谱, 而含有铕(III)离子的配合物由于其它去活方式, 没有辐射出铕(III)离子的特征发射光谱. 相似文献