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以3-噻吩甲醛和氨基乙醛缩二甲醇为原料,经亲核加成、还原、取代、成环、甲酰化反应,得到2-醛基噻吩并[3,2-c]吡啶(4),然后与亚磷酸酯、芳香胺发生类Mannich反应得到一系列新型含有噻吩并[3,2-c]吡啶环的α-氨基膦酸酯类衍生物6a~6p.所有目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR和MS确证.初步的生物活性测定试验表明,在50 ug/mL浓度下,大部分目标化合物对食管癌细胞(EC109)、人体肝癌细胞(HepG2)表现出较好的抑癌活性,其中化合物6k和6o对人体肝癌细胞的抑制率超过90%. 相似文献
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在KOH作用下,芳甲酰肼1a~1e与CS2环化生成5-芳基-2-巯基-1,3,4-噁二唑(2a~2e);将2a~2e与氯乙酸乙酯反应,生成2-(5-芳基-1,3,4-噁二唑)硫基乙酸乙酯(3a~3e);3a~3e肼解得2-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫基)乙酰肼(4a~4e);4a~4e与芳酰基异硫氰酸酯5a~5d反应得到双酰基氨基硫脲衍生物A1~A19;A1~A19在H2SO4催化下环合得到目标化合物B1~B19;目标化合物的结构经IR,1H NMR,MS,HRMS确证. 相似文献
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N-磷酰化多巴胺与溶菌酶相互作用的ESI-MS研究 总被引:1,自引:0,他引:1
采用电喷雾离子肼-质谱(ESI-MS)研究了一系列结构具有可比性的N-磷酰化多巴胺与溶菌酶的非共价相互作用, 比较了磷上不同取代基对相互作用的影响. 结果表明, 磷上的烷氧取代基上烷基碳原子的个数及排列顺序对二者相互作用有较大影响; 取代基上碳链越长, 溶液中溶菌酶的构象越趋于收缩, 二者之间越容易形成带低电荷和高质核比的复合物, 且其稳定性也随着取代基的增长而增强; 当取代基碳原子数相同时, 直链取代的磷酰化多巴胺与溶菌酶形成的复合物比支链取代的底物与溶菌酶形成的复合物稳定. 相似文献