新型咪唑-查尔酮衍生物的设计、合成及抗宫颈癌和顺铂耐药活性研究

摘要 目的 以甘草查尔酮母核为先导化合物骨架,设计、合成一系列新型咪唑-查尔酮衍生物并进行抗宫颈癌活性研究。方法 在查尔酮骨架的B环引入4种咪唑环,在A环分别引入甲氧基、氨基、羟基等活性基团;采用Claisen-Schmidt反应合成系列新型咪唑-查尔酮衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS进行表征。通过MTT、Transwell、流式细胞仪和分子对接实验方法,初步探索目标化合物的抗宫颈癌活性及作用机制。结果 大部分化合物具有一定的抗宫颈癌活性,其中2i较为显著,且对正常细胞的毒性较小。此外,化合物2i能够显著抑制HeLa和HeLa/DDP细胞的迁移和侵袭能力,能够诱导其凋亡,并阻滞HeLa和HeLa/DDP细胞于G2/M期;分子对接模拟显示2i与查尔酮母核和原配体秋水仙碱相比,2i与微管蛋白秋水仙碱结合位点具有较好的结合能力,并能够产生氢键相互作用力。结论 化合物2i具有较显著的抗宫颈癌和抗宫颈癌顺铂耐药活性作用,这可能与其抑制了微管蛋白靶点有关。     

超声速气流中含灰气体点源流动特性

采用Lagrange方法，研究了超声速气流中含灰气体点源的流动特性，求得了对称轴附近激波层内的流动参数．计算数值模拟结果揭示了大惯性颗粒在激波层内沿着相互交叉的振荡轨迹运动，颗粒分布形成了高、低密度层交错出现的“多层结构”，而且粒子在轨迹包络线附近急剧聚集．     

乙烯烃類的聚合新方法

不飽和煙類及其衍生物的聚合引起研究工作者們的注意已有好幾十年,而且國內外已發表了許多專論和幾百篇研究報告。聚合過程是作為製造這些國民經濟重要物,例如合成橡膠、塑料、合成纖維、潤滑油添加劑等的基礎。最近幾年來,氣態不飽和煙聚合的固體物,特別是聚乙烯——乙烯的聚合物——具有巨大的意義。由於聚乙烯的特性,在許多新型高分子化合物     

电子感应加速器平衡轨道半径测量原理和测量仪器

由于电磁铁矽钢片尺寸在加工过程中有不可避免的误差,在加速器按装时,磁轭磁极、中心垫片等元件相对尺寸也不能保证和设计值完全一样,因而使得平衡轨道半径和设计值常常相差几个厘米,再由铁心饱和程度不同,平衡轨道半径亦有不同的变化,因此如果不进行测量和校正,往往得不到应有的γ射线强度。平衡轨道半径测量仪器是专门设计的,不同的测量方法应用了不同的原理,目前世界上采用的测量方法很多,本文将叙述主要的三种常用测量仪器的工作原理,仪器的设计方法和给出某些实验结果。     

示范实验——甲醛的制备

在教科书和教学参考书中所介绍的甲醛的制备方法不外乎是,把赤热的铜质螺丝圈多次浸入盛甲醇的试管中;或者使甲醇的蒸气通过装在耐热管中的铜网。第一个方法不大有效,而第二个方法常常由于缺乏耐热管而不能办到;此外,用普通的酒精灯加热耐热管使反应开始是非常困难的。这个可以用普通实验的玻璃管来进行实验,做得简单却一目了然。     

非自治的具有阶段结构的时滞捕食被捕食模型的周期解

研究了非自治的具有阶段结构的时滞捕食被捕食模型的周期解的存在问题.模型中阶段结构是针对被捕食者种群,而时滞是由于捕食者捕食食饵而转化成自身的一部分的过程引起的.利用Gaines及Mawhin的叠合度理论,文章得到了该模型周期解存在的充分条件.最后给出了一个实例以验证文章结果的可行性.     

Holographic Insulator/Superconductor Phase Transition in Born–Infeld Electrodynamics

We study holographic insulator/superconductor phase transition in the framework of Born–Infeld electrodynamics both numerically and analytically. First we numerically study the efects of the Born–Infeld electrodynamics on the phase transition, find that when the Born–Infeld parameter increases, the critical chemical potential keeps invariant but the gap frequency becomes larger. Then we employ the variational method for the Sturm–Liouville eigenvalue problem to study the phase transition analytically. The analytical results obtained are found to be consistent with the numerical results.     

5，8-二呋喃基萘基喹喔啉与对苯撑乙炔交替共聚物的合成及其性能

利用Stille耦合反应合成了新型单体5,8-二呋喃基萘基喹喔啉,溴化后与不同长链烷氧基侧链的对苯撑乙炔共聚,合成了聚[2,5-二（辛氧基）-1,4苯撑乙炔撑-5,8-二（呋喃基）萘基喹喔啉]（PⅠ）和聚[2,5-二（十二烷氧基）-1,4-苯撑乙炔撑-5,8-二（呋喃基）萘基喹喔啉]（PⅡ）。通过FT—IR、1H—NMR等手段对单体和共聚物的结构进行了表征,采用紫外-可见吸收光谱、荧光发射光谱和循环伏安法对聚合物的光、电性能进行了探讨。结果表明：单体和共聚物PⅠ、PⅡ在长波处的紫外-可见吸收峰分别为435、418、423nm,相应的荧光发射峰分别为551、589、579nm。2种共聚物均在1．54V处出现氧化峰,无相应的还原峰。     

CO_2/H_2O混合绿色介质中的有机催化反应

绿色化学是化学发展的必然趋势。有效利用绿色溶剂是绿色化学的重要内容。CO2和H2O混合体系是具有很多特点的绿色反应介质,可以用于不同化学反应,特别是弱酸催化的反应,从而替代传统的有机酸和无机酸。本文讨论了CO2/H2O体系的酸性随温度和压力的变化,综述了在CO2/H2O混合绿色介质中有机化学反应研究进展,这些反应包括脱水反应、烷基化反应、香茅醛环化反应、重氮化反应、多元醇转化成环醚的反应、溴氧化反应、芳硝基化合物选择性还原、多糖水解反应、生物质转化反应、环氧丙烷水解反应、脱羧反应、醇氧化反应、对映选择氧化反应以及酮不对称还原;最后对CO2/H2O体系在化学反应中应用的发展趋势进行了探讨。     

修正多重尺度法在圆薄板大挠度弯曲问题中的应用及其渐？…

本应用修正多重尺度法研究圆板在铰链和简单支承条件下的大挠度弯曲。作出其级数解，分析其边界层效应和证明其渐近性。