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基于持续进行的抗HIV-1抑制剂研究,通过优化路线设计并合成了26个N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物(3a-z)。该合成方法为制备腙类化合物提供了绿色通道,所有目标化合物在体外对HIV-1抑制活性均得到了很好的评价。结果表明,化合物3a、3g、3t和3w-y表现出显著的抗HIV-1活性,特别是N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚-3-甲基苯甲酰腙(3a)和N-(3-硝基)-苯磺酰基-3-乙酰基-6-甲基吲哚-2-噻吩甲酰腙(3t)表现出最佳的抗HIV-1活性,其对应EC50值分别为0.77和0.74 μg/mL,TI值分别为> 259.74 和> 270.27。此外,目标化合物3a和3t可作为候选化合物被进一步优化研究。 相似文献
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针对分部积分中各部分函数的分割确定问题,提出"反对不要碰,三指动一动"的"十字"口诀,据此可方便快捷地选取函数因子进入微分号.通过实例解释该口诀的使用方法,展示该方法的可操作性. 相似文献
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将纯铝用熔喷法制成铝纤维添加到炸药中,得到新型非理想混合炸药,通过水中爆炸实验,测试不同位置铝纤维炸药的压力时程曲线。对压力时程曲线进行分析,计算得到水下不同位置铝纤维炸药的冲击波压力峰值、冲量、冲击波能和气泡能。结果表明:铝纤维炸药的压力时程曲线可采用指数函数与双曲线函数进行分段描述,而用正态分布函数拟合气泡脉动压力曲线的效果不理想;铝纤维炸药水下爆炸比气泡能与总能量的比值为52%~58%,说明向基体炸药RDX中添加铝纤维对总能量有影响;总能量与爆热的比值为75%~85%,小于理论近似值(100%),说明铝纤维炸药爆炸时铝纤维反应不完全且破碎铝纤维消耗了一定的能量。 相似文献
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根据Fresnel-Kirchhoff衍射理论,结合临床实际,考虑振幅近似和相位缓变条件,由傅里叶变换和卷积定理,导出了微聚焦X射线相衬成像(X-ray Phase-contrast Imaging,X-PCI)在像平面上焦斑尺寸范围内的能量密度分布函数.结果显示,像密度函数是吸收效应滤波函数FA(x)和相位效应滤波函数FP(x)分别与吸收项A2(x)和相位项A2(x)φ(x)作卷积运算后的和.利用mathematica软件分析讨论了该函数的分布规律,并给出了理论解释.结果表明,吸收效应对像密度的影响在焦斑范围内保持不变|相位效应对像密度的影响在焦斑范围内逐渐加强|在焦斑一定范围内,相位效应的影响远大于吸收效应. 相似文献
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80.