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941.
Xiao-Nan Zhang Albert T. Lam Qinqin Cheng Valentine V. Courouble Timothy S. Strutzenberg Jiawei Li Yiling Wang Hua Pei Bangyan L. Stiles Stan G. Louie Patrick R. Griffin Yong Zhang 《Chemical science》2022,13(7):1982
Among various protein posttranslational modifiers, poly-ADP-ribose polymerase 1 (PARP1) is a key player for regulating numerous cellular processes and events through enzymatic attachments of target proteins with ADP-ribose units donated by nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+). Human PARP1 is involved in the pathogenesis and progression of many diseases. PARP1 inhibitors have received approvals for cancer treatment. Despite these successes, our understanding about PARP1 remains limited, partially due to the presence of various ADP-ribosylation reactions catalyzed by other PARPs and their overlapped cellular functions. Here we report a synthetic NAD+ featuring an adenosyl 3′-azido substitution. Acting as an ADP-ribose donor with high activity and specificity for human PARP1, this compound enables labelling and profiling of possible protein substrates of endogenous PARP1. It provides a unique and valuable tool for studying PARP1 in biology and pathology and may shed light on the development of PARP isoform-specific modulators.An analogue of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) featuring an azido group at 3′-OH of adenosine moiety is found to possess high specificity for human PARP1-catalyzed protein poly-ADP-ribosylation. 相似文献
942.
采用溶胶-凝胶法,以氧化琼脂糖和四甲氧基硅烷为前驱体,通过水解、缩聚反应制得琼脂糖/硅胶复合材料,进一步利用开环、"巯-烯"点击和酰胺化反应对复合材料实现酰胺基团功能化修饰.借助红外光谱(FT-IR)、X射线光电子能谱(XPS)、扫描电子显微镜(SEM)对所制备复合材料进行结构、组成和微观形貌表征.以制备的酰胺功能化修饰琼脂糖/硅胶复合材料为吸附剂,探讨其对莱克多巴胺的吸附过程,实验考察了溶剂、吸附时间、莱克多巴胺的初始浓度等对吸附的影响.结果表明:经过修饰反应酰胺基团成功接枝到琼脂糖/硅胶复合材料,该材料颗粒呈球形,粒径在2~3μm之间;复合材料对莱克多巴胺表现出良好的吸附性能,吸附过程50 min达到平衡,适合准二级动力学特征,属化学吸附,吸附等温线符合Freundlich模型;复合材料经过6次吸附解析,再生后对莱克多巴胺的吸附率仅有小幅下降,表明具有较好的循环再生吸附能力. 相似文献
943.
利用温度梯度法,在6.5 GPa、1 300~1 350℃的高温高压极端物理条件下,通过在FeNiCo-C合成体系中添加硫脲(CH4N2S)成功合成了金刚石,所合成的晶体呈现出黄色且具有六-八面体形貌.利用扫描电镜(SEM)对所合成金刚石的表面形貌进行了表征,测试结果表明,随着合成体系中CH4N2S添加量的逐渐增加,所合成金刚石的表面变得逐渐粗糙.借助傅里叶红外(FT-IR)光谱对金刚石样品内部的氮、氢缺陷以及化学键结构进行了测试分析,结果表明,金刚石中的氢元素以-CH3,-CH2-,C-H形式存在,而其内部的氮杂质以C心、A心形式存在.此外,在3 300~3 600 cm-1观察到NH的吸收带. 相似文献
944.
针对非齐次动力学方程■,结合精细积分法和微分求积法,利用同阶的显式龙格-库塔法对计算过程中待求的v_(k+i/s)(i=1,2,…,s)进行预估,提出了一种避免状态矩阵求逆的高效精细积分单步方法。该方法采用精细积分法计算e~(Ht),而Duhamel积分项采用s级s阶的时域微分求积法,计算格式统一且易于编程,可灵活实现变阶变步长。仿真结果表明,与其他单步法及预估校正-辛时间子域法进行数值比较,该方法具有高精度、高效率及良好的稳定性,在求解大规模动力系统时间响应问题中具有较大的优势。 相似文献
945.
在概念设计阶段,车身碰撞安全性能评价是一个难点问题,需要详细的结构模型,本文基于塑性铰理论提出采用梁单元简化模型对框架车身进行概念设计阶段的耐撞性评估和优化设计方法。首先,介绍了关于箱型截面薄壁梁弯曲特性研究的理论模型与计算过程,接着赋予梁单元塑性铰的特性,模拟薄壁梁变形,再对框架车身进行了碰撞仿真。将仿真结果与详细模型对比,以分析简化模型的精度及可靠性。最后,以此为基础对框架车身进行耐撞性优化。结果表明,该简化模型易于创建,且有较高的精度,可用于概念设计阶段梁结构的设计工作。 相似文献
946.
947.
948.
黄芪中微量元素的形态分析 总被引:16,自引:0,他引:16
按照传统煎煮法对中药黄芪中铜、锌、铁、镁、钙和铬6种元素进行提取;用微孔滤膜分离提取液中的可溶态与悬浮态;利用大孔吸附树脂柱对可溶态中的有机态与无机态进行分离;采用火焰原子吸收光谱法对各种形态中的6种元素进行测定。结果显示:黄芪中6种元素的总提取率在44.0%~74.4%,浸留比在79·4%~293.8%,悬浮态颗粒吸附率在10%左右,可溶态中铬的有机态与无机态的比例为114.6%,铜、锌、铁、镁、钙的有机态与无机态的比例在3.7%~43.5%。该法对各元素的加标回收率在96.8%~103.1%;相对标准偏差小于1.5%。 相似文献
949.
微量六氢吡啶(HHP)存在下,由于三元包络物α-溴代萘(-αB rN)/β-环糊精(-βCD)/HHP的形成,不经除氧就可观察到强而稳定的室温磷光(RTP)发射。详细研究了温度、pH值以及形成包络物的3种组分物质的浓度的变化对体系RTP的影响。在优化实验条件下,体系的RTP强度与-αB rN的浓度在2.0~20.0μmol/L范围内呈良好线性关系,α-B rN的检出限3.7×10-8mol/L。将所建方法用于合成样品中-αB rN的测定,实验结果表明该方法的加标回收率为92.4%;相对标准偏差小于1.57%(n=7)。 相似文献
950.
液相色谱-串联质谱法分析樟柳碱大鼠肝匀浆代谢产物 总被引:1,自引:0,他引:1
运用液相色谱-电喷雾离子阱串联质谱(LC-MSn)联用技术研究了樟柳碱大鼠肝匀浆中的代谢物。采用离体实验的代谢研究方法,将樟柳碱与大鼠肝匀浆在富氧条件下温孵,代谢物以乙酸乙酯萃取,以ReliA-sil C18(5μm,2 mm×150 mm)为分离柱,甲醇/0.01%三乙胺溶液(用甲酸调节pH 3.5)(60∶40,V/V)为流动相,采用LC-MS及LC-MSn等方法进行分析。和原药相比较,根据温孵液中分析物分子量的变化(ΔM)及其多级质谱数据,在樟柳碱的大鼠肝匀浆培养液中鉴定出了2种代谢物,即脱水去甲基樟柳碱和N-氧化樟柳碱。实验结果表明,该液相色谱-串联质谱方法适合于药物代谢物的快速分析。 相似文献