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991.
A short synthesis for the alkaloid (+)-pilocarpine has been developed. Key step of this synthesis is a chemoenzymatic resolution utilizing the lipase AP. 相似文献
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993.
994.
995.
996.
997.
998.
999.
Filira F Biondi B Biondi L Giannini E Gobbo M Negri L Rocchi R 《Organic & biomolecular chemistry》2003,1(17):3059-3063
The [D-Ala2]deltorphin 1 sequence in which the aspartic acid residue is replaced by the N gamma-OCH3-alpha, gamma-diamino (S) butanoyl residue was synthesized using the Fmoc-chemistry-based solid phase procedure. The resulting deltorphin analogue was chemoselectively glucosylated by reaction with unprotected D-glucose (Glc). The Asn4-, (2-acetamido-3,4,6-tri-O-acetyl-2-deoxy-beta-D-galactopyranosyl)-Asn4- and the (2-acetamido-2-deoxy-D-galactopyranosyl)-Asn4-deltorphin I were also prepared for comparison. The affinity of the new compounds for the delta-opioid receptor was expressed by the inhibition constant (Ki) of the binding of the delta-receptor selective ligand [3H]naltrindole (NTI) to rat brain membrane preparations. The in vitro biological activity of the synthetic peptides was compared with that of the mu-opioid receptor agonist dermorphin in guinea pig ileum (GPI) preparations and with that of the delta-opioid receptor agonist deltorphin I in mouse vas deferens (MVD) preparations. The substitution of Asp4 with Asn failed to affect drastically the Ki and IC50 values for delta-sites, suggesting that an electrostatic interaction does not play an essential role in the binding to delta-opioid sites. The steric hindrance of the side chain of the residue in position 4 affects binding to delta-sites. The increase of the Ki value is smaller when the sugar-peptide linkage involves the gamma-nitrogen of the Dab residue in comparison with the Asn amide side chain. 相似文献
1000.
Moro S Deflorian F Spalluto G Pastorin G Cacciari B Kim SK Jacobson KA 《Chemical communications (Cambridge, England)》2003,(24):2949-2956
We review our recent work on adenosine receptors, a family of GPCRs; focusing our attention on A3 adenosine receptor, we have demonstrated that the reciprocal integration of different theoretical and experimental disciplines can be very useful for the successful protein-based design of new, potent and selective receptor ligands. 相似文献