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5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙类衍生物的合成与生物活性 总被引:18,自引:0,他引:18
以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲硫醚为起始原料, 设计合成了15个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙及10个(R)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-氧(α-甲基)乙酰腙类化合物, 通过元素分析、 MS和 1H NMR对所合成的化合物进行了结构表征. 初步生物活性测试结果表明, 部分化合物表现出不同程度的除草及杀菌活性. 目标化合物中引入手性中心有利于生物活性的提高. 相似文献
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5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物的合成与生物活性 总被引:6,自引:0,他引:6
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸为起始原料, 设计合成了13个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物, 通过1H NMR, MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性, 其中化合物4b, 4h和5m的活性较好, 在50 mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90 %以上. 相似文献
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一种大环化合物的晶体结构及其双核铜配合物的酪氨酸酶活性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
A ring-contracted form macrocycle, 29,30-dioxo-3,6,9,17,20,23,29,30-octaazapentacyclo[23,3,1,1^11,15,0^2,6,0^16,20]-triacontaneocta- 1 (28),9,11 (12), 13,15(30),23,25(29),26-ene (L) was synthesized by condensation of diethyltriamine with pyridine-1-oxide-2,6-dicarboxaldehyde. A porous three-dimensional layer structure in its crystal was formed by self-assembly through hydrogen bonds and π-π interaction. Its dinuclear copper(I) complex [Cu2L(MeOH)2]-(BF4)2*2H2O and dinuclear-copper(II) complex [Cu2L(MeOH)2](ClO4)4*2H2O were obtained and could oxidize catalytically four phenolic substrates hydroquinone, 2-methyl-hydroquinone, 2,6-di-tert-butylphenol and 2,6-dimethylphenol, in a mixture of methanol and acetonitrile (V : V, 4 : 1). The copper(I) complex reacted with dioxygen to form an oxygenated species as an initial active intermediate for oxidation of the phenols. Oxidation of the substrates by the copper(II) complex produced a copper(I) complex and the oxidation products of the substrates. 相似文献
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建立了一种能同时快速分离、定性番茄中3种类胡萝卜素及其异构体的高效液相色谱(HPLC)方法。采用正己烷-乙醇(3∶4)对样品进行提取,甲基叔丁基醚+0.05%三乙胺-乙腈+0.05%三乙胺为流动相梯度洗脱,以Carotenoid C30柱(250 mm×4.6 mm i.d.,5μm)进行分离,检测波长为475 nm。结果表明,在优化实验条件下,番茄中有11种类胡萝卜素得到了良好分离,包括3种全反式异构体和8种顺式异构体。叶黄素、β-胡萝卜素、番茄红素分别在0.1~5.0,0.1~20,0.1~100μg/m L浓度范围内线性关系良好,相关系数均在0.99以上,检出限(LOD)分别为0.13,0.12,0.56μg/g,定量下限(LOQ)分别为0.43,0.41,1.88μg/g;日内相对标准偏差(RSD)为1.2%~5.3%,日间RSD为1.9%~7.5%,回收率分别为(88.9±6.1)%~(91.7±3.6)%,(92.3±4.3)%~(94.1±6.3)%,(102.6±4.2)%~(107.1±3.4)%。该方法具有分析时间短、灵敏度高、分离完全等优点,适用于番茄中类胡萝卜素及其顺式异构体的分析测定。 相似文献
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以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯为起始原料, 设计合成了11个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑类化合物(5)和6个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噻二唑类化合物(8). 通过1H NMR, MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性, 其中化合物5k和8f的活性最好, 在50 mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上. 相似文献
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