SGLT2抑制剂偕二甲基化Canagliflozin的设计、合成与活性研究

由1-(5-溴-2-甲基苯基)-1-甲基乙醇(1)通过6步反应,制得了钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂偕二甲基化canagliflozin,总产率38.1%,其中关键的一步是叔醇和噻吩发生的傅-克烷基化反应。利用1H NMR、13C NMR和HR-MS表征了最终产物的结构。最终产物利用大鼠尿糖排泄试验(UGE)进行了活性评价,结果显示合成的化合物具有一定的尿糖诱导能力,但不如母体化合物canagliflozin活性高。     

SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成

以5-溴-2-氯苯甲酸和D-葡萄糖酸內酯为起始原料,完成了SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成,总收率34.5%,其结构经NMR表征。     

基于人的视觉特征的双正交小波基的构造

构造了一个与人的视觉系统模型的调制转移函数相近似的紧支撑双正交小波基。文中采用遗传算法，寻找一个紧支撑双正交小波函数，使它与调制转移函数在频域中相近似。同时将所构造的双正交小波基用于图像压缩，并将它与其它双正交小波进行比较。实验结果表明，所构造的紧支撑双正交小波基与Daubechies的9／3小波相比较有更高的压缩比，与9／7小波相比压缩性能相当，但计算量更小，它更适合于纹理图像的压缩。     

基于小波域的多尺度非参数图像分割方法

主要介绍了一种基于信息熵理论及图像多尺度信息来对图像进行非参数主动轮廓模型分割的有效方法.由于小波多分辨率特性的引入,可以最大程度地利用图像多尺度信息以确保分割的准确性和完整性.又由于小波变换的特性,低频信息的使用更是进一步降低了噪声影响.文中把图像分割问题定义为在分割区域边缘长度满足一定约束条件下,图像标记场与各个尺度图像像素值之间的互信息熵最大化过程.该方法可以有效地降低噪声对于分割的影响,及确保分割的准确性和完整性.     

含噻二唑环的硫代糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究

在相转移催化剂BnEt3N+Br-作用下,利用5-取代苯氧甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与α-溴代四乙酰基吡喃糖室温反应,合成了22个结构新颖的硫代糖苷类SGLT2抑制剂化合物,结构经IR,1HNMR,13CNMR和HR-ESI-MS谱表征确认.采用小鼠口服葡萄糖耐受量法测定了目标化合物在治疗糖尿病方面的活性,结果发现化合物9Ah有明显的降糖作用,而9Aa和9Bi与对照药物格列齐特相当.